ماسيتينيب

ماسيتينيب هو مثبط لكيناز التيروزين يُستخدم في علاج أورام الخلايا البدينة لدى الحيوانات، وخاصة الكلاب. ^{[ 1 ] [ 2 ]} منذ طرحه في نوفمبر 2008، يُوزع تحت الاسم التجاري ماسيفيت . وهو متوفر في أوروبا منذ النصف الثاني من عام 2009. دُرِسَ ماسيتينيب لعلاج العديد من الأمراض البشرية، بما في ذلك سرطان الجلد ، والورم النخاعي المتعدد ، وسرطان الجهاز الهضمي ، وسرطان البنكرياس ، ومرض الزهايمر ، والتصلب المتعدد ، والتهاب المفاصل الروماتويدي ، وكثرة الخلايا البدينة ، والتصلب الجانبي الضموري ، ومرض كوفيد-19 . ^{[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]}

ماسيتينيب هو مثبط لكيناز التيروسين ، وهو إنزيم مسؤول عن تنشيط العديد من البروتينات عبر مسارات نقل الإشارة . يستهدف ماسيتينيب تحديدًا مستقبل كيناز التيروسين c-Kit، الذي وُجد أنه مُفرط التعبير أو مُتحوّر في أنواع عديدة من السرطان . ^{[ 2 ] [ 6 ]} بالإضافة إلى cKit، يستهدف ماسيتينيب أيضًا مستقبلات أخرى، فهو يُثبط مستقبل عامل نمو الصفائح الدموية (PDGFR)، وكيناز بروتين التيروسين الخاص بالخلايا اللمفاوية (Lck)، وكيناز الالتصاق البؤري (FAK) ، ومستقبل عامل نمو الخلايا الليفية 3 (FGFR3)، بالإضافة إلى CSF1R . ^{[ 7 ] [ 8 ]}

أظهرت الدراسات أن دواء ماسيتينيب يمنع تكاثر فيروس سارس-كوف-2 عن طريق تثبيط البروتياز الرئيسي له، 3CLpro. وقد أظهر ماسيتينيب انخفاضًا يزيد عن 200 ضعف في تركيز الفيروس في رئتي وأنف الفئران المصابة بفيروس سارس-كوف-2. ^{[ 3 ]}