ميبيرامين
الميبيرامين ، المعروف أيضاً باسم البيريلامين ، هو مضاد للهستامين من الجيل الأول ، يستهدف مستقبل H1 كمضاد عكسي . [ 1 ] ينتشر الميبيرامين بسرعة في الدماغ، مما يسبب النعاس في كثير من الأحيان . [ 2 ] يُباع عادةً على شكل ملح ماليات ، ماليات البيريلامين .
يتميز هذا الدواء بنشاط مضاد للكولين ضئيل، مع انتقائية تبلغ 130,000 ضعف لمستقبل الهيستامين H1 مقارنةً بمستقبلات الأستيل كولين المسكارينية (للمقارنة، كان للديفينهيدرامين انتقائية تبلغ 20 ضعفًا لمستقبل H1 ) . [ 3 ] يُعد الميبيرامين مثبطًا قويًا لإعادة امتصاص السيروتونين بقيمة Ki تساوي 26 نانومتر. [ 4 ]
تم تسجيل براءة اختراعه عام 1943، وبدأ استخدامه طبيًا عام 1949. [ 5 ] وتم تسويقه تحت أسماء تجارية مثل هيستاديل، وهيستالون، ونيو-أنترجان، ونيو-بيرامين، ونيسافال. [ 6 ] في الستينيات والسبعينيات، كان مكونًا شائعًا جدًا في أدوية النوم التي تُباع بدون وصفة طبية ، مثل ألفا-ترانكيل، ودورمين، وسيداكابس، وسومينكس ، ونايتول، وغيرها الكثير. [ 6 ] أدرجته إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في قائمة المواد الكيميائية والمركبات المحظورة استخدامها في منتجات النوم الليلية التي تُباع بدون وصفة طبية عام 1989. [ 7 ]
يُستخدم في المنتجات المركبة التي تُباع بدون وصفة طبية لعلاج نزلات البرد الشائعة وأعراض الدورة الشهرية مثل ميدول كومبليت . [ 8 ] وهو أيضًا المكون النشط في كريمات مضادات الهيستامين الموضعية أنثيسان [ 9 ] ونيوانترجان [ 1 ] التي تُباع لعلاج لدغات الحشرات ولسعاتها وطفح القراص.
انظر أيضاً
مراجع
- 1 2 بارسونز، إم إي، وجانيلين، سي آر (يناير 2006). "الهيستامين ومستقبلاته" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 147 (ملحق 1) (نُشر في 2 فبراير 2009): S127– S135 . doi : 10.1038/sj.bjp.0706440 . PMC 1760721. PMID 16402096 .
- ↑ "ميبيرامين" . drugbank.com . تم الاطلاع عليه بتاريخ 8 مايو 2021 .
- ↑ كوبو ن، شيراكاوا أ، كونو ت، تاناكا س (مارس 1987). "التأثيرات المضادة للمسكارين لمضادات الهيستامين: تقييم كمي بواسطة فحص ارتباط المستقبلات" . المجلة اليابانية لعلم الأدوية . 43 (3): 277-282 . doi : 10.1254/jjp.43.277 . PMID 2884340 .
- ↑ "ميبيرامين | مخططات نشاط الليجاند | دليل الاتحاد الدولي للصيدلة السريرية/الجمعية البريطانية لعلم الأدوية" . www.guidetopharmacology.org . تاريخ الاطلاع: 26 يوليو 2026 .
- ↑ فيشر ج، غانيلين سي آر، محرران. (2006). اكتشاف الأدوية القائم على النظائر . جون وايلي وأولاده. ص 545. ISBN 9783527607495.
- 1 2 ثورنتون، دبليو إي (سبتمبر 1977). "مساعدات النوم والمهدئات". مجلة الكلية الأمريكية لأطباء الطوارئ . 6 (9): 408-412 . doi : 10.1016/S0361-1124(77)80006-3 . PMID 330911 .
- ↑ 54 FR 6826
- ↑ "المكونات الفعالة لدواء ميدول كومبليت" . شركة باير هيلث كير ذ.م.م. مؤرشف من الأصل في 2 ديسمبر 2009. تم الاطلاع عليه في 8 ديسمبر 2009 .
- ↑ "كريم أنثيسان - نشرة معلومات المريض (PIL)" . Medicines.org .
- مركبات 2-بيريديل
- مضادات مستقبلات H1
- مضادات مستقبلات المسكارين
- مركبات 4-ميثوكسي فينيل
- مُعدِّلات مستقبلات سيجما
- مركبات ثنائي ميثيل أمينو
- الأدوية التي لا تستلزم وصفة طبية في الولايات المتحدة
