كلوروبيرامين

الكلوربيرامين هو دواء مضاد للهيستامين من الجيل الأول، معتمد في العديد من دول أوروبا الشرقية، مثل روسيا، لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي ، والتهاب الأنف التحسسي ، والربو القصبي ، وغيرها من الحالات التأتبية (التحسسية). تشمل دواعي الاستخدام السريري ذات الصلة الوذمة الوعائية ، وردود الفعل التحسسية للدغات الحشرات، وحساسية الطعام والأدوية، والصدمة التأقية .

يُعرف الكلوروبيرامين بأنه مضاد تنافسي عكسي لمستقبلات الهيستامين _H1 ( يُعرف أيضًا باسم ناهض عكسي لمستقبلات H1 ₎ ، مما يعني أنه يُمارس تأثيره الدوائي من خلال التنافس مع الهيستامين على مستقبلات الهيستامين من النوع H1 _. وبمنع تأثيرات الهيستامين، يُثبط الدواء توسع الأوعية الدموية، وزيادة نفاذية الأوعية، والوذمة النسيجية المرتبطة بإطلاق الهيستامين في الأنسجة. ويمكن للباحثين الاستفادة من خصائص الكلوروبيرامين المضادة لمستقبلات H1 _لحجب تأثيرات الهيستامين على الخلايا والأنسجة. إضافةً إلى ذلك، يمتلك الكلوروبيرامين بعض الخصائص المضادة للكولين . ^{[ 1 ]}

ترتبط خصائص الكلوربيرامين المضادة للكولين وحقيقة أنه يمكنه المرور عبر الحاجز الدموي الدماغي بآثاره الجانبية السريرية مثل النعاس والضعف والدوار والتعب وجفاف الفم والإمساك ، ونادراً ما تحدث اضطرابات بصرية وزيادة في ضغط العين .

تشمل موانع الاستخدام عن طريق الحقن أو الفم تضخم البروستاتا الحميد ، وقرحة المعدة ، وتضيق البواب والاثني عشر، والزرق غير المُسيطر عليه ، والحمل ، والرضاعة الطبيعية. لا يُستخدم لعلاج التشنج القصبي الحاد . ^{[ 1 ]} يجب استخدامه بحذر لدى المرضى الذين يعانون من فرط نشاط الغدة الدرقية ، وأمراض القلب والأوعية الدموية ، والربو .

قد يُسبب هذا الدواء هياجاً لدى الأطفال، وقد يُلاحظ الدوار لدى العديد من المرضى البالغين. ونظراً لتأثيره المُهدئ القوي ، ينبغي وصف هذا الدواء بحذر للسائقين والعاملين في مجال تشغيل الآلات.

ربطت دراسة واسعة النطاق أجريت على أشخاص يبلغون من العمر 65 عامًا أو أكثر بين الإصابة بمرض الزهايمر وأشكال أخرى من الخرف والاستخدام "التراكمي العالي" لمضادات الهيستامين من الجيل الأول، وذلك بسبب خصائصها المضادة للكولين . ^{[ 3 ]}

لا يُنصح باستخدام الكلوربيرامين داخليًا مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين . ونظرًا لتأثيره المضاد للكولين، لا يُنصح بتناوله بالتزامن مع محاكيات الكولين . كما لا يُنصح باستخدام الكلوربيرامين داخليًا مع الكحول والمهدئات والمنومات لما قد يسببه ذلك من زيادة في تأثيرها. وتُعزز المخدرات العامة والمواد الأفيونية وغيرها من مثبطات الجهاز العصبي المركزي التأثير المهدئ للكلوربيرامين.

في حالات ردود الفعل التحسسية الشديدة ، يمكن حقن الكلوروبيرامين عضليًا أو وريديًا . الجرعة الفموية : للبالغين،  يمكن تناول 25 ملغ من 3 إلى 4 مرات يوميًا (بحد أقصى 150  ملغ)؛ وللأطفال فوق سن 5 سنوات،  يمكن تناول 25 ملغ من 2 إلى 3 مرات يوميًا. للاستخدام الخارجي، يمكن معالجة الجلد أو ملتحمة العين عدة مرات يوميًا بوضع طبقة رقيقة من كريم أو مرهم يحتوي على 1% من هيدروكلوريد الكلوروبيرامين.

• Allergopress , تشيمفارم AD ( KZ )
• أليرجوسان ، سوفارما إيه دي ( بلغاريا ، ألمانيا ، لاتفيا )
• سوبراستين ، إيجيس فارماسيوتيكالز بي إل سي ( GE ، HU ، KZ ، LT ، LV ، UA ، RU )
• سوبرالغون ، شركة بيوفارم المساهمة ( جنرال إلكتريك )
• سوبرانورم-تسيتيلي أ ، شركة رومفارم ( جنرال إلكتريك )
• Synopen ، Pliva doo ( BA ، HR ، RS ، MK )

تبدأ عملية التحضير بتكثيف 4-كلوروبنزالدهيد مع 1،1-ثنائي ميثيل إيثيلين ديامين . ثم يُختزل أساس شيف الناتج . بعد ذلك، يتفاعل الأمين الناتج مع 2-بروموبيريدين بوجود أميد الصوديوم.

• ميبيرامين (نظير 4-ميثوكسي)
• ميثابيريلين
• كلوروثين