نالوبريزيبام

نالوببرازيبام ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية )، المعروف أيضاً باسم سينازيبام أو BD-798 ، ويباع تحت الاسم التجاري ليفانا في أوكرانيا، هو مشتق غير نمطي من البنزوديازيبين . ^{[ 1 ] [ 2 ]}

يُحدث هذا الدواء تأثيرات منومة ومهدئة ومضادة للقلق واضحة ، مع آثار جانبية مرخية للعضلات طفيفة. [3] [4] [5] إضافةً إلى ذلك، وعلى عكس العديد من المنومات الأخرى من فئة البنزوديازيبينات وغير البنزوديازيبينات، مثل الديازيبام والفلوترازيبام والزوبيكلون ، لا يُخلّ السينازيبام ببنية النوم ، بل يزيد ^{من استمرارية نوم الموجة البطيئة ونوم حركة العين السريعة} بشكل متناسب . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] وبذلك ، ^{يُنتج السينازيبام حالة نوم قريبة من الحالة الفسيولوجية ،} ولهذا السبب، قد يكون مفيدًا مقارنةً بالأدوية الأخرى ذات الصلة في علاج الأرق واضطرابات النوم الأخرى . ^{[ 3 ]}

يتمتع سينازيبام بألفة أقل بعشر مرات لمستقبلات البنزوديازيبين في مركب GABA _A مقارنةً بالبنزوديازيبينات المنومة الأخرى المعروفة مثل نيترازيبام وفينازيبام . ^{[ 3 ]} علاوة على ذلك، يتم استقلابه بسرعة في الفئران ، حيث لا يتبقى سوى 5% من المركب الأساسي في غضون 30 دقيقة من تناوله. ^{[ 3 ]} ولذلك، يُعتبر سينازيبام دواءً أوليًا للبنزوديازيبينات ؛ وتحديدًا، إلى 3-هيدروكسي فينازيبام ، باعتباره المستقلب النشط الرئيسي . ^{[ 3 ]}

يتفاعل 2-أمينو-5-برومو-2'-كلوروبنزوفينون [60773-49-1] (1) مع بروميد بروموأسيتيل [598-21-0] لإنتاج 5-برومو-2'-كلورو-2-بروموأسيتاميدوبنزوفينون، PC33695403 (2). وينتج عن تفاعل فينكلشتاين مع يوديد الصوديوم المركب PC11375008 (3). ويؤدي التفاعل مع الهيدروكسيل أمين إلى ألكلة تفضيلية عن طريق إزاحة المجموعة المغادرة بدلاً من تكوين الأوكسيم. لذا، فإن ناتج هذه الخطوة هو PC129780422 (4). ويؤدي إغلاق الحلقة في وسط حمضي إلى تكوين فينازيبام 4-أكسيد [1177751-52-8] (5). وينتج عن المعالجة بأنهيدريد الخل وإعادة ترتيب بولونوفسكي المركب PC630731 (6). أدى تصبين الإستر إلى إنتاج 3-هيدروكسي فينازيبام [70030-11-4] (7). وأكملت المعالجة باستخدام أنهيدريد السكسينيك عملية تصنيع سينازيبام (8).

• جيدازيبام
• كلوكسازولام