ثنائي فينوكسيلات

ديفينوكسيلات هو دواء أفيوني ذو تأثير مركزي من سلسلة فينيل بيبيريدين ، يُستخدم مع الأتروبين لعلاج الإسهال . يعمل ديفينوكسيلات عن طريق إبطاء انقباضات الأمعاء ، بينما يُستخدم الأتروبين لمنع إساءة استخدام الدواء والجرعة الزائدة. لا يُعطى للأطفال لاحتمالية توقف التنفس، كما لا يُستخدم للأشخاص المصابين بعدوى المطثية العسيرة .

يُستخدم دواء ديفينوكسيلات لعلاج الإسهال لدى البالغين؛ وهو متوفر فقط كدواء مركب مع جرعة علاجية فرعية من الأتروبين لمنع إساءة استخدامه. ^{[ 2 ]}

لا يُنصح باستخدامه للأطفال بسبب خطر تثبيط التنفس . ^{[ 2 ]} لا يبدو أنه ضار بالجنين، ولكن لم يتم استكشاف المخاطر بشكل كامل. ^{[ 2 ]}

لا ينبغي تناوله مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى مثل الكحول، لأنها قد تزيد من مخاطره. ^{[ 2 ]}

لا ينبغي استخدامه للأشخاص المصابين بالإسهال الناتج عن عدوى، على سبيل المثال عدوى المطثية العسيرة ، لأن تباطؤ التمعج قد يمنع التخلص من الكائن المعدي. ^{[ 2 ]}

تحتوي نشرة الدواء (في بعض الولايات القضائية) على تحذيرات تتعلق بخطر تثبيط التنفس ، والتسمم بمضادات الكولين، وجرعة زائدة من المواد الأفيونية ، وخطر الجفاف واختلال توازن الكهارل الذي يعاني منه الأشخاص المصابون بالإسهال الحاد دائمًا، وتضخم القولون السمي لدى الأشخاص المصابين بالتهاب القولون التقرحي . ^{[ 2 ]}

تشمل الآثار الجانبية الأخرى تنميل اليدين والقدمين، والنشوة، والاكتئاب، والخمول، والتشوش، والنعاس، والدوخة، والأرق، والصداع، والهلوسة، والوذمة، والشرى، وتورم اللثة، والحكة، والقيء، والغثيان، وفقدان الشهية، وآلام المعدة. ^{[ 2 ]}

يتم استقلاب ديفينوكسيلات بسرعة إلى ديفينوكسين ؛ ويتم التخلص منه في الغالب عن طريق البراز ولكن أيضًا عن طريق البول. ^{[ 2 ]}

يعمل ديفينوكسيلات، مثله مثل المواد الأفيونية الأخرى ، عن طريق إبطاء انقباضات الأمعاء ، مما يسمح للجسم بتجميع محتويات الأمعاء وإطالة وقت العبور، وبالتالي يسمح للأمعاء بسحب الرطوبة منها بمعدل طبيعي أو أعلى، وبالتالي منع تكون البراز الرخو والسائل؛ أما الأتروبين فهو مضاد للكولين ، ويوجد لمنع إساءة استخدام الدواء والجرعة الزائدة. ^{[ 3 ]}

يتمتع ديفينوكسيلات بتقارب ارتباط متوسط ​​مع مستقبلات الأفيون μ في البشر عند 12.37 نانومتر (المورفين 1.168). ^{[ 4 ]}

تم تصنيع ثنائي فينوكسيلات لأول مرة بواسطة بول جانسن في شركة جانسن للأدوية عام 1956 كجزء من بحث في الكيمياء الطبية للأفيونيات. ^{[ 5 ]}

يُصنع ديفينوكسيلات من خلال دمج طليعة النورميثادون مع النوربيثيدين . يُعدّ كلٌّ من لوبيراميد (إيموديوم) وبيزيتراميد من نظائره. ^{[ 6 ]} ومثل لوبيراميد، يمتلك ديفينوكسيلات بنيةً شبيهةً بالميثادون وجزءًا من البيبيريدين . ^{[ 7 ]}

تمت دراسة ديفينوكسيلات وأتروبين في تجارب صغيرة كعلاج لسلس البراز ؛ ويبدو أنهما أقل فعالية ولهما آثار جانبية أكثر عند مقارنتهما بلوبراميد أو كوديين. ^{[ 11 ]}