Eluxadoline

Eluxadoline, sold under the brand names Viberzi and Truberzi,^[3] is a medication taken by mouth for the treatment of diarrhea and abdominal pain in individuals with diarrhea-predominant irritable bowel syndrome (IBS-D).^[4] It was approved for use in the United States in 2015.^[5] The drug originated from Janssen Pharmaceutica and was developed by Actavis.

This drug is contraindicated in case of having:

• Blockage of the gallbladder or a sphincter of Oddi problem
• Problems with excessive alcohol use
• Pancreatitis
• Liver problems
• Chronic or severe constipation^[6]

Common adverse effects are constipation and nausea, but rates of discontinuation due to constipation were low for both eluxadoline and placebo. Rare adverse effects: fatigue, bronchitis, viral gastroenteritis. Rare serious adverse effects include pancreatitis with a general incidence of 0.3%: higher incidence with 100 mg dose (0.3%) than with 75 mg dose (0.2%).^[7] The risk is even greater in those who do not have a gallbladder and the medication is not recommended in this group.^[8]

In March 2017, the U.S. Food and Drug Administration issued a safety alert for eluxadoline concerning an increased risk of serious pancreatitis in patients without a gallbladder.^[9] An FDA review found that in such patients, spasm of the sphincter of Oddi may lead to severe pancreatitis.^[10] The FDA reported that in some cases symptoms have occurred with just one or two doses at the recommended dosage for patients without a gallbladder (75 mg).^[10] Of two deaths associated with eluxadoline reported up to February 2017, both occurred in patients without a gallbladder.^[9]

لوحظت تركيزات مرتفعة من إيلوكسادولين مع الإعطاء المشترك لمثبطات بروتين النقل OATP1B1 ، مثل سيكلوسبورين ، وجيمفيبروزيل ، وبعض مضادات الفيروسات القهقرية ، وريفامبيسين ، وإلترومبوباغ .

لا يُفضل الاستخدام المتزامن لأدوية أخرى تسبب الإمساك، مثل المواد الأفيونية ، والألوسيترون ، ومضادات الكولين ، وسابساليسيلات البزموت . ^{[ 11 ]}

يزيد دواء إيلوكسادولين من تركيز الأدوية التي تُعدّ ركائز لبروتين نقل الأنيونات العضوية 1B1 (OATP1B1) وبروتين مقاومة سرطان الثدي (BCRP) . وقد يزيد تناول إيلوكسادولين بالتزامن مع روسوفاستاتين من خطر الإصابة بانحلال الربيدات . ^{[ 2 ]}

يخضع حاليًا للمرحلة الثالثة من التجارب السريرية للاستخدام لدى الأطفال (من سن 6 إلى 17 عامًا).