طلاء معوي
الغلاف المعوي عبارة عن حاجز بوليمري يُطبق على الأدوية الفموية لمنع ذوبانها أو تفككها في بيئة المعدة. [ 1 ] يساعد هذا إما في حماية الأدوية من حموضة المعدة، أو حماية المعدة من الآثار الضارة للدواء، أو في إطلاق الدواء بعد المعدة (عادةً في الجزء العلوي من الأمعاء). [ 2 ] بعض الأدوية غير مستقرة عند درجة حموضة المعدة، وتحتاج إلى الحماية من التحلل. يُعد الغلاف المعوي أيضًا طريقة فعالة لاستهداف الدواء (مثل الأدوية المقاومة لحمض المعدة). قد تحتاج أدوية أخرى، مثل بعض مضادات الديدان، إلى الوصول إلى تركيز عالٍ في جزء محدد من الأمعاء. [ 1 ] يمكن أيضًا استخدام الغلاف المعوي خلال الدراسات كأداة بحثية لتحديد امتصاص الدواء. [ 3 ] تنتمي الأدوية المغلفة معويًا إلى فئة أشكال الجرعات "مؤجلة المفعول". الأقراص ، والأقراص الصغيرة، والحبيبات (التي تُعبأ عادةً في كبسولات ) هي أكثر أشكال الجرعات المغلفة معويًا شيوعًا . [ 3 ]
وصف
تعمل معظم الأغلفة المعوية عن طريق توفير سطح مستقر في بيئة المعدة شديدة الحموضة، ولكنه يتحلل بسرعة في بيئة قلوية. فعلى سبيل المثال، لا تذوب هذه الأغلفة في أحماض المعدة ( درجة حموضة تقارب 3)، ولكنها تذوب في البيئة القلوية (درجة حموضة 7-9) الموجودة في الأمعاء الدقيقة . [ 4 ] [ 5 ] يعتمد الوقت اللازم لوصول الدواء المغلف معويًا إلى الأمعاء بشكل أساسي على وجود الطعام ونوعه في المعدة. ويتراوح هذا الوقت بين 30 دقيقة و7 ساعات، بمتوسط 6 ساعات. [ 6 ] على الرغم من أن بعض الدراسات أشارت إلى أن الأدوية ذات الأحجام الأكبر قد تتطلب وقتًا إضافيًا لإفراغ المعدة، إلا أن دراسات أخرى أشارت إلى أن حجم القرص أو شكله أو حجمه لا يؤثر بشكل ملحوظ على ذلك. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] ومع ذلك، فإن معدل إفراغ الحبيبات المغلفة معوياً يتأثر بشكل أقل بوجود الطعام، وتتميز بإطلاق أكثر تجانساً ووقت عبور قابل للتكرار، وهو ما يميز التشتت متعدد الجسيمات . [ 3 ] [ 8 ]
من خلال منع ذوبان الدواء في المعدة، قد يحمي الغلاف المعوي الغشاء المخاطي للمعدة من التأثيرات المهيجة للدواء نفسه. عندما يصل الدواء إلى البيئة المتعادلة أو القلوية للأمعاء، يمكن لمكوناته الفعالة أن تذوب وتصبح متاحة للامتصاص في مجرى الدم. يمكن تغليف الأدوية التي لها تأثير مهيج على المعدة، مثل الأسبرين أو كلوريد البوتاسيوم ، بمادة تذوب فقط في الأمعاء الدقيقة. ومع ذلك، قد يؤدي الأسبرين المغلف معوياً إلى تثبيط غير كامل للصفائح الدموية ، [ 10 ] مما قد يُبطل التأثير المقصود لدى المرضى الذين يتلقون علاجاً لأمراض الأوعية الدموية. وبالمثل، فإن بعض مجموعات مثبطات مضخة البروتون ( إيزوميبرازول ، أوميبرازول ، بانتوبرازول وجميع الأزولات) تنشط بالحمض. بالنسبة لهذه الأدوية، فإن إضافة الغلاف المعوي إلى التركيبة الدوائية يمنع تنشيطها في الفم والمريء .
تشمل المواد المستخدمة في تغليف الأقراص المعوية الأحماض الدهنية ، والشموع ، والشيلاك ، والبلاستيك ، والألياف النباتية. وتُعدّ محاليل راتنجات الأغشية من المواد التقليدية المستخدمة. ومع ذلك، ونظرًا لأن المذيبات المستخدمة في هذه المحاليل هي مذيبات عضوية، فهناك مخاوف بشأن احتمالية سمية آثار المذيبات المتبقية في غلاف القرص. [ 11 ]
قدّم أونا أول شكل من أشكال التغليف المقاوم للعصارة المعدية عام 1884 على هيئة أقراص مغلفة بالكيراتين ، إلا أنه تبيّن لاحقًا أنها لا تتحمل الهضم المعدي . [ 12 ] كما استخدم سيبي مادة سالول كأحد الأشكال الأولى للتغليف المعوي. [ 13 ] مع ذلك، كانت مادة الشيلاك أول مادة استُخدمت على نطاق واسع كعامل تغليف معوي ، منذ تقديمها عام 1930. وقد أظهر الشيلاك المعالج أو المُحلل مائيًا بشكل صحيح خصائص إطلاق معوي مختلفة. [ 3 ]
بدأت بعض الشركات مؤخراً بتطبيق أغلفة معوية على مكملات زيت السمك ( أحماض أوميغا 3 الدهنية ). يمنع هذا الغلاف هضم كبسولات زيت السمك في المعدة، وهو ما يُعرف بأنه يسبب الارتجاع المعدي المريئي .
في بعض الأحيان تتم إضافة الاختصار "EC" بجانب اسم الدواء للإشارة إلى أنه يحتوي على غلاف معوي.
تعبير
- بوليمرات مشتركة من أكريلات الميثيل وحمض الميثاكريليك
- فثالات أسيتات السليلوز (CAP)
- سكسينات أسيتات السليلوز
- هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز فثالات
- هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز أسيتات سكسينات ( هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز أسيتات سكسينات)
- فثالات أسيتات البولي فينيل (PVAP)
- بوليمرات مشتركة من ميثيل ميثاكريلات وحمض الميثاكريليك
- الشيلاك
- خلات السليلوز تريميليتات
- ألجينات الصوديوم
- زين
- محلول مائي للتغليف المعوي (إيثيل سليلوز، ثلاثي الغليسريد متوسط السلسلة [جوز الهند]، حمض الأوليك، ألجينات الصوديوم، حمض الستياريك) (كبسولات جيلاتينية مغلفة)
انظر أيضاً
مراجع
- 1 2 تارشا، بيتر جيه. (1990). البوليمرات لإيصال الأدوية المتحكم به . مطبعة سي آر سي. رقم ISBN 9780849356520.
- ^ بوندجارد، هانز. هانسن، آن باجر. كوفود، هيلمر (1982). تحسين توصيل الدواء: وقائع ندوة ألفريد بنزون 17 التي عقدت في مقر الأكاديمية الملكية الدنماركية للعلوم والآداب، كوبنهاغن، 31 مايو - 4 يونيو 1981 . مونكسجارد. رقم ISBN 9788716089793.
- 1 2 3 4 وين، هونغ؛ بارك، كينام (2011). تصميم تركيبات الإطلاق المتحكم به عن طريق الفم وإيصال الدواء: من النظرية إلى التطبيق . جون وايلي وأولاده. ISBN 9781118060322.
- ↑ جوليانو، ر. ل. (1980). أنظمة توصيل الأدوية: خصائصها وتطبيقاتها الطبية الحيوية . مطبعة جامعة أكسفورد. ISBN 9780195027006.
- ↑ أولتون، مايكل؛ كول، غراهام؛ هوجان، جون (1995). تكنولوجيا تغليف الأدوية . تايلور وفرانسيس. ISBN 9780136628910.
- ↑ بوكي، إف إس؛ برو، مارجوري (1934). "دراسة لوقت إفراغ المعدة مع الإشارة إلى الحبوب والأقراص". مجلة الجمعية الصيدلانية الأمريكية . 23 (12): 1217-1219 . doi : 10.1002/jps.3080231216 .
- ↑ ألبستين، م.؛ بوغنتوفت، س.؛ إيكينفيد، ج.؛ سولفيل، ل. (1982). "إفراغ المعدة وامتصاص حمض الأسيتيل ساليسيليك المُعطى على شكل حبيبات دقيقة مغلفة معوياً". المجلة الأوروبية لعلم الصيدلة السريرية . 22 (1): 57-61 . doi : 10.1007/BF00606426 . PMID 7094976. S2CID 5875048 .
- 1 2 كانيوا، ن.؛ أويجي، ن.؛ أوغاتا، هـ.؛ إيجيما، أ.؛ موتوياما، هـ.؛ ياسومي، هـ. (1988). "معدلات إفراغ المعدة للمستحضرات الدوائية. الجزء الثاني: تأثير حجم وكثافة المستحضرات الدوائية المغلفة معوياً والطعام على معدلات إفراغ المعدة لدى البشر" . مجلة علم الصيدلة الحيوية . 11 (8): 571-575 . doi : 10.1248/bpb1978.11.571 . PMID 3236215 .
- ↑ بارك، إتش إم؛ تشيرنيش، إس إم؛ روزينك، بي دي؛ برونيل، آر إل؛ هارجروف، بي؛ ويلمان، إتش إن (1984). "إفراغ المعدة من الأقراص المغلفة معوياً". أمراض الجهاز الهضمي والعلوم . 29 (3): 207-212 . doi : 10.1007/bf01296253 . PMID 6321117. S2CID 8366662 .
- ↑ ماري، أندرو أو.؛ كورتين، رونان ج.؛ دولي، ميشيل؛ كونروي، رونان م.؛ كريان، بيتر؛ كوكس، ديرموت؛ فيتزجيرالد، ديزموند ج. (4 أكتوبر/تشرين الأول 2005). "استجابة الصفائح الدموية للأسبرين المغلف معوياً بجرعة منخفضة لدى مرضى القلب والأوعية الدموية المستقرة". مجلة الكلية الأمريكية لأمراض القلب . 46 (7): 1258-1263 . doi : 10.1016/j.jacc.2005.06.058 . PMID 16198840 .
- ↑ باتيل، ماهيش ك. (4 أكتوبر 1988)، أقراص مغلفة معوياً وعملية تصنيعها ، تم الاطلاع عليه بتاريخ 18 فبراير 2016
- ↑ أونا، كيراتينيرت بيلين، فارم. زينتراهل، 25، 577، 1884.
- ↑ تيبومسونت، هيرمان أو.؛ لي، سي أو (1945). "تاريخ وأدب ونظرية الطلاءات المعوية". مجلة الجمعية الصيدلانية الأمريكية (الطبعة العلمية) . 34 (5): 135-138 . doi : 10.1002/jps.3030340503 .
- الحركية الدوائية
- صيدلية
- الطلاءات
- البوليمرات
