إيدازوكسان

📅 آخر تحديث: ٣١ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣١ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

إيدازوكسان ( INN ) دواء يُستخدم في الأبحاث العلمية . يعمل كمضاد انتقائي لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية ، ومضاد لمستقبلات الإيميدازولين . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] خضع إيدازوكسان للدراسة كمضاد للاكتئاب ، لكنه لم يُطرح في الأسواق لهذا الغرض. ومؤخرًا، يُجرى البحث فيه كعلاج مساعد لمرض الفصام . وبفضل تأثيره المضاد لمستقبلات ألفا 2 ، فإنه قادر على تعزيز التأثيرات العلاجية لمضادات الذهان ، ربما عن طريق تعزيز انتقال الدوبامين العصبي في قشرة الفص الجبهي للدماغ، وهي منطقة دماغية يُعتقد أنها متورطة في آلية مرض الفصام.

بحث

مرض الزهايمر

أظهرت الفئران المعالجة بالإيدازوكسان، الذي يثبط مستقبلات ألفا 2A الأدرينالية ، سلوكاً مشابهاً لسلوك حيوانات المجموعة الضابطة على الرغم من استمرار وجود لويحات بيتا أميلويد في الدماغ، وذلك كتجربة لإثبات المفهوم أدت إلى انخفاض كبير في اعتلال مرض الزهايمر وأعراضه في نموذجين من الفئران، مما قد يوفر علاجاً فورياً لهذا المرض المدمر. [ 5 ]

توليف

تجدر الإشارة إلى أن الطريقة المذكورة في الأدبيات تدعي أن الإجراء الأصلي القديم الحاصل على براءة اختراع يعطي ناتج تفاعل مختلف يتكون من خلال إعادة ترتيب.

التركيب: [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] براءة الاختراع القديمة: [ 9 ] براءة الاختراع الجديدة: [ 10 ]

يتفاعل الكاتيكول ( 1 ) مع 2-كلورو أكريلونيتريل [920-37-6] ( 2 ) لإنتاج 2-سيانو-1،4-بنزوديوكسان [1008-92-0] ( 3 ). ويؤدي تفاعل بينر مع كلوريد الهيدروجين الكحولي إلى تكوين الإيمينوإيثر [ 11 ] ( 4 ). أما المعالجة بالإيثيلين ديامين [107-15-3] ( 5 ) فتؤدي إلى تكوين حلقة الإيميدازولين.إيدازوكسين( 6 ).

الاستخدام البيطري

استُخدم الإيدازوكسان لعكس تأثير الزيلازين في الأبقار والأغنام، ولكنه نادرًا ما يُستخدم عمليًا، حيث تُستخدم بدلاً منه مضادات مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية الأخرى مثل اليوهيمبين والأتيباميزول . [ 12 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ بوسكيه، ب.، بروبان، ف.، شان، س.، غريني، هـ.، إيرهاردت، ج. د.، دونتينويل، م.، فيلدمان، ج. (يونيو 1999). "مشاركة مستقبلات الإيميدازولين ومستقبلات ألفا 2 الأدرينالية في التأثيرات الخافضة لضغط الدم المركزية للأدوية الشبيهة بالإيميدازولين". حوليات أكاديمية نيويورك للعلوم . 881 (1): 272-278 . Bibcode : 1999NYASA.881..272B . doi : 10.1111/j.1749-6632.1999.tb09369.x . PMID 10415925. S2CID 38772290 .  
  2. ↑ كلارك، ر. و.، وهاريس ، ج. (2002). "RX 821002 كأداة للبحث الفيزيولوجي لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية" . مراجعات أدوية الجهاز العصبي المركزي . 8 (2): 177-192 . doi : 10.1111/j.1527-3458.2002.tb00222.x . PMC 6741674. PMID 12177687 .  
  3. ↑ ياكوبو، إم. أ.، وهاملتون، سي. أ.، وهوي، سي. أ.، وريد، جيه. إل. (1988). "الإيدازوكسان ومستقبلات ألفا 2 الأدرينالية في دماغ الأرانب". أبحاث الدماغ . 436 (2): 289-296 . doi : 10.1016/0006-8993(88)90402-7 . PMID 2848612 . 
  4. ↑ هاميلتون، سي. أ.، ياكوبو، إم. أ.، جاردين، إي.، ريد، جيه. إل. (1991). "مواقع ارتباط الإيميدازول في أغشية الكلى والدماغ الأمامي للأرانب". مجلة علم الأدوية الذاتية . 11 (4): 277-283 . doi : 10.1111/j.1474-8673.1991.tb00325.x . PMID 1939285 . 
  5. ↑ تشانغ ف، غانون م، تشين ي، يان س، تشانغ س، فينغ و، وآخرون . (يناير 2020). "يعيد بروتين بيتا-أميلويد توجيه إشارات النورأدرينالين لتنشيط سلسلة GSK3β/تاو المرضية" . مجلة ساينس ترانسليشنال ميديسين . 12 (526). doi : 10.1126/scitranslmed.aay6931 . PMC 7891768. PMID 31941827 .   
  6. ↑ تشابليو سي بي، مايرز بي إل (يناير 1981). "هيدروكلوريد 2-[2-(1،4-بنزوديوكسانيل)]-2-إيميدازولين". رسائل رباعي السطوح . 22 (48): 4839-4842 . doi : 10.1016/S0040-4039(01)92358-5 .
  7. ↑ تشابليو سي بي، ديفيس جيه إيه، مايرز بي إل، ريد هيد إم جيه، ستيلينجز إم آر، ويلبورن إيه بي، هامبسون إف سي، سوجدين كيه (يناير 1984). "دراسة لبعض التحولات المحفزة بالقواعد لنظام حلقة 1،4-بنزوديوكسان" . مجلة الكيمياء الحلقية غير المتجانسة . 21 (1): 77-80 . doi : 10.1002/jhet.5570210117 .
  8. ↑ تشابليو سي بي، مايرز بي إل، بتلر آر سي، دوكسي جيه سي، روتش إيه جي، سميث سي إف (يونيو 1983). "كواشف مستقبلات ألفا الأدرينالية. 1. تخليق بعض مركبات 1،4-بنزوديوكسان كمضادات انتقائية لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية قبل المشبكية ومضادات اكتئاب محتملة". مجلة الكيمياء الطبية . 26 (6): 823-831 . doi : 10.1021/jm00360a008 . PMID 6133953 . 
  9. ↑ US 2979511 ، Krapcho J ، Lott WA ، "بعض 1 ، 4-بنزوديوكسانيل إيميدازولين والبيريميدينات المقابلة والعملية"، صدر في 11 أبريل 1961 ، مخصص لشركة Olin Corp. 
  10. ↑ US 7338970 ، Bougaret J ، Avan JL ، Segonds R ، "تركيبة صيدلانية تعتمد على الإيدازوكسان ، الأملاح ، الهيدرات أو الأشكال المتعددة منها"، الصادرة في 3 مارس 2008 ، والمخصصة لشركة Pierre Fabre Medicament. 
  11. ↑ "2,3-ثنائي هيدرو-1,4-بنزوديوكسين-2-حمض كاربيميديك إيثيل إستر" . PubChem . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب. CID:10035919.
  12. ^ لامونت لوس أنجلوس، كريتون سي إم (11 سبتمبر 2024). "المهدئات والمهدئات". في Lamont L، Grimm K، Robertson S، Love L، Schroeder C (eds.). التخدير البيطري والتسكين، الطبعة السادسة من لومب وجونز وايلي بلاكويل. ص 338 – 344. ISBN  978-1-119-83027-6.