SDZ SER-082

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

SER-082 ، أو SDZ SER-082 ، هو مضاد انتقائي لمستقبلات السيروتونين 5 -HT2B و5- HT2C ، أو منبه جزئي ضعيف، ذو بنية شبيهة بالإرغولين ، ويُستخدم في البحوث العلمية . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] يُظهر تقاربًا مشابهًا لمستقبلات السيروتونين 5-HT2B و5- HT2C ، وله تقارب أعلى بنحو 40 ضعفًا لمستقبل السيروتونين 5-HT2C مقارنةً بمستقبل السيروتونين 5-HT2A ذي الصلة الوثيقة . [ 1 ] [ 3 ]

استُخدم هذا الدواء في دراسات حيوانية لدراسة التأثيرات السلوكية لأنواع مستقبلات السيروتونين 5-HT2 المختلفة ، [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] وكيفية تأثيرها على تأثيرات أدوية أخرى مثل الكوكايين . [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] وقد وُجد أن الدواء لا يؤثر على القلق في نماذج متعددة على القوارض. [ 10 ] وعلى عكس مضادات مستقبلات السيروتونين 5-HT2C الأخرى ، لا يُسبب SER-082 فرط الحركة لدى القوارض، بل قد يُسبب نقص الحركة عند الجرعات العالية، وهو تأثير مستقل عن مستقبلات السيروتونين 5- HT2C . [ 11 ]

يفشل هذا الدواء في حجب تأثيرات المؤثرات العقلية السيروتونينية في العديد من النماذج السلوكية، على عكس مضادات مستقبلات السيروتونين 5-HT2A. [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] ومع ذلك، يمكن تخفيف نقص الحركة الناجم عن جرعات عالية من المؤثر العقلي الفينيثيلاميني DOI بواسطة SER-082. [ 15 ] في المقابل، كان الدواء غير فعال ضد نقص الحركة الناجم عن المؤثر العقلي التريبتاميني 5-MeO-DMT ، بينما كان مضاد مستقبلات السيروتونين 5-HT1A ، WAY-100635، فعالاً. [ 16 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 فان فيجنجاردن آي، سودين دبليو (1997). "روابط مستقبلات 5-HT2A و5-HT2B و5-HT2C". مكتبة الكيمياء الصيدلية . المجلد.  27. إلسفير. الصفحات من 161 إلى 197. دوى : 10.1016/s0165-7208(97)80013-x . رقم ISBN  978-0-444-82041-9.
  2. ↑ أوه إس جيه، ها إتش جيه، تشي دي واي، لي إتش كيه (يوليو 2001). "مستقبلات السيروتونين وروابط النواقل - الوضع الحالي". الكيمياء الطبية الحالية . 8 (9): 999-1034 . doi : 10.2174/0929867013372599 . PMID 11472239 . 
  3. 1 2 نوزولاك ج، كالكمان هـ.و، فلورشيم ب، هوير د، شوفتر ب، بوركي هـ.ر (يناير 1995). "(+)-cis-4,5,7a,8,9,10,11,11a-octahydro-7H-10-methylindolo[1,7-bc][2,6]-naphthyridine: مضاد لمستقبلات 5-HT2C/2B ذو ألفة منخفضة لمستقبلات 5-HT2A". مجلة الكيمياء الطبية . 38 (1): 28-33 . doi : 10.1021/jm00001a007 . PMID 7837236 . 
  4. ↑ مورا، ب.و.، نيتو، س.ف.، غريف، ف.ج. (ديسمبر 1997). "دور النوعين الفرعيين لمستقبلات 5-HT2A و5-HT2C في نوعي الخوف الناتجين عن متاهة T المرتفعة". علم الأدوية، والكيمياء الحيوية، والسلوك . 58 (4): 1051-1057 . doi : 10.1016/S0091-3057(97)00057-9 . PMID 9408213. S2CID 11115355 .  
  5. ↑ ديف كيه دي، هارفي جيه إيه، ألويو في جيه (مايو 2002). "نموذج سلوكي جديد يميز بين تنشيط مستقبلات 5-HT2A و5-HT2C". علم الأدوية، والكيمياء الحيوية، والسلوك . 72 ( 1-2 ): 371-378 . doi : 10.1016/S0091-3057(01)00767-5 . PMID 11900808. S2CID 36921090 .  
  6. ↑ هوكينز إم إف، أوزيلاك إس إم، هيرن جيه كيه، باوميستر إيه إيه (أكتوبر 2008). "تأثيرات روابط السيروتونين 2 الانتقائية على السلوكيات الناجمة عن الإجهاد في الفئران". علم الأدوية، والكيمياء الحيوية، والسلوك . 90 (4): 632-639 . doi : 10.1016/j.pbb.2008.05.006 . PMID 18572227. S2CID 25959070 .  
  7. ↑ فيليب م، بوبار م ج، كانينغهام ك أ (سبتمبر 2004). "مساهمة الأنواع الفرعية لمستقبلات السيروتونين (5-هيدروكسي تريبتامين؛ 5-HT) 5-HT2 في التأثيرات الحركية المفرطة للكوكايين: تحليلات دوائية حادة ومزمنة". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 310 (3): 1246-1254 . doi : 10.1124/jpet.104.068841 . PMID 15131246. S2CID 25809734 .  
  8. ↑ فيليب م (2005). "دور مستقبلات السيروتونين (5-HT)2 في تعاطي الكوكايين الذاتي وسلوك البحث عنه لدى الفئران". تقارير علم الأدوية . 57 (1): 35-46 . PMID 15849375 . 
  9. ↑ فيليب م، بوبار م ج، كانينغهام ك أ (يناير 2006). "مساهمة الأنواع الفرعية لمستقبلات السيروتونين (5-HT) 5-HT2 في التأثيرات التحفيزية التمييزية للكوكايين في الفئران". علم الأدوية النفسية . 183 (4): 482-489 . doi : 10.1007/s00213-005-0197-y . PMID 16261316. S2CID 23148827 .  
  10. ^ بورين م، نيك دونشادا بكالوريوس (2005). "مستقبلات 5-HT 2 والقلق". بحوث تطوير الأدوية . 65 (3): 133-140 . دوى : 10.1002/ddr.20016 . ردمك 0272-4391 . 
  11. ↑ فليتشر بي جيه، تامباكيراس إم، سينارد جيه، سلاسي إيه، إسحاق إم، هيغينز جي إيه (سبتمبر 2009). "توصيف تأثيرات روابط مستقبلات 5-HT(2C) على النشاط الحركي وسلوك التغذية في فئران معدلة وراثيًا تفتقر إلى مستقبلات 5-HT(2C)". علم الأدوية العصبية . 57 (3): 259-267 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2009.05.011 . PMID 19501602 . 
  12. ↑ نيكولز د، نيكولز سي دي (2021). "علم الأدوية للمؤثرات العقلية" . في: جروب سي، جريجسباي جيه (محرران). دليل المؤثرات العقلية الطبية . منشورات جيلفورد. ص 3-28 . ISBN  978-1-4625-4544-5تم استرجاعه في 17 يناير 2025. يمكن لـ M 100907، وليس مضاد 5-HT2C/2B SER-082، أن يمنع معظم التأثيرات السلوكية لـ DOI في نموذج BPM، والتي من المحتمل بالتالي أن تتوسطها تنشيط مستقبلات 5-HT2A (Krebs-Thomson, Paulus, & Geyer, 1998). [...] علاوة على ذلك، فإن مضادات 5-HT2B (مثل SB 200,646A وSB 206,553 وSER-082) ومضاد 5-HT2C الانتقائي SB 242,084، تفشل باستمرار في منع تأثيرات المهلوسات في مجموعة متنوعة من النماذج السلوكية (Halberstadt et al., 2016; Ouagazzal et al., 2001; Schreiber et al., 1994; Sipes & Geyer, 1995; Smith et al., 1999; Wettstein, Host, & Hitchcock, 1999; Winter, Rice, Amorosi, & Rabin, 2007).
  13. ↑ ويلينز دي إل، ميلتزر إتش واي (أغسطس 1997). "الحقن المباشر لمنبهات مستقبلات 5-HT2A في القشرة الجبهية الإنسية يُحدث استجابة ارتعاش الرأس في الفئران". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 282 (2): 699-706 . doi : 10.1016/S0022-3565(24)36840-5 . PMID 9262333 . 
  14. ↑ كريبس-تومسون ك، باولوس إم بي، غيير إم إيه (مايو 1998). "تأثيرات المهلوسات على النشاط الحركي والاستكشافي وأنماطه: تأثير مستقبلات 5-HT2A و5-HT2C". علم الأدوية النفسية العصبية . 18 (5): 339-351 . doi : 10.1016/S0893-133X(97)00164-4 . PMID 9536447 . 
  15. ↑ هالبرشتات إيه إل، فان دير هايدن آي، رودرمان إم إيه، ريسبورو في بي، جينغريش جيه إيه، غيير إم إيه، وآخرون . (يوليو 2009). "مستقبلات 5-HT(2A) و5-HT(2C) تُمارس تأثيرات مُعاكسة على النشاط الحركي لدى الفئران" . علم الأدوية النفسية العصبية . 34 (8): 1958-1967 . doi : 10.1038/npp.2009.29 . PMC 2697271. PMID 19322172 .   
  16. ↑ كريبس-تومسون ك، رويز إي إم، ماستن ف، بويل م، غيير إم إيه (ديسمبر 2006). "أدوار مستقبلات 5-HT1A و5-HT2 في تأثيرات 5-MeO-DMT على النشاط الحركي وتثبيط ما قبل النبضة في الفئران". علم الأدوية النفسية . 189 (3): 319-329 . doi : 10.1007/s00213-006-0566-1 . PMID 17013638 .