فيرتيليسين
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| أسماء أخرى | فوز 18446 |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS |
|
| معرف PubChem |
|
| كيم سبايدر |
|
| جامعة يوني |
|
| تشيبي |
|
| المختبر الكيميائي الأوروبي |
|
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.014.576 |
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 12 ح 20 كلوريد 4 ن 2 أ 2 |
| الكتلة المولية | 366.10 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| |
| |
فيرتيليسين ( WIN 18446 ) هو عقار تجريبي تمت دراسته كوسيلة لمنع الحمل للرجال ، ولكن لم يتم تسويقه مطلقًا. يتداخل مع إنتاج الخصيتين لحمض الريتينويك ، [1] وهو ضروري لتكوين الحيوانات المنوية . في الدراسات التي أجريت على الحيوانات الذكور بما في ذلك القوارض والذئاب والقطط والزبابات، وجد أن فيرتيليسين هو وسيلة منع حمل فموية آمنة وفعالة وقابلة للعكس. [2] [3] ومع ذلك، فإن الآثار الجانبية التي لوحظت في التجارب السريرية البشرية تمنع استخدامه عند الرجال. [4]
تمت دراسة فيرتيليسين في الأصل في الخمسينيات من القرن العشرين لتأثيراته المحتملة القاتلة للأميبا . [4] [5] [6] عندما لوحظت التأثيرات المضادة لتكوين الحيوانات المنوية في الدراسات على الحيوانات، تحول تركيز البحث نحو استخدامه المحتمل كوسيلة لمنع الحمل. فيرتيليسين هو مثبط لألدهيد ديهيدروجينيز 1a2 ، وهو عضو في عائلة ألدهيد ديهيدروجينيز من الإنزيمات. يمنع تثبيط هذا الإنزيم إنتاج حمض الريتينويك الذي يمنع إنتاج الحيوانات المنوية. نظرًا لأن ألدهيد ديهيدروجينيز تشارك أيضًا في عملية التمثيل الغذائي للإيثانول، فإن فيرتيليسين له آثار جانبية مماثلة لتأثير ديسفلفرام (أنتابوس). [3] قد يكون لفرتيليسين أيضًا تأثيرات مشوهة. [7]
مراجع
- ^ Paik J, Haenisch M, Muller CH, Goldstein AS, Arnold S, Isoherranen N, et al. (مايو 2014). "تثبيط تخليق حمض الريتينويك بواسطة ثنائي كلورو أسيتيل ديامين WIN 18,446 يثبط بشكل ملحوظ تكوين الحيوانات المنوية ويغير عملية التمثيل الغذائي للريتينويد في الفئران". مجلة الكيمياء الحيوية . 289 (21): 15104-15117. doi : 10.1074/jbc.M113.540211 . PMC 4031560. PMID 24711451 .
- ^ Heller CG, Moore DJ, Paulsen CA (January 1961). "قمع تكوين الحيوانات المنوية والسمية المزمنة لدى الرجال بواسطة سلسلة جديدة من ثنائيات الأمين ثنائي كلورو أسيتيل". علم السموم وعلم الأدوية التطبيقي . 3 : 1–11. doi :10.1016/0041-008x(61)90002-3. PMID 13713106.
- ^ ab "Fertilysin". Inxight Drugs . المركز الوطني لتقدم العلوم الانتقالية (NCAT): المعاهد الوطنية للصحة في الولايات المتحدة.
- ^ ab Kean S (20 أبريل 2021). "لماذا لا نمتلك حبوب منع الحمل للرجال حتى الآن؟". معهد تاريخ العلوم.
- ^ Berberian DA, Slighter RG, Dennis EW (1961). "N,N′-bis(Dichloroacetyl)Diamines as Amebicidal Agents". المجلة الأمريكية للطب الاستوائي والنظافة . 10 (4): 503-509. doi :10.4269/ajtmh.1961.10.503.
- ^ Coulston F, Beyler AL, Drobeck HP (نوفمبر 1960). "التأثيرات البيولوجية لسلسلة جديدة من ثنائيات الأمين ثنائي كلورو أسيتيل". علم السموم وعلم الأدوية التطبيقي . 2 (6): 715-731. doi :10.1016/0041-008X(60)90088-0. PMID 13695940.
- ^ Binder M (فبراير 1985). "التأثيرات المسخية لثنائي كلورو أسيتيل ديامين على أجنة الهامستر. تشوهات قوس الأبهر وتطور متلازمة دي جورج". المجلة الأمريكية لعلم الأمراض . 118 (2): 179-193. PMC 1887872. PMID 3970137 .
