4-ميثيلكاثينون

📅 آخر تحديث: ٥ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٥ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

يُعدّ 4-ميثيلكاثينون ( 4-MC )، المعروف أيضاً باسم نورميفيدرون، دواءً منبهاً من مجموعة الكاثينون . وهو مستقلب نشط لدواء ميفيدرون الأكثر شهرة (4-ميثيل ميثكاثينون أو 4-MMC). [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

يُعدّ 4-MC عاملًا مُحرِّرًا للسيروتونين والنورأدرينالين والدوبامين (SNDRA)، على غرار الميفيدرون. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] ويُظهر انتقائيةً تبلغ 2.4 ضعفًا في تعزيز إطلاق أحادي الأمين عبر ناقل الدوبامين (DAT) مقارنةً بناقل السيروتونين (SERT) ، مقابل انتقائية تبلغ 309 أضعاف للكاثينون . [ 6 ] كما أنه يُحرِّر النورأدرينالين . [ 6 ]

إطلاق أحادي الأمين من 4-ميثيلكاثينون والعوامل ذات الصلة ( EC 50 Tooltip التركيز الفعال النصفي الأقصى ، نانومولار)
مُجَمَّعتلميح أداة NE: النورإبينفرينتلميح أداة الدوبامين5-HT (تلميح) السيروتونينمرجع
ديكستروأمفيتامين6.6–7.25.8–24.8698–1765[ 8 ] [ 9 ]
ديكستروميثامفيتامين12.3–13.88.5–24.5736–1292[ 8 ] [ 10 ]
4-ميثيل أمفيتامين22.244.153.4[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]
4-ميثيل ميثامفيتامين66.941.367.4[ 14 ] [ 15 ]
MDMA54.1–11051.2–27849.6–72[ 8 ] [ 10 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 13 ] [ 18 ]
كاثينون23.6–25.634.8–83.16100–7595[ 13 ] [ 19 ] [ 20 ]
ميثكاثينون22–26.112.5–49.92592–5853[ 13 ] [ 19 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 20 ]
نورمفيدرون100220210[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
  نورمفيدرون R (+)89150179[ 7 ] [ 6 ]
  نورمفيدرون إس (–)1153911592[ 7 ] [ 6 ]
ميفيدرون58–62.749.1–51118.3–122[ 10 ] [ 9 ] [ 19 ] [ 22 ] [ 23 ]
  إس (–)-ميفيدروناختصار الثاني7461[ 7 ] [ 24 ]
  ميفيدرون R (+)اختصار الثاني311470[ 7 ] [ 24 ]
ميثيلون140–270117–220234–708[ 10 ] [ 9 ] [ 15 ] [ 25 ] [ 26 ]
ملاحظات: كلما انخفضت القيمة، زادت قوة إطلاق الدواء للناقل العصبي. أُجريت الاختبارات على جسيمات متشابكة من دماغ الفئران، وقد تختلف الفعالية لدى البشر . انظر أيضًا قسم "عوامل إطلاق أحادي الأمين" § "ملامح النشاط" للاطلاع على جدول أكبر يحتوي على المزيد من المركبات. المراجع: [ 27 ] [ 28 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ "ولا ميفيدرون" . كايمان الكيميائية . تم الاسترجاع 27 يونيو 2015 .
  2. ↑ ماير إم آر، ويلهلم جيه، بيترز إف تي، ماورر إتش إتش (يونيو 2010). "الأمفيتامينات بيتا كيتو: دراسات حول استقلاب عقار الميفيدرون المصمم والكشف السمّي عن الميفيدرون، والبيوتيلون، والميثيلون في البول باستخدام كروماتوغرافيا الغاز-مطياف الكتلة". الكيمياء التحليلية والكيمياء الحيوية التحليلية . 397 (3): 1225-1233 . doi : 10.1007/s00216-010-3636-5 . PMID 20333362. S2CID 21471611 .  
  3. ↑ بيدرسن إيه جيه، ريتزل إل إيه، جوهانسن إس إس، لينيت كيه (يونيو 2013). "دراسات استقلاب الميفيدرون في المختبر وتحليل القضايا الجنائية". اختبار الأدوية وتحليلها . 5 (6): 430-438 . doi : 10.1002/dta.1369 . PMID 22573603 . 
  4. ↑ دارغان، بي. آي.، سيديفوف، ر.، غاليغوس، أ.، وود، د. م. (يوليو-أغسطس 2011). "علم الأدوية وعلم السموم لمادة الميفيدرون الكاثينونية الاصطناعية (4-ميثيل ميثكاثينون)". اختبار الأدوية وتحليلها . 3 ( 7-8 ): 454-463 . doi : 10.1002/dta.312 . PMID 21755604 . 
  5. 1 2 ماير إف بي، ويمر إل، ديلون-كارتر أو، بارتيلا جيه إس، بورشاردت إن في، ميهوفيلوفيتش إم دي، باومان إم إتش، سيت إتش إتش (سبتمبر 2016). " تُظهر نواتج أيض الميفيدرون من المرحلة الأولى نشاطًا بيولوجيًا كركائز في ناقلات أحادي الأمين" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 173 (17): 2657-2668 . doi : 10.1111/bph.13547 . PMC 4978154. PMID 27391165 .  
  6. 1 2 3 4 5 6 هوتسل، ب. أ.، باومان، م. هـ.، بارتيلا، ج. س.، بانكس، م. ل.، فيكاريا، ر.، غلينون، ر. أ.، نيغوس، س. س. (فبراير 2016). "التأثيرات الكيميائية العصبية والسلوكية المرتبطة بإساءة استخدام الكاثينون ونظائره الفراغية من 4-ميثيل كاثينون في الفئران" . مجلة علم الأدوية النفسية العصبية الأوروبية . 26 (2): 288-297 . doi : 10.1016/j.euroneuro.2015.12.010 . PMC 5331761. PMID 26738428 .  
  7. 1 2 3 4 5 6 غلينون، ر. أ.، ودوكات، م. (2017). "علاقات البنية والنشاط للكاثينونات الاصطناعية". علم الأدوية العصبية للمواد النفسية الجديدة (NPS) . المواضيع الحالية في علم الأعصاب السلوكي. المجلد 32. سبرينغر. الصفحات 19-47 . doi : 10.1007/7854_2016_41 . ISBN   978-3-319-52442-9. PMC 5818155 . PMID 27830576 .  
  8. 1 2 3 روثمان آر بي، باومان إم إتش، ديرش سي إم، روميرو دي في، رايس كيه سي، كارول إف آي، بارتيلا جيه إس (يناير 2001). "تُطلق منبهات الجهاز العصبي المركزي من نوع الأمفيتامين النورأدرينالين بقوة أكبر من إطلاقها للدوبامين والسيروتونين". سينابس . 39 (1): 32-41 . doi : 10.1002/1098-2396(20010101)39:1 < 32::AID-SYN5 > 3.0.CO ; 2-3 . PMID 11071707 . 
  9. 1 2 3 باومان إم إتش، بارتيلا جيه إس، لينر كيه آر، ثورندايك إي بي، هوفمان إيه إف، هولي إم، روثمان آر بي، غولدبيرغ إس آر، لوبيكا سي آر، سيت إتش إتش، براندت إس دي، تيلا إس آر، كوزي إن في، شيندلر سي دبليو (2013). "تأثيرات قوية شبيهة بالكوكايين لمركب 3،4-ميثيلين ديوكسي بيروفاليرون (MDPV)، وهو مكون رئيسي في منتجات "أملاح الاستحمام" ذات التأثير النفسي" . علم الأدوية النفسية العصبية . 38 (4): 552-562 . doi : 10.1038/npp.2012.204 . PMC 3572453. PMID 23072836 .  
  10. 1 2 3 4 باومان إم إتش، أيستاس إم إيه، بارتيلا جيه إس، سينك جيه آر، شولجين إيه تي، دالي بي إف، براندت إس دي، روثمان آر بي، روهو إيه إي، كوزي إن في (2012). "تُعدّ نظائر الميثكاثينون المصممة، الميفيدرون والميثيلون، ركائز لناقلات أحادي الأمين في أنسجة المخ" . علم الأدوية النفسية العصبية . 37 (5): 1192-1203 . doi : 10.1038/npp.2011.304 . PMC 3306880. PMID 22169943 .  
  11. ↑ وي إس، أندرسون كيه جي، باومان إم إتش، روثمان آر بي، بلو بي إي، وولفرتون دبليو إل (مايو 2005) . "العلاقة بين النشاط السيروتونيني والتأثيرات المعززة لسلسلة من نظائر الأمفيتامين". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 313 (2): 848-854 . doi : 10.1124/jpet.104.080101 . PMID 15677348. S2CID 12135483 .  
  12. ↑ فورسيث، أ. ن. (22 مايو 2012). "تخليق وتقييم بيولوجي لنظائر صلبة من الميثامفيتامين" . ScholarWorks@UNO . تم الاطلاع عليه في 4 نوفمبر 2024 .
  13. 1 2 3 4 بلو، ب. (يوليو 2008). "عوامل إطلاق الدوبامين" (ملف PDF) . في: تروديل، م. ل.، وإيزنواسير، س. (محرران). ناقلات الدوبامين: الكيمياء، والبيولوجيا، وعلم الأدوية . هوبوكين [نيوجيرسي]: وايلي. الصفحات 305-320 . ISBN  978-0-470-11790-3. OCLC 181862653 . OL 18589888W .  
  14. ↑ سوليس إي، بارتيلا جيه إس، ساكلوث إف، روتشالا آي، شوينتيك كيه إل، دي فيليس إل جيه، إلتيت جيه إم، غلينون آر إيه، نيغوس إس إس، باومان إم إتش (سبتمبر 2017). "تؤثر نظائر 4-ميثيل أمفيتامين (4-MA) المُؤلكلة على ن- بشكلٍ مختلف على ناقلات أحادي الأمين وقابلية إساءة الاستخدام" . علم الأدوية النفسية العصبية . 42 (10): 1950-1961 . doi : 10.1038/npp.2017.98 . PMC 5561352. PMID 28530234 .  
  15. 1 2 ساكلوث، فرحانة (11 ديسمبر 2015). الكاثينونات الاصطناعية ذات التأثير النفسي (أو "أملاح الاستحمام"): دراسة آليات العمل . بوصلة علماء جامعة فرجينيا كومنولث (أطروحة). doi : 10.25772/AY8R-PW77 . تاريخ الاسترجاع: 24 نوفمبر 2024 .
  16. ↑ ماروسيتش، جيه إيه، وأنتونازو، كيه آر، وبلو، بي إي، وبراندت، إس دي، وكافانا، بي في، وبارتيلا، جيه إس، وباومان، إم إتش (فبراير 2016). "تتفاعل المادتان النفسيتان الجديدتان 5-(2-أمينوبروبيل)إندول (5-IT) و6-(2-أمينوبروبيل)إندول (6-IT) مع ناقلات أحادي الأمين في أنسجة المخ" . علم الأدوية العصبية . 101 : 68-75 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2015.09.004 . PMC 4681602. PMID 26362361 .  
  17. ↑ سيتولا، في.، هوفايزن، إس. جيه.، غراندي-ألين، كيه. جيه.، فيسلي، آي.، غلينون، آر. إيه.، بلو، بي.، روثمان، آر. بي.، روث، بي. إل. (يونيو 2003). "يحفز 3،4-ميثيلين ديوكسي ميثامفيتامين (MDMA، "إكستاسي") تأثيرات تكاثرية شبيهة بالفينفلورامين على الخلايا الخلالية لصمامات القلب البشرية في المختبر". علم الأدوية الجزيئية . 63 (6): 1223-1229 . doi : 10.1124 / mol.63.6.1223 . PMID 12761331. S2CID 839426 .  
  18. ↑ براندت إس دي، والترز إتش إم، بارتيلا جيه إس، بلو بي إي، كافانا بي في، باومان إم إتش (ديسمبر 2020). "مشتقات أمينو ألكيل بنزوفوران ذات التأثير النفسي، 5-APB و6-APB، تحاكي تأثيرات 3،4-ميثيلين ديوكسي أمفيتامين (MDA) على انتقال أحادي الأمين في ذكور الجرذان" . علم الأدوية النفسية (برلين) . 237 (12): 3703-3714 . doi : 10.1007/s00213-020-05648-z . PMC 7686291. PMID 32875347 .  
  19. 1 2 3 بلو، بي. إي.، ديكر، إيه. إم.، لاندافازو، إيه.، نامجوشي، أو. إيه.، بارتيلا، جيه. إس.، باومان، إم. إتش.، روثمان، آر. بي. (مارس 2019). "أنشطة إطلاق الدوبامين والسيروتونين والنورأدرينالين لسلسلة من نظائر الميثكاثينون في جسيمات المشابك العصبية في دماغ ذكور الجرذان" . علم الأدوية النفسية . 236 (3): 915-924 . doi : 10.1007/s00213-018-5063-9 . PMC 6475490. PMID 30341459 .  
  20. 1 2 فيتزجيرالد إل آر، غانون بي إم، والثر دي، لاندافازو إيه، هيرانيتا تي، بلو بي إي، باومان إم إتش، فانتيغروسي دبليو إي (مارس 2024). " علاقات التركيب والنشاط لتأثيرات المنشطات الحركية وتفاعلات ناقلات أحادي الأمين للأمفيتامينات والكاثينونات المستبدلة" . علم الأدوية العصبية . 245 109827. doi : 10.1016/j.neuropharm.2023.109827 . PMC 10842458. PMID 38154512 .  
  21. ↑ شلبي، عبد الرحمن ر. (14 ديسمبر 2017). دراسات العلاقة بين التركيب والنشاط لمركب بوبروبيون ونظائره من ميثكاثينون المستبدلة في الموضع 3 عند ناقلات أحادي الأمين . VCU Scholars Compass (أطروحة). doi : 10.25772/M4E1-3549 . تاريخ الاسترجاع: 24 نوفمبر 2024 .
  22. 1 2 والثر د، شلبي أ.ر، باومان م.هـ، غلينون ر.أ (يناير 2019). "دراسات منهجية للعلاقة بين التركيب والنشاط على نظائر ميثكاثينون اصطناعية مختارة أحادية الاستبدال في المواضع 2 و3 و4 كعوامل مُحرِّرة لناقلات أحادي الأمين" . مجلة ACS Chem Neurosci . 10 (1): 740-745 . doi : 10.1021/acschemneuro.8b00524 . PMC 8269283. PMID 30354055 .  
  23. ↑ بونانو جيه إس، بانكس إم إل، كولانوس آر، ساكلوث إف، بارنييه إم إل، غلينون آر إيه، كوزي إن في، بارتيلا جيه إس، باومان إم إتش، نيغوس إس إس (مايو 2015). "تحليل العلاقة الكمية بين التركيب والنشاط في علم الأدوية لنظائر الميثكاثينون المُستبدلة في الوضع بارا" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 172 (10): 2433-2444 . doi : 10.1111/bph.13030 . PMC 4409897. PMID 25438806 .  
  24. 1 2 جريج، ر. أ.، باومان، م. هـ.، بارتيلا، ج. س.، بونانو، ج. س.، فوجا، أ.، تالاريدا، س. س.، فيلفادابو، ف.، سميث، ج. ر.، بيت، م. م.، ريتز، أ. ب.، نيغوس، س. س.، راولز، س. م. (فبراير 2015). "الكيمياء الفراغية لعلم الأدوية العصبية للميفيدرون: التأثيرات السلوكية والكيميائية العصبية الخاصة بالمتماثلات الضوئية في الفئران" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 172 (3): 883-894 . doi : 10.1111 / bph.12951 . PMC 4301696. PMID 25255824 .  
  25. ↑ غلاتفيلتر جي سي، والثر دي، إيفانز-براون إم، باومان إم إتش (أبريل 2021). "يتفاعل الإيوتيلون ونظائره البنيوية مع ناقلات أحادي الأمين ويحفز الحركة" . مجلة ACS لعلم الأعصاب الكيميائي . 12 (7): 1170-1177 . doi : 10.1021/acschemneuro.0c00797 . PMC 9423000. PMID 33689284 .  
  26. ↑ إلمور جيه إس، ديلون-كارتر أو، بارتيلا جيه إس، إيلفسن كيه إن، كونشيرو إم، سوزوكي إم، رايس كيه سي، هيوستيس إم إيه، باومان إم إتش (فبراير 2017). " الخصائص الحركية الدوائية والتأثيرات الديناميكية الدوائية للميثيلون ومستقلباته في الجرذان" . علم الأدوية النفسية العصبية . 42 (3): 649-660 . doi : 10.1038/npp.2016.213 . PMC 5240186. PMID 27658484 .  
  27. ↑ روثمان، آر. بي.، وباومان، إم. إتش. (أكتوبر 2003). "ناقلات أحادي الأمين والأدوية المنشطة نفسياً". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 479 ( 1-3 ): 23-40 . doi : 10.1016/j.ejphar.2003.08.054 . PMID 14612135 . 
  28. ↑ روثمان، ر.ب.، وباومان، م.هـ. (2006). "الإمكانات العلاجية لركائز ناقلات أحادي الأمين" . المواضيع الحالية في الكيمياء الطبية . 6 (17): 1845-1859 . doi : 10.2174/156802606778249766 . PMID 17017961 .