كامازيبام
كامازيبام [ 2 ] هو دواء نفسي من فئة البنزوديازيبينات ، يُسوّق تحت الأسماء التجارية ألبيجو ، ليمبيدون، وباكسور . وهو إستر ثنائي ميثيل كاربامات للتمازيبام ، وهو أحد نواتج أيض الديازيبام . [ 3 ] على الرغم من امتلاكه خصائص مضادة للقلق ، ومضادة للاختلاج ، ومرخية للعضلات الهيكلية، ومنومة [ 4 ] ، إلا أنه يختلف عن البنزوديازيبينات الأخرى في أن خصائصه المضادة للقلق بارزة بشكل خاص، بينما خصائصه المضادة للاختلاج ، والمنومة، والمرخية للعضلات الهيكلية محدودة نسبيًا .
علم الأدوية
يُنتج الكامازيبام، كغيره من البنزوديازيبينات، مجموعة متنوعة من التأثيرات العلاجية والجانبية عن طريق الارتباط بمستقبلات البنزوديازيبين على مستقبلات GABA A وتعديل وظيفة مستقبلات GABA ، وهي أكثر المستقبلات التثبيطية وفرةً في الدماغ . يتوسط نظام GABA الكيميائي ومستقبلاته التأثيرات التثبيطية أو المهدئة للكامازيبام على الجهاز العصبي. وبالمقارنة مع البنزوديازيبينات الأخرى، يتميز الكامازيبام بآثار جانبية أقل، مثل ضعف الإدراك، وبطء ردود الفعل، وضعف التنسيق الحركي، [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] مما يجعله الأنسب كمضاد للقلق نظرًا لهذه الآثار الجانبية المخففة. وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات أن الكامازيبام ومستقلباته النشطة تمتلك خصائص مضادة للاختلاج . [ 10 ] وعلى عكس البنزوديازيبينات الأخرى، لا يُؤثر الكامازيبام على أنماط النوم الطبيعية. [ 11 ] أظهرت التجارب على الحيوانات أن للكامازيبام ألفة منخفضة جدًا لمستقبلات البنزوديازيبين مقارنةً بالبنزوديازيبينات الأخرى. [ 12 ] بالمقارنة مع التيمازيبام، أظهر الكامازيبام خصائص مضادة للقلق مماثلة تقريبًا، وخصائص مضادة للاختلاج، ومهدئة، ومثبطة للحركة أقل.
الحركية الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يُمتص الكامازيبام بالكامل تقريبًا في مجرى الدم، حيث تصل التوافر الحيوي له إلى 90% لدى البشر. [ 13 ] في جسم الإنسان، يُستقلب الكامازيبام إلى المستقلب النشط تيمازيبام . [ 14 ] أظهرت الدراسات التي أُجريت على الكلاب أن نصف عمر مرحلة الإطراح النهائية يتراوح بين 6.4 و10.5 ساعات. [ 15 ]
الاستخدامات الطبية
يُستخدم كامازيبام لعلاج الأرق والقلق على المدى القصير . [ 16 ] وكما هو الحال مع البنزوديازيبينات الأخرى ، ينبغي حصر استخدامه للمرضى الذين يعانون من اضطراب نوم حاد أو مُعيق أو يُسبب ضيقًا شديدًا. [ 17 ]
الآثار الجانبية
مع الجرعات العالية، مثل 40 ملغ من كامازيبام، تظهر أعراض مشابهة لتلك التي تسببها البنزوديازيبينات الأخرى، كاضطراب أنماط النوم وضعف الأداء الإدراكي. [ 18 ] ومع ذلك، فقد تم الإبلاغ عن اضطرابات جلدية مع استخدام كامازيبام. [ 19 ] وقد أظهرت إحدى الدراسات أن كامازيبام قد يزيد من الانتباه. [ 20 ]
أظهرت الأبحاث أن دواء كامازيبام يرتبط تنافسيًا بمستقبلات البنزوديازيبين في الدماغ، وإن كان ذلك بتقارب ضعيف نسبيًا في النماذج الحيوانية. ويُعزى تأثير الدواء المضاد للاختلاج إلى هذا التفاعل مع مستقبلات البنزوديازيبين، الذي يُسهّله كل من كامازيبام ومستقلباته النشطة.
موانع الاستخدام
يُمنع استخدام كامازيبام في المرضى الذين لديهم حساسية مفرطة معروفة للدواء أو حساسية تجاه أدوية أخرى من فئة البنزوديازيبينات أو أي من السواغات الموجودة في الشكل الصيدلاني. يجب تجنب استخدام كامازيبام أو مراقبته بعناية من قبل الأطباء في الأفراد الذين يعانون من الحالات التالية: الوهن العضلي الشديد، قصور الكبد الحاد (مثل تليف الكبد )، انقطاع النفس النومي الحاد، الاكتئاب التنفسي الموجود مسبقًا أو القصور الرئوي المزمن. [ 21 ]
انظر أيضاً
مراجع
- ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشفة من الأصلي بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
- ↑ DE 2142181 ، "مشتقات البنزوديازيبين 1،4 وعملية إنتاجها"، الصادرة في 23 ديسمبر 1976، والمخصصة لشركة Siphar SA، لوغانو (سويسرا).
- ↑ تامارو أ، بيتشيو إم تي، جيميلارو ب، بوناكورسو أو (1977). "كامازيبام مقابل الدواء الوهمي. دراسة سريرية مزدوجة التعمية على مرضى مسنين يعانون من اضطرابات نفسية. تقرير موجز". أرزنيميتل-فورشونغ . 27 (11): 2177-2178 . PMID 23793 .
- ↑ لو إكس إل، يانغ إس كيه (أبريل 1994). "الفصل الفراغي للكامازيبام ومشتقاته، والاستقلاب الانتقائي الفراغي للكامازيبام بواسطة ميكروسومات كبد الإنسان". مجلة الكروماتوغرافيا أ . 666 ( 1-2 ): 249-257 . doi : 10.1016/0021-9673(94)80387-0 . PMID 7911374 .
- ↑ دي سارو جي، تشيميري أ، زابالا م، جوستي ب، ليبارتيتي م، دي سارو أ (أكتوبر 1996). "مشتقات أزيرينو[1,2-د][1,4]بنزوديازيبين ومشتقات 1,4-بنزوديازيبين ذات الصلة كعوامل مضادة للاختلاج في فئران DBA/2". علم الأدوية العام . 27 (7): 1155-1162 . doi : 10.1016/S0306-3623(96)00049-3 . PMID 8981061 .
- ^ دي سارو جي، جيتو آر، ريزو إم، زابيا إم، دي سارو أ (سبتمبر 1996). "مشتقات البنزوديازيبين 1،4 كعوامل مضادة للاختلاج في الفئران DBA / 2". الصيدلة العامة . 27 (6): 935-941 . دوى : 10.1016 / 0306-3623(95)02147-7 . بميد 8909973 .
- ↑ دي سارو جي، تشيميري أ، ماكيرنان ر، كويرك ك، جوستي ب، دي سارو أ (سبتمبر 1997). "النشاط المضاد للاختلاج لمركبات أزيرينو[1,2-د][1,4]بنزوديازيبين ومركبات 1,4-بنزوديازيبين ذات الصلة في الفئران". علم الأدوية، والكيمياء الحيوية، والسلوك . 58 (1): 281-289 . doi : 10.1016/S0091-3057(96) 00565-5 . PMID 9264104. S2CID 24492818 .
- ^ جوثي إتش (أغسطس 1975). “[العلاج الطبي للقلق في إدمان الكحول في مرحلة الانسحاب (ترجمة المؤلف)]”. مونشنر Medizinische Wochenschrift . 117 (35): 1387-1390 . بميد 241014 .
- ↑ تالوني جي، غيراردي بي، بيانكي إم سي، رافاتشيا إف، بروني جي، لوريتي بي (1980). "زمن الاستجابة للمؤثرات الصوتية أو البصرية بعد إعطاء كامازيبام وديازيبام للإنسان". أرزنيميتل-فورشونغ . 30 (6): 1021-1024 . PMID 6106497 .
- ↑ مورينو أ، ساساكي هـ، موكاي هـ، سوجياما م (يونيو 1986). "نموذج وسيط بالمستقبلات يربط التأثير المضاد للاختلاج بمستويات الكامازيبام في الدماغ في وجود مستقلباته النشطة". مجلة علم حركية الدواء وعلم الصيدلة الحيوية . 14 (3): 309-321 . doi : 10.1007/BF01106709 . PMID 2878071. S2CID 28921744 .
- ↑ فيريلو ف، باليسترا ف، كارتا ف، نوفولي ج، بينتوس س، روزاديني ج (1984). "مقارنة بين التأثيرات المركزية للكامازيبام والتيمازيبام. تحليل محوسب لتسجيلات النوم". علم النفس العصبي البيولوجي . 11 (1): 72-76 . doi : 10.1159/000118055 . PMID 6146112 .
- ↑ شيبويا تي، فيلد آر، واتانابي واي، ساتو كيه، سالافسكي بي (أبريل 1984). "علاقات البنية والتقارب بين العديد من مشتقات البنزوديازيبين الجديدة ومواقع مستقبلات الديازيبام-3H" . المجلة اليابانية لعلم الأدوية . 34 (4): 435-440 . doi : 10.1254/jjp.34.435 . PMID 6144807 .
- ↑ مورينو أ، ناكامورا أ، ناكانيشي ك، تاتواكي ن، سوجياما م (ديسمبر 1985). "الاختلافات بين الأنواع في توزيع واستقلاب الكامازيبام". زينوبيوتيكا؛ مصير المركبات الغريبة في الأنظمة البيولوجية . 15 (12): 1033-1043 . doi : 10.3109/00498258509049098 . PMID 2868575 .
- ^ ريفا ر، ألباني ف، باروزي أ (يناير 1982). "التقدير الكمي للكامازيبام ومستقلبه التيمازيبام في الإنسان بواسطة التحليل اللوني للغاز والسائل مع الكشف عن التقاط الإلكترون". إل فارماكو؛ إديزيوني براتيكا . 37 (1): 15– 19. بميد 6120096 .
- ↑ ليجاند ج، كويزينو ج، برنارد ن، ريوت م، ساسارد ج (1982). "الحركية الدوائية للكامازيبام الوريدي في الكلاب". أرزنيميتل-فورشونغ . 32 (7): 752-756 . PMID 6127087 .
- ↑ "كامازيبام (PIM 678)" . inchem.org . تم الاطلاع عليه بتاريخ 2021-09-09 .
- ↑ "كامازيبام" . PubChem . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب . تم الاسترجاع في 2021-09-09 .
- ↑ نيكلسون، أ. ن.، وستون، ب. م. (مارس 1982). "التأثير المنوم للورميتازيبام والكامازيبام - وهما نظيران للتمازيبام - على الأداء" . المجلة البريطانية لعلم الصيدلة السريرية . 13 (3): 433-439 . doi : 10.1111/j.1365-2125.1982.tb01398.x . PMC 1402107. PMID 6120717 .
- ^ ستريكر بي إتش (مايو 1984). "[الاضطرابات الجلدية الناجمة عن استخدام كامازيبام (ألبيجو)]". Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde . 128 (18): 870– 872. بميد 6145108 .
- ^ شميت إي جيه، روشيلز آر، بيك د، ماورسبيرج إل (ديسمبر 1980). "[الإدراك البصري تحت تأثير المهدئ (ترجمة المؤلف)]". Klinische Monatsblätter für Augenheilkunde . 177 (6): 875-877 . دوى : 10.1055/s-2008-1057748 . بميد 6110803 . S2CID 260193671 .
- ↑ سيمون إس تي، هيغينسون آي جيه، بوث إس، هاردينغ آر، واينغارتنر في، باوزوين سي (أكتوبر 2016). " البنزوديازيبينات لتخفيف ضيق التنفس في الأمراض الخبيثة وغير الخبيثة المتقدمة لدى البالغين" . قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2016 (10) CD007354. doi : 10.1002/14651858.CD007354.pub3 . PMC 6464146. PMID 27764523 .
روابط خارجية
- البنزوديازيبينات
- المنومات
- الكربامات
- اللاكتامات
- الكلوروأرينات
