كلوروتيبين

📅 آخر تحديث: ٥ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٥ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

الكلوروتيبين ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية ؛ الأسماء التجارية: كلوتيبين ، كلوبيبين ) ، المعروف أيضاً باسم أوكتوكلوثيبين ، هو مضاد للذهان من المجموعة ثلاثية الحلقات ، مشتق من البيراثيبين في عام 1965، وسُوِّق في جمهورية التشيك من قِبَل شركة سبوفا في عام 1971 تقريباً لعلاج الذهان الفصامي . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

من المعروف أن الكلوروتيبين يتمتع بألفة عالية لمستقبلات الدوبامين D1 ، [ 7 ] و D2 ، [ 8 ] و D3 ، [ 8 ] و D4 ، [ 8 ] ومستقبلات السيروتونين 5-HT2A ، [ 7 ] و5- HT2B ، [ 9 ] و5- HT2C ، [ 9 ] و5- HT6 ، [ 10 ] و5- HT7 ، [ 10 ] ومستقبلات ألفا 1A ، [ 11 ] وألفا 1B ، [ 11 ] وألفا 1D الأدرينالية ، [ 11 ] ومستقبلات الهيستامين H1 ، [ 12 ] حيثما وُجد. وقد تأكد أنه يعمل كمضاد ( أو ناهض عكسي ) في معظم المواقع ( ومن المرجح أنه كذلك أيضًا ) . [ 13 ]​​​​​​​​​​​

نظراً لفعاليته القوية جداً على مستقبل D2 ، إلى جانب تيفلودازين ، تم استخدام الكلوروتيبين كأساس لتطوير نموذج دوائي ثلاثي الأبعاد (3D) لمضادات مستقبل D2 . [ 14 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ الفهرس الاسمي 2000: دليل الأدوية الدولي . تايلور وفرانسيس الولايات المتحدة. 2000. ص.  265. ردمك 978-3-88763-075-1تم الاطلاع عليه بتاريخ 26 نوفمبر 2011 .
  2. ↑ غانيلين سي آر، تريغل دي جيه، ماكدونالد إف (1997). قاموس العوامل الدوائية . مطبعة سي آر سي. ص 500. ISBN  978-0-412-46630-4تم الاطلاع عليه بتاريخ 26 نوفمبر 2011 .
  3. ^ Metysová J، Metys J، Dlabac A، Kazdová E، Valchár M (1980). "الخصائص الدوائية لعقار أوكتوكلوثبين المضاد للذهان". اكتا بيولوجيكا إت ميديكا جيرمانيكا . 39 (6): 723– 40. بميد 6893891 . 
  4. ↑ كاين، سي كيه (1 يناير 1971). التقارير السنوية في الكيمياء الطبية . دار النشر الأكاديمية. ص 5. ISBN  978-0-12-040506-0تم الاطلاع عليه بتاريخ 26 نوفمبر 2011 .
  5. ↑ بروتيفا م (2010). "ملخص ChemInform: خمسون عامًا في أبحاث الأدوية الكيميائية". ChemInform . 23 (9): رقم. doi : 10.1002/chin.199209338 . ISSN 0931-7597 . 
  6. ↑ ميليش هـ (1971). "[كلوتيبين]". مجلة القانون التشيكي (باللغة التشيكية). 110 (17): 404-5 . PMID 5576292 . 
  7. 1 2 كامبياني جي، بوتيني إس، جيما إس، وآخرون . (يناير 2002). "مضادات الذهان غير النمطية القائمة على بيرولو[1،3]بنزوثيازيبين. التخليق، وعلاقة التركيب بالنشاط، والنمذجة الجزيئية، والدراسات البيولوجية". مجلة الكيمياء الطبية . 45 (2): 344-359 . doi : 10.1021/jm010982y . PMID 11784139 .  
  8. 1 2 3 بورستين إي إس، ما جيه، وونغ إس، وآخرون . (ديسمبر 2005). "الفعالية الذاتية لمضادات الذهان على مستقبلات الدوبامين D2 وD3 وD4 لدى الإنسان: تحديد مستقلب كلوزابين N-ديسميثيل كلوزابين كمحفز جزئي لمستقبلات D2/D3" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 315 (3): 1278-1287 . doi : 10.1124/jpet.105.092155 . PMID 16135699. S2CID 2247093 .   
  9. 1 2 Bøgesø KP, Liljefors T, Arnt J, Hyttel J, Pedersen H (يوليو 1991). "متماثلات الأوكتوكلوثيبين. إعادة دراسة نشاطها الكيميائي الحيوي والدوائي في ضوء نموذج جديد لتفاعل المستقبلات لمضادات مستقبلات الدوبامين D2". مجلة الكيمياء الطبية . 34 (7): 2023-30 . doi : 10.1021/jm00111a015 . PMID 1676758 . 
  10. 1 2 روث بي إل ، كريغو إس سي، تشودري إم إس، وآخرون (مارس 1994). "ارتباط مضادات الذهان النمطية وغير النمطية بمستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين-6 و5-هيدروكسي تريبتامين-7" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 268 (3): 1403-1410 . PMID 7908055 .  
  11. 1 2 3 كريستنسن جيه إل، بوشل إيه، جنسن إم، وآخرون (أكتوبر 2010). "استكشاف البديل العصبي في الأوكتوكلوثيبين: روابط محتملة للتصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني ذات ألفة دون النانومول لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية". مجلة الكيمياء الطبية . 53 (19): 7021-34 . doi : 10.1021/jm100652h . PMID 20857909 .  
  12. ↑ ليم إتش دي، فان راين آر إم، لينغ بي، باكر آر إيه، ثورموند آر إل، لورز آر (سبتمبر 2005). "تقييم روابط مستقبلات الهيستامين H1 وH2 وH3 على مستقبل الهيستامين H4 البشري: تحديد 4-ميثيل هيستامين كأول ناهض قوي وانتقائي لمستقبل H4" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 314 (3): 1310-21 . doi : 10.1124/jpet.105.087965 . PMID 15947036. S2CID 24248896 .  
  13. ↑ ليليفورس تي، بوغيسو كيه بي (فبراير 1988). "التحليل التوافقي والمقارنات البنيوية لـ (1R,3S)-(+)- و(1S,3R)-(−)-تيفلودازين، و(S)-(+)- و(R)-(−)-أوكتوكلوثيبين، و(+)-ديكسكلامول فيما يتعلق بمضادات مستقبلات الدوبامين وتثبيط امتصاص الأمينات". مجلة الكيمياء الطبية . 31 (2): 306-312 . doi : 10.1021/jm00397a006 . PMID 2892932 . 
  14. ^ كروجسجارد لارسن بي، ليلجيفورس تي، مادسن يو (25 يوليو 2002). كتاب مدرسي لتصميم الأدوية واكتشافها . الصحافة اتفاقية حقوق الطفل. ص. 108. ردمك  978-0-415-28288-8تم الاطلاع عليه بتاريخ 26 نوفمبر 2011 .