مستقبلات ألفا-1A الأدرينالية

📅 آخر تحديث: ٢ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

مستقبل ألفا -1A الأدرينالي (α1A adrenoreceptor )، المعروف أيضًا باسم ADRA1A ، والذي كان يُعرف سابقًا باسم مستقبل ألفا-1C الأدرينالي ، [ 5 ] هو مستقبل ألفا-1 أدرينالي ، ويشير أيضًا إلى الجين البشري الذي يُشفّره. [ 6 ] لم يعد هناك نوع فرعي يُعرف باسم مستقبل α1C . في السابق، كان هناك نوع فرعي يُعرف باسم α1C ، ولكن تبيّن أنه مطابق للنوع الفرعي α1A المكتشف سابقًا . ولتجنب الالتباس، استمر استخدام الحرف D في التسمية.

مستقبل

توجد ثلاثة أنواع فرعية من مستقبلات ألفا-1 الأدرينالية: ألفا-1A، وألفا-1B، وألفا-1D، وجميعها تُرسل إشاراتها عبر عائلة بروتينات Gq/11. وتُظهر الأنواع الفرعية المختلفة أنماط تنشيط متباينة. وتُوجَّه غالبية مستقبلات ألفا-1 نحو وظيفة الأدرينالين ، وهو هرمون يرتبط برد فعل الكر والفر .

جين

يشفر هذا الجين مستقبلات ألفا-1A الأدرينالية. وينتج عن التضفير البديل لهذا الجين أربعة متغيرات نسخية، تشفر بدورها أربعة أشكال بروتينية مختلفة ذات نهايات كربونية مميزة، ولكنها تتشابه في خصائص ارتباطها بالليجاند. [ 6 ]

الروابط

المحفزات

  • 6-(5-فلورو-2-بيريميدين-5-يل-فينيل)-6،7-ثنائي هيدرو-5H-بيرولو[1،2-أ]إيميدازول: EC 50 = 1 نانومتر، E max = 65%؛ انتقائية جيدة على الأنواع الفرعية α1B و α1D و α2A [ 7 ]
  • مركبات إيميدازول جزئية ناهضة أخرى [ 8 ] [ 9 ]
  • A-61603 [ 10 ]
  • ميتارامينول

الخصوم

دوره في الدوائر العصبية

تزيد الأنواع الفرعية لمستقبلات ألفا 1A الأدرينالية من التثبيط في المشابك العصبية بين التغصنات، مما يشير إلى آلية مشبكية لتعديل النورأدرينالين للسلوكيات المدفوعة بالشم. [ 11 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 GRCh38: إصدار Ensembl رقم 89: ENSG00000120907 – Ensembl ، مايو 2017
  2. 1 2 3 GRCm38: إصدار Ensembl رقم 89: ENSMUSG00000045875 – Ensembl ، مايو 2017
  3. ↑ "مرجع PubMed البشري:" . المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية، المكتبة الوطنية الأمريكية للطب .
  4. ↑ "مرجع PubMed للفأر:" . المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية، المكتبة الوطنية الأمريكية للطب .
  5. ↑ لانغر إس زد (1998). "التسمية وأحدث ما توصل إليه العلم بشأن مستقبلات ألفا-1 الأدرينالية". مجلة جراحة المسالك البولية الأوروبية . 33 (ملحق 2): 2-6 . doi : 10.1159/000052227 . PMID 9556189 . 
  6. 1 2 "Entrez Gene: ADRA1A مستقبلات الأدرينالين ألفا-1A" .
  7. ↑ روبرتس إل آر، فيش بي في، إيان ستورر آر، ويتلوك جي إيه (أبريل 2009). "6،7-ثنائي هيدرو-5H-بيرولو[1،2-أ] إيميدازولات كمحفزات جزئية فعالة وانتقائية لمستقبلات ألفا (1A) الأدرينالية". رسائل الكيمياء الطبية الحيوية العضوية . 19 (11): 3113-3117 . doi : 10.1016/j.bmcl.2009.03.166 . PMID 19414260 . 
  8. ↑ ويتلوك، جي. أ.، برينان، ب. إ.، روبرتس، ل. ر.، ستوبي، أ. (أبريل 2009). "ناهضات جزئية فعالة وانتقائية لمستقبلات ألفا (1A) الأدرينالية - هياكل إيميدازول جديدة". رسائل الكيمياء الطبية الحيوية العضوية. 19 ( 11): 3118-21 . doi : 10.1016/j.bmcl.2009.03.162 . PMID 19394220 . 
  9. ↑ روبرتس إل آر، برايانز جيه، كونلون كيه، ماكموري جي، ستوبي إيه، ويتلوك جي إيه (ديسمبر 2008). "مركبات 2-إيميدازول جديدة كمحفزات جزئية فعالة وانتقائية وقادرة على اختراق الجهاز العصبي المركزي لمستقبلات ألفا 1A الأدرينالية". رسائل الكيمياء الطبية الحيوية العضوية . 18 (24): 6437-40 . doi : 10.1016/j.bmcl.2008.10.066 . PMID 18980842 . 
  10. ↑ كنيبر إس إم، باكنر إس إيه، برون إم إي، ديبرنارديس جيه إف، ماير إم دي، هانكوك إيه إيه (1995). "A-61603، ناهض قوي لمستقبلات ألفا 1 الأدرينالية، انتقائي للنوع الفرعي ألفا 1A من المستقبلات". مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 274 (1): 97-103 . PMID 7616455 . 
  11. ↑ زيمنيك، ن. س.، تريدواي، ت.، سميث، ر. س.، أرانييدا، ر. س. (2013). " تنظيم مستقبلات ألفا (1أ) الأدرينالية للتثبيط في البصلة الشمية" . مجلة علم وظائف الأعضاء . 591 (الجزء 7): 1631-1643 . doi : 10.1113/jphysiol.2012.248591 . PMC 3624843. PMID 23266935 .  
  • "مستقبلات ألفا 1A الأدرينالية" . قاعدة بيانات الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسي والسريري للمستقبلات والقنوات الأيونية . مؤرشفة من الأصل بتاريخ 22 نوفمبر 2020. تم الاطلاع عليها بتاريخ 25 نوفمبر 2008 .
  • موقع جينوم ADRA1A البشري وصفحة تفاصيل جين ADRA1A في متصفح جينوم UCSC .

للمزيد من القراءة