مستقبل 5- HT6
مستقبل 5HT6 هو نوع فرعي من مستقبلات 5HT يرتبط بالناقل العصبي الداخلي السيروتونين (5-هيدروكسي تريبتامين، 5HT). [ 5 ] وهو مستقبل مقترن ببروتين G (GPCR) يرتبط ببروتين Gs ويساهم في نقل الإشارات العصبية المثيرة . [ 5 ] يشير HTR6 إلى الجين البشري الذي يشفر هذا المستقبل . [ 6 ]
توزيع
يُعبر عن مستقبل 5HT6 بشكل شبه حصري في الدماغ . [ 7 ] وهو يتوزع في مناطق مختلفة تشمل، على سبيل المثال لا الحصر، الحديبة الشمية ، والقشرة المخية ( المناطق الأمامية والداخلية الأنفية )، والنواة المتكئة ، والجسم المخطط، والنواة المذنبة ، والحصين ، والطبقة الجزيئية للمخيخ . [ 5 ] [ 8 ] [ 9 ] ونظرًا لوفرته في المناطق خارج الهرمية ، والحوفية ، والقشرية، يُمكن افتراض أن مستقبل 5HT6 يلعب دورًا في وظائف مثل التحكم الحركي ، والعاطفة ، والإدراك ، والذاكرة . [ 7 ] [ 9 ] [ 10 ]
وظيفة
أظهرت الدراسات أن حجب مستقبلات 5HT6 المركزية يزيد من النقل العصبي الغلوتاماتي والكوليني في مناطق دماغية مختلفة ، [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] بينما يعزز تنشيطها الإشارات الغاباوية على نطاق واسع. [ 15 ] كما أن تثبيط مستقبلات 5HT6 يُسهّل إطلاق الدوبامين والنورأدرينالين في القشرة الأمامية، [ 14 ] [ 16 ] في حين أن تحفيزها له تأثير معاكس. [ 15 ]
كهدف دوائي للمضادات
على الرغم من أن مستقبل 5HT6 له تأثير تحفيزي وظيفي، إلا أنه يتواجد بشكل كبير مع الخلايا العصبية الغاباوية، مما يؤدي إلى تثبيط عام لنشاط الدماغ. [ 15 ] بالتوازي مع ذلك، يُفترض أن مضادات مستقبل 5HT6 تُحسّن الإدراك والتعلم والذاكرة. [ 17 ] تم تقييم عوامل مثل لاتريبيريدين وإيدالوبيريدين (Lu AE58054) وإنتيبيريدين ( SB -742,457/RVT-101) كعلاجات جديدة لمرض الزهايمر وأنواع أخرى من الخرف . [ 14 ] [ 18 ] [ 19 ] ومع ذلك، فشلت تجارب المرحلة الثالثة للاتريبريدين والإيدالوبيريدين والإنتيبيريدين في إثبات فعاليتها.
كما ثبت أن مضادات مستقبلات 5HT6 تقلل الشهية وتؤدي إلى فقدان الوزن ، ونتيجة لذلك، يجري البحث في PRX-07034 وBVT-5,182 وBVT-74,316 لعلاج السمنة . [ 20 ] [ 21 ]
كهدف دوائي للمنشطات
أظهرت الدراسات الحديثة فعالية مُحفزات مستقبلات 5HT6 ، وهما WAY-181,187 و WAY-208,466، في نماذج حيوانية مصابة بالاكتئاب والقلق والوسواس القهري ، وقد تُشكل هذه المُحفزات علاجات مفيدة لهذه الحالات. [ 15 ] [ 22 ] إضافةً إلى ذلك، قد يلعب التنشيط غير المباشر لمستقبلات 5HT6 دورًا في الفوائد العلاجية لمضادات الاكتئاب السيروتونينية ، مثل مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (SSRIs ) ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (TCAs).
الروابط
تم تطوير عدد كبير من الروابط الانتقائية لمستقبلات 5HT6 . [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ]
المحفزات
المحفزات الكاملة
- 2-إيثيل-5-ميثوكسي-N،N-ثنائي ميثيل تريبتامين (EMDT) [ 32 ]
- الطريق-181،187
- WAY-208,466
- N- (inden-5-yl)imidazothiazole-5-sulfonamide (43): Ki = 4.5nM، EC50 = 0.9nM، E max = 98% [ 33 ]
- E-6837 – ناهض كامل لمستقبلات 5HT6 البشرية
ناهضات جزئية
مضادات ومثبطات عكسية
- ALX-1161
- AVN-211
- BVT-5182 [ 39 ]
- BVT-74316 [ 20 ]
- سيرلابيردين – انتقائي
- EGIS-12233 – مضاد مختلط لمستقبلات 5HT6 / 5HT7
- إيدالوبيريدين (Lu AE58054) – انتقائي
- إنتيبيردين (SB-742,457/RVT-101) – مضاد انتقائي
- لانديبيردين (RO-5025181، SYN-120)
- اللاتريبيريدين [ 40 ] (غير انتقائي) ونظائره [ 41 ]
- ماريتوبيردين (AVN-101) – مضاد انتقائي
- MS-245
- PRX-07034
- PZKKN-94
- SB-258,585
- SB-271,046
- SB-357,134
- SB-399,885
- SGS 518 Fb: [445441-26-9]
- Ro 04-6790
- Ro-4368554 [ 42 ]
- مضادات الذهان غير النمطية ( سيرتيندول ، أولانزابين ، أسينابين ، كلوزابين )
- WAY-255315 / SAM-315: Ki = 1.1 نانومتر ، IC50 = 13 نانومتر [ 43 ]
- مستخلص وردة روغوزا [ 44 ]
علم الوراثة
ترتبط تعددات الأشكال الجينية في جين HTR6 باضطرابات نفسية عصبية . على سبيل المثال، ثبت وجود ارتباط بين تعدد الأشكال C267T ( rs1805054 ) ومرض الزهايمر . [ 45 ] كما درس باحثون آخرون هذا التعدد وعلاقته بمرض باركنسون . [ 46 ]
انظر أيضاً
مراجع
- 1 2 3 GRCh38: إصدار Ensembl رقم 89: ENSG00000158748 – Ensembl ، مايو 2017
- 1 2 3 GRCm38: إصدار Ensembl رقم 89: ENSMUSG00000028747 – Ensembl ، مايو 2017
- ↑ "مرجع PubMed البشري:" . المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية، المكتبة الوطنية الأمريكية للطب .
- ↑ "مرجع PubMed للفأر:" . المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية، المكتبة الوطنية الأمريكية للطب .
- 1 2 3 كوهين ر، ميتكالف م أ، خان ن، دروك ت، هوبنر ك، لاكوفيتش ج إ، ميلتزر هـ ي، سيبل د ر، روث ب ل ، هامبلين م و (يناير 1996). "استنساخ وتوصيف وتحديد الموقع الكروموسومي لمستقبل السيروتونين 5HT6 البشري " . مجلة الكيمياء العصبية . 66 (1): 47-56 . doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . PMID 8522988. S2CID 35874409 .
- ↑ "Entrez Gene: HTR6 مستقبل 5-هيدروكسي تريبتامين (السيروتونين) 6" .
- 1 2 وولي إم إل، مارسدن سي إيه، فون كي سي (فبراير 2004). "مستقبلات 5HT6 " . أهداف الأدوية الحالية. اضطرابات الجهاز العصبي المركزي والعصبي . 3 (1): 59-79 . doi : 10.2174/1568007043482561 . PMID 14965245 .
- ↑ روات م، ترايفورت إي، أرانج جيه إم، تارديفيل-لاكومب جيه، دياز جيه، لورز آر، شوارتز جيه سي (مايو 1993). "مستقبل جديد للسيروتونين (5-HT6) في الفئران : الاستنساخ الجزيئي، وتحديد الموقع، وتحفيز تراكم cAMP". مجلة الاتصالات البحثية البيوكيميائية والبيوفيزيائية . 193 (1): 268-276 . doi : 10.1006/bbrc.1993.1619 . PMID 8389146 .
- 1 2 جيرار سي، مارتر إم بي، لوفيفر ك، ميكيل إم سي، فيرجي دي، لانفومي إل، دوسيه إي، هامون إم، المستكاوي إس (يناير 1997). "التوطين المناعي لمادة تشبه مستقبلات السيروتونين 5-HT 6 في الجهاز العصبي المركزي للفئران". أبحاث الدماغ . 746 ( 1– 2): 207– 19. دوى : 10.1016/S0006-8993(96)01224-3 . بميد 9037500 . S2CID 23364990 .
- ^ هامون م، دوسيه إي، لوفيفر ك، ميكيل مولودية، لانفومي إل، إنساوستي آر، فريتشيلا د، ديل ريو جي، فيرجي د (أغسطس 1999). "الأجسام المضادة وأليغنوكليوتيد مضاد للتحسس لفحص التوزيع والوظائف المفترضة لمستقبلات 5HT 6 المركزية " . علم الأدوية العصبية النفسية . 21 (2 ملحق): 68S – 76S. دوى : 10.1016/S0893-133X(99)00044-5 . بميد 10432491 .
- ↑ داوسون إل إيه، نغوين إتش كيو، لي بي (مايو 2000). "التأثيرات الحيوية لمضاد مستقبلات 5HT(6) SB-271046 على تركيزات النورأدرينالين والدوبامين والسيروتونين والغلوتامات والأسبارتات خارج الخلية في الجسم المخطط والقشرة الأمامية" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 130 (1): 23-26 . doi : 10.1038/sj.bjp.0703288 . PMC 1572041. PMID 10780993 .
- ↑ داوسون إل إيه، نغوين إتش كيو، لي بي (نوفمبر 2001). "يعزز مضاد مستقبلات 5HT(6) SB-271046 بشكل انتقائي النقل العصبي الاستثاري في قشرة الفص الجبهي والحصين لدى الفئران" . علم الأدوية النفسية العصبية . 25 (5): 662-668 . doi : 10.1016/S0893-133X(01)00265-2 . PMID 11682249 .
- ↑ كينغ إم في، سليت إيه جيه، وولي إم إل، توبهام آي إيه، مارسدن سي إيه، فون كي سي (أغسطس 2004). "مضادات مستقبلات 5HT6 تعكس العجز المعتمد على التأخير في تمييز الأشياء الجديدة عن طريق تعزيز التثبيت - وهو تأثير حساس لمضادات مستقبلات NMDA". علم الأدوية العصبية . 47 (2): 195-204 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.03.012 . PMID 15223298. S2CID 1736645 .
- أبتون ن ، تشوانغ ت ت، هنتر أ ج، فيرلي د ج (يوليو 2008). "مضادات مستقبلات 5HT6 كعوامل جديدة لتحسين الإدراك في مرض الزهايمر" . العلاجات العصبية . 5 ( 3): 458-469 . doi : 10.1016/j.nurt.2008.05.008 . PMC 5084247. PMID 18625457 .
- 1 2 3 4 شيشتر إل إي، لين كيو، سميث دي إل، تشانغ جي، شان كيو، بلات بي، براندت إم آر، داوسون إل إيه، كول دي، بيرنوتاس آر، روبيشو إيه، روزنزويغ-ليبسون إس، باير سي إي (مايو 2008). "الخصائص الدوائية العصبية لمُحفزات مستقبلات 5- HT6 الجديدة والانتقائية : WAY-181187 وWAY-208466" . علم الأدوية النفسية العصبية . 33 (6): 1323-1335 . doi : 10.1038/sj.npp.1301503 . PMID 17625499 .
- ↑ لاكروا إل بي، داوسون إل إيه، هاجان جيه جيه، هايدبريدر سي إيه (فبراير 2004). "مضاد مستقبلات 5-HT6، SB - 271046، يعزز مستويات أحاديات الأمين خارج الخلية في القشرة الجبهية الإنسية للفئران". سينابس . 51 (2): 158-164 . doi : 10.1002/syn.10288 . PMID 14618683. S2CID 6539467 .
- ↑ كينغ إم في، مارسدن سي إيه، فون كي سي (سبتمبر 2008). "دور مستقبلات 5HT(1A) و5HT4 و5HT6 في التعلم والذاكرة". اتجاهات في العلوم الدوائية . 29 (9): 482-492 . doi : 10.1016/j.tips.2008.07.001 . PMID 19086256 .
- ↑ جيلدنهويس دبليو جيه، فان دير شيف سي جيه (2008). "مضادات مستقبلات السيروتونين 5HT6 لعلاج مرض الزهايمر" . المواضيع الحالية في الكيمياء الطبية . 8 (12): 1035-48 . doi : 10.2174/156802608785161420 . PMID 18691131 .
{{cite journal}}: CS1 maint: deprecated archiveal service ( link ) - ↑ جيلدنهويس دبليو جيه، فان دير شيف سي جيه (يوليو 2009). "مستقبل السيروتونين 5-HT6 : هدف دوائي واعد لعلاج العجز الإدراكي في مرض الزهايمر". مراجعة الخبراء للعلاجات العصبية . 9 (7): 1073-1085 . doi : 10.1586/ern.09.51 . PMID 19589055. S2CID 3066907 .
- 1 2 هيل دي جيه، سميث إس إل، فيساس إيه، كودوني إكس، بوشمان إتش (فبراير 2008). "روابط مستقبلات 5-HT6 الانتقائية : التقدم في تطوير نهج دوائي جديد لعلاج السمنة والاضطرابات الأيضية ذات الصلة". علم الأدوية والعلاجات . 117 (2): 207-31 . doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . PMID 18068807 .
- ↑ فراسيتو أ، تشانغ ج، لاو ج ز، وايت أ، ميتزجر ج م، فونغ ت م، تشين ر ز (أكتوبر 2008). "انخفاض الحساسية للسمنة الناتجة عن النظام الغذائي في الفئران الحاملة لمستقبل 5-HT6 طافر " . أبحاث الدماغ . 1236 : 140-144 . doi : 10.1016/j.brainres.2008.08.012 . PMID 18755168. S2CID 33355136 .
- ↑ كار جي في، شيشتر إل إي، لوكي آي (فبراير 2011). "التأثيرات المضادة للاكتئاب والقلق لمُحفزات مستقبلات 5HT6 الانتقائية في الفئران" . علم الأدوية النفسية . 213 ( 2-3 ): 499-507 . doi : 10.1007/s00213-010-1798-7 . PMC 2910165. PMID 20217056 .
- ↑ تراني جي، بادلي إس إم، بريغز إم إيه، تشوانغ تي تي، ديكس إن جيه، جونسون سي إن، خزراجي إيه إيه، ميد تي إل، ميدهرست إيه دي، ميلنر بي إتش، كوين إل بي، راي إيه إم، ريفرز دي إيه، ستين تي أو، ستيمب جي، تريل بي كيه، ويتي دي آر (أكتوبر 2008). "مشتقات الأزيبين ثلاثية الحلقات كمضادات انتقائية لمستقبلات 5-HT6 قادرة على اختراق الدماغ " . رسائل الكيمياء الحيوية والطبية . 18 (20): 5698-700 . doi : 10.1016/j.bmcl.2008.08.010 . PMID 18793848 .
- ↑ ليو كيه جي، لو جيه آر، كوميري تي إيه، تشانغ جي إم، تشانغ جيه واي، كوال دي إم، سميث دي إل، دي إل، كيرنز إي إتش، شيشتر إل إي، روبيشو إيه جيه (فبراير 2009). "تحديد سلسلة من البنزوكسازولات كروابط فعالة لمستقبلات 5-HT6 " . رسائل الكيمياء الحيوية والطبية . 19 (4): 1115-1117 . doi : 10.1016/j.bmcl.2008.12.107 . PMID 19152787 .
- ↑ لي إم، رانجيسيتي جي بي، بولاجورلا إم آر، دوكات إم، سيتولا في، روث بي إل، جلينون آر إيه (مارس 2005). "1- (1-نفثيل) بيبيرازين كقالب جديد لروابط مستقبلات السيروتونين 5-HT 6 ". رسائل الكيمياء الحيوية والطبية . 15 (6): 1707–11 . دوى : 10.1016/j.bmcl.2005.01.031 . بميد 15745826 .
- ↑ سيكازوي د، بونداريف إم إل، دوكات إم، رانجيسيتي جيه بي، روث بي إل، جلينون آر إيه (أغسطس 2006). "ارتباط الأمينات الأريلية المحتوية على مجموعة السلفونيل بمستقبلات السيروتونين 5HT6 البشرية " . مجلة الكيمياء الطبية . 49 (17): 5217-25 . doi : 10.1021/jm060469q . PMID 16913710 .
- ↑ بنهامو ب، مارتين-فونتيشا م، فاسكيز-فيلا هـ، باردو ل، لوبيز-رودريغيز م ل (2014). "مضادات مستقبلات السيروتونين 5-HT6 لعلاج القصور الإدراكي في مرض الزهايمر" . مجلة الكيمياء الطبية . 57 (17): 7160-81 . doi : 10.1021/jm5003952 . PMID 24850589 .
- ^ van Loevezijn A، Venhorst J، Iwema Bakker WI، Lange JH، de Looff W، Henzen R، de Vries J، van de Woestijne RP، den Hartog AP، Verhoog S، van der Neut MA، de Bruin NM، Kruse CG (2016). "تحسين N'-(arylsulfonyl)pyrazoline-1-carboxamidines من خلال استغلال موقع تفاعل جديد في جيب الربط المضاد 5-HT6". Bioorg. ميد. الكيمياء. دع . 26 (6): 1605–11 . دوى : 10.1016/j.bmcl.2016.02.001 . بميد 26876931 .
- ↑ أحمد م، بريغز م أ، بروميدج س م، باك ت، كامبل ل، ديكس ن ج، غارنر أ، غوردون ل، هامبريشت د و، هولاند ف، جونسون س ن، ميدهرست أ د، ميتشل د ج، موس س ف، باولس ج، سيل ج ت، ستين ت أ، ستيمب ج، طومسون م، تريل ب، أبتون ن، وينبورن ك، ويتّي د ر (نوفمبر 2005). "هيتروآريل بيبيرازينات ثنائية الحلقة كمضادات انتقائية لمستقبلات 5-HT6 قادرة على اختراق الدماغ " . رسائل الكيمياء الحيوية والطبية . 15 (21): 4867-71 . doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.107 . PMID 16143522 .
- ^ ألكالدي إي، ميسكويدا إن، فريجولا جي، لوبيز بيريز إس، ميرسي آر (أكتوبر 2008). "السقالات القائمة على إندين. تصميم وتوليف بروابط مستقبلات السيروتونين 5HT 6 الجديدة". الكيمياء العضوية والجزيئية الحيوية . 6 (20): 3795-810 . دوى : 10.1039 / b808641a . بميد 18843410 .
- ↑ تشو ب، يان ي، بيرنوتاس ر، هاريسون ب ل، هورين د، روبيشو أ ج، تشانغ ج م، سميث د ل، شيشتر ل إ (مارس 2005). "4-(2-أمينوإيثوكسي)-ن-(فينيل سلفونيل)إندولات كروابط جديدة لمستقبلات 5-HT6 " . رسائل الكيمياء العضوية والطبية الحيوية . 15 (5): 1393-1396 . doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.005 . PMID 15713394 .
- ↑ غلينون، ر. أ.، لي، م.، رانجيسيتي، ج. ب.، دوكات، م.، روث، ب. ل.، سافاج، ج. إ.، ماكبرايد، أ.، راوزر، ل.، هوفايزن، س.، لي، د. ك. (مارس 2000). "التربتامينات المستبدلة في الموضع 2: عوامل ذات انتقائية لمستقبلات السيروتونين 5HT(6)". مجلة الكيمياء الطبية . 43 (5): 1011-1018 . doi : 10.1021/jm990550b . PMID 10715164 .
- ^ Alcalde E، Mesquida N، López-Pérez S، Frigola J، Mercè R (فبراير 2009). “السقالات القائمة على إندين. 2. مفتاح الإندول-إندين: اكتشاف رواية إندينيل سلفوناميدات كمنبهات لمستقبلات السيروتونين 5-HT 6 ”. مجلة الكيمياء الطبية . 52 (3): 675– 87. دوى : 10.1021/jm8009469 . بميد 19159187 .
- ↑ روميرو ج، سانشيز إي، بوجول م، بيريز ب، كودوني إكس، هولينز ج، بوشمان هـ، باولز ب ج (أغسطس 2006). "فعالية روابط مستقبلات 5-HT6 الانتقائية المحددة من خلال رصد مسارات إشارات cAMP التي تتوسطها مستقبلات 5-HT6 " . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 148 (8): 1133-1143 . doi : 10.1038/ sj.bjp.0706827 . PMC 1752021. PMID 16865095 .
- ^ Fisas A، Codony X، Romero G، Dordal A، Giraldo J، Mercé R، Holenz J، Vrang N، Sørensen RV، Heal D، Buschmann H، Pauwels PJ (أغسطس 2006). "تعديل مستقبلات 5-HT 6 المزمن بواسطة E-6837 يؤدي إلى نقص البلع وفقدان الوزن المستمر في الفئران السمينة الناجمة عن النظام الغذائي" . المجلة البريطانية لعلم الصيدلة . 148 (7): 973– 83. دوى : 10.1038/sj.bjp.0706807 . بمك 1751931 . بميد 16783408 .
- ↑ ماتسون سي، سونيسون سي، ساندال أ، غرينر إتش إي، غاسن إم، بلاشكه جيه، ليبروك جيه، بوتشر إتش (أكتوبر 2005). "2-ألكيل-3-(1،2،3،6-رباعي هيدروبيريدين-4-يل)-1H-إندولات كمحفزات جديدة لمستقبلات 5-HT6 " . رسائل الكيمياء الحيوية والطبية . 15 (19): 4230-4234 . doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.067 . PMID 16055331 .
- ^ Jastrzębska-Więsek M، Siwek A، Partyka A، Antkiewicz-Michaluk L، Michaluk J، Romańska I، Kołaczkowski M، Wesołowska A (2016). "دراسة الآلية المسؤولة عن النشاط المضاد للاكتئاب المحتمل لـ EMD 386088، وهو ناهض جزئي 5-HT6 في الفئران" . قوس ناونين شميدبيرج. فارماكول . 389 (8): 839-49 . دوى : 10.1007 / s00210-016-1245-3 . بمك 4939156 . بميد 27106213 .
- ↑ بوس، ف. ج.، مونزما، ف. ج.، كارولو، س.، ماير، ف.، رودلر، أ.، زوينجلشتاين، س.، سليت، أ. ج. (1997). "الخصائص الوظيفية وخصائص ارتباط الليجاند المشع لمستقبلات 5-HT6 في الفئران المعبر عنها بشكل مستقر في خلايا HEK293". علم الأدوية العصبية . 36 ( 4-5 ): 713-20 . doi : 10.1016/s0028-3908(97)00019-1 . PMID 9225298. S2CID 41813873 .
- ↑ هوغيرث أ، بريساندر م، ورانج يو، كريتيكوس م، نورليند ب، سفينسون م، بيسرات م، أوستيليوس ج (فبراير 2006). "الخصائص الفيزيائية للشكلين اللامائي والمائي لملح هيدروكلوريد BVT.5182، وهو مضاد جديد لمستقبلات 5-HT(6)". تطوير الأدوية والصيدلة الصناعية . 32 (2): 185-196 . doi : 10.1080/03639040500466122 . PMID 16537199. S2CID 39505659 .
- ↑ وو جيه، لي كيو، بيزبروزفاني آي (2008). " تقييم دايميبون في نموذج خلوي لمرض هنتنغتون" . التنكس العصبي الجزيئي . 3 : 15. doi : 10.1186/1750-1326-3-15 . PMC 2577671. PMID 18939977 .
- ↑ إيفاتشينكو إيه في، فرولوف إي بي، ميتكين أو دي، كيسيل في إم، خفات إيه في، أوكون آي إم، تكاتشينكو إس إي (يونيو 2009). "تخليق وتقييم بيولوجي لنظائر غاما-كاربولين جديدة من دايميبون كمضادات قوية لمستقبلات 5-HT6 " . رسائل الكيمياء الحيوية والطبية . 19 (12): 3183-3187 . doi : 10.1016/j.bmcl.2009.04.128 . PMID 19443217 .
- ↑ غرافيوس أ، لازي ج، بيتراسيك م، ساغي ك، ناغل ج، شامبون س، فيغينر ن، فالاسترو ب، دانيش و، غيرتيان إ (2011). "تأثيرات مضادات مستقبلات 5-HT6، Ro-4368554 وSB-258585، في الاختبارات المستخدمة للكشف عن التحسين المعرفي والنشاط الشبيه بمضادات الذهان". علم الأدوية السلوكي . 22 (2): 122-135 . doi : 10.1097/FBP.0b013e328343d804 . PMID 21301322. S2CID 24948197 .
- ↑ ليو كيه جي، روبيشو إيه جيه، بيرنوتاس آر سي، يان واي، لو جيه آر، تشانغ إم واي، هيوز زد إيه، هوسلتون سي، تشانغ جي إم، تشانغ جيه واي، كوال دي إم، سميث دي إل، شيشتر إل إي، كوميري تي إيه (نوفمبر 2010). "5-بيبرازينيل-3-سلفونيل إندازولات كمضادات فعالة وانتقائية لمستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين-6". مجلة الكيمياء الطبية . 53 (21): 7639-46 . doi : 10.1021/jm1007825 . PMID 20932009 .
- ↑ نا جيه آر، أوه دي آر، هان إس، كيم واي جيه، تشوي إي، باي دي، أوه دي إتش، لي واي إتش، كيم إس، جون دبليو (2016). "تأثيرات نبات الورد البري (Rosa rugosa Thunb.) المضادة للإجهاد على السلوك الشبيه بالقلق والخلل الإدراكي الناجم عن الحرمان التام من النوم في الفئران: آلية عمل محتملة لمضاد مستقبلات 5-HT6". مجلة الغذاء الطبي . 19 (9): 870-881 . doi : 10.1089/jmf.2016.3660 . PMID 27331439 .
- ↑ كان ر، وانغ ب، تشانغ س، يانغ ز، جي س، لو ز، تشنغ س، جين ف، وانغ ل (نوفمبر 2004). "ارتباط تعدد الأشكال الجينية C267T في جين HTR6 بمرض الزهايمر المتأخر لدى الصينيين". رسائل علم الأعصاب . 372 ( 1-2 ): 27-29 . doi : 10.1016/j.neulet.2004.09.007 . PMID 15531082. S2CID 6061526 .
- ^ ميسينا د، أنيسي جي، سيرا بي، نيكوليتي جي، باسكوا أ، أنيسي إف، توماينو سي، سيرو-كانديانو آي سي، كاريديو إس، كاراتشيولو إم، سبادافورا بي، زابيا إم، سافيتيري جي، كواترون أ (مارس 2002). "ارتباط تعدد الأشكال الجيني لمستقبلات 5-HT 6 C267T مع مرض باركنسون" . علم الأعصاب . 58 (5): 828-9 . دوى : 10.1212/wnl.58.5.828 . بميد 11889255 . S2CID 11490444 .
للمزيد من القراءة
- هوير د، هانون جيه بي، مارتن جي آر (أبريل 2002). "التنوع الجزيئي والدوائي والوظيفي لمستقبلات 5-HT". علم الأدوية والكيمياء الحيوية والسلوك . 71 (4): 533-554 . doi : 10.1016/S0091-3057(01)00746-8 . PMID 11888546. S2CID 25543069 .
- ريموند جيه آر، موخين واي في، جيلاسكو إيه، تيرنر جيه، كولينزوورث جي، جيتيس تي دبليو، جريوال جيه إس، جارنوفسكايا إم إن (2002). "تعدد آليات نقل إشارة مستقبلات السيروتونين". علم الأدوية والعلاجات . 92 ( 2-3 ): 179-212 . doi : 10.1016/S0163-7258(01)00169-3 . PMID 11916537 .
- فان أوكيلين د، لويتن دبليو إتش، ليسين جي إي (أبريل 2003). “مستقبلات 5-HT2A و5-HT2C وخصائص تنظيمها غير النمطية”. علوم الحياة . 72 (22): 2429–49 . دوى : 10.1016/S0024-3205(03)00141-3 . بميد 12650852 .
- دوبيرتريت سي، هانون ن، أديس ج، هامون م، غورود ب (أبريل 2004). "دراسة ارتباط عائلية لجين مستقبل السيروتونين-6 (تعدد الأشكال C267T) في الفصام". المجلة الأمريكية لعلم الوراثة الطبية، الجزء ب . 126ب (1): 10-5 . doi : 10.1002/ajmg.b.20120 . PMID 15048641. S2CID 24710946 .
- أولمر سي، شموك ك، كالكمان إتش أو، لوبيرت إتش (أغسطس 1995). "تعبير الحمض النووي الريبوزي المرسال لمستقبلات السيروتونين في الأوعية الدموية" . رسائل FEBS . 370 (3): 215-221 . doi : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . PMID 7656980 .
- كوهين ر، ميتكالف م أ، خان ن، دروك ت، هوبنر ك، لاكوفيتش ج إ، ميلتزر هـ ي، سيبل د ر، روث ب ل، هامبلين م و (يناير 1996). "استنساخ وتوصيف وتحديد الموقع الكروموسومي لمستقبل السيروتونين 5-HT6 البشري " . مجلة الكيمياء العصبية . 66 (1): 47-56 . doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . PMID 8522988. S2CID 35874409 .
- أورلاتشيو أ، كاواري ت، باتشوتي إ، ستيفاني أ، أورلاتشيو أ، سوربي س، سانت جورج-هيسلوب ب.هـ، برناردي ج (مايو 2002). "دراسة ارتباط جين مستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين (6) بمرض الزهايمر". رسائل علم الأعصاب . 325 (1): 13-16 . doi : 10.1016/S0304-3940( 02 )00221-5 . PMID 12023056. S2CID 45464124 .
- هام بي جيه، كيم واي إتش، تشوي إم جيه، تشا جيه إتش، تشوي واي كيه، لي إم إس (يناير 2004). "الجينات السيروتونينية وسمات الشخصية لدى السكان الكوريين". رسائل علم الأعصاب . 354 (1): 2-5 . doi : 10.1016/S0304-3940(03)00753-5 . PMID 14698468. S2CID 22448256 .
- بيرنوتاس ر، لينيسيك س، أنتان س، تشانغ جي إم، سميث د، كوبيه ج، هاريسون ب، شيشتر إل إي (نوفمبر 2004). "1-(2-أمينوإيثيل)-3-(أريل سلفونيل)-1H-إندولات كروابط جديدة لمستقبلات 5-HT6 " . رسائل الكيمياء الحيوية والطبية . 14 (22): 5499-502 . doi : 10.1016/j.bmcl.2004.09.003 . PMID 15482912 .
- كانغ هـ، لي و.ك، تشوي ي.هـ، فوكوتي ك.م، بانغ و.ج، يو ي.ج (أبريل 2005). "التحليل الجزيئي للتفاعل بين الحلقات داخل الخلوية لمستقبل السيروتونين البشري من النوع 6 (5-HT6 ) والوحدة الفرعية ألفا لبروتين GS". مجلة الاتصالات البحثية البيوكيميائية والبيوفيزيائية . 329 (2): 684-92 . doi : 10.1016/j.bbrc.2005.02.040 . PMID 15737640 .
- تاو وآخرون (أغسطس 2005) . "تحليل كمي للفوسفوربروتيوم باستخدام كيمياء اقتران الدندريمر وقياس الطيف الكتلي الترادفي". مجلة نيتشر ميثودز، 2 ( 8): 591-598 . doi : 10.1038/nmeth776 . PMID: 16094384. S2CID : 20475874 .
- لورك دي إي، لو جي، تشو إي، يو دي تي (2006). "مستقبلات السيروتونين 5-HT2A و5-HT6 في قشرة الفص الجبهي لدى مرضى الزهايمر والشيخوخة الطبيعية" . بي إم سي علم الأعصاب . 7 : 36. doi : 10.1186/1471-2202-7-36 . PMC 1523198. PMID 16640790 .
- يون إتش إم، كيم إس، كيم إتش جيه، كوستينيس إي، كيم جيه آي، سيونغ جيه واي، بايك جيه إتش، ريم إتش (فبراير 2007). "الآلية الخلوية الجديدة لمستقبل 5-HT6 البشري من خلال التفاعل مع Fyn" . مجلة الكيمياء البيولوجية . 282 (8): 5496-505 . doi : 10.1074/jbc.M606215200 . PMID 17189269 .
روابط خارجية
- "5-HT 6 " . قاعدة بيانات IUPHAR للمستقبلات وقنوات الأيونات . الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسي والسريري.
- مستقبلات السيروتونين+6+ في رؤوس الموضوعات الطبية (MeSH) التابعة للمكتبة الوطنية الأمريكية للطب
- موقع جينوم HTR6 البشري وصفحة تفاصيل جين HTR6 في متصفح جينوم UCSC .
تتضمن هذه المقالة نصًا من المكتبة الوطنية الأمريكية للطب ، وهو متاح للعموم .
- الجينات الموجودة على الكروموسوم البشري 1
- مستقبلات السيروتونين
