فوسبروبوفول
الفوسبروبوفول ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية [ 3 ] )، والذي يُستخدم غالبًا على شكل ملح ثنائي الصوديوم (الاسم التجاري لوسيدرا [ 4 ] )، هو عامل مهدئ ومنوم يُعطى عن طريق الوريد . وهو معتمد حاليًا للاستخدام في تخدير المرضى البالغين الذين يخضعون لإجراءات تشخيصية أو علاجية مثل التنظير الداخلي .
التطبيقات السريرية
تم تطوير العديد من المشتقات والأدوية الأولية القابلة للذوبان في الماء لعامل التخدير الوريدي واسع الاستخدام، البروبوفول ، وقد وُجد أن الفوسبروبوفول هو الأنسب للتطوير السريري حتى الآن. [ 5 ] [ 6 ] تشمل المزايا المزعومة لهذا المركب الكيميائي القابل للذوبان في الماء ألمًا أقل في موضع الحقن الوريدي، وانخفاض احتمالية فرط شحميات الدم مع الاستخدام طويل الأمد، وانخفاض فرصة الإصابة بتجرثم الدم . غالبًا ما يُعطى الفوسبروبوفول بالتزامن مع مسكن أفيوني مثل الفنتانيل .
علم الأدوية السريري
آلية العمل
الفوسبروبوفول هو دواء أولي للبروبوفول؛ وباعتباره مركبًا عضويًا فوسفاتيًا، يتم استقلابه بواسطة الفوسفاتازات القلوية إلى فوسفات وفورمالديهايد والمستقلب النشط ، البروبوفول.
الحركية الدوائية
سحب الباحثون نتائج التجارب الأولية المتعلقة بالحرائك الدوائية للفوسبروبوفول. وحتى عام 2011، لم تكن هناك نتائج جديدة متاحة. [ 7 ]
توزيع
بعد إعطاء جرعة 12.5 ملغ/كغ من فوسبروبوفول (الجرعة القصوى الموصى بها)، يستغرق فقدان الوعي حوالي أربع دقائق، مقارنةً بفترة دوران الدم من الذراع إلى الدماغ مع جرعة 2.5 ملغ/كغ من بروبوفول (الجرعة القصوى الموصى بها). [ 8 ]
الاسْتِقْلاب
يتم استقلاب الفوسبروبوفول في الكبد بواسطة الفوسفاتازات القلوية إلى بروبوفول وفورمالديهايد وفوسفات . يؤدي استقلاب هذا الدواء الأولي في الكبد إلى مستقلب نشط إلى انخفاض مستويات البروبوفول في البلازما بعد إعطاء جرعة مركزة من الفوسبروبوفول مقارنةً بجرعة مكافئة من البروبوفول ، كما أن تأثيره السريري يدوم لفترة أطول. [ 9 ] [ 10 ] تُعد هذه الخصائص مرغوبة في إجراءات التنظير الداخلي، مثل تنظير المريء والمعدة والاثني عشر ، وتنظير القولون ، وتنظير القصبات ، بالإضافة إلى بعض العمليات الجراحية التي تُجرى تحت التخدير الموضعي أو الناحي .
يُستقلب البروبوفول لاحقًا إلى غلوكورونيد البروبوفول (34.8%) وغلوكورونيد الكينول . [ 11 ] الفورمالديهايد مادة مسرطنة معروفة ، لكن المعلومات المدونة على العبوة تشير إلى أن مستويات الفورمالديهايد في الدم مماثلة للمستويات الطبيعية. لم تُجرَ دراسات طويلة الأمد حول مخاطر الإصابة بالسرطان . يبلغ نصف عمر الإطراح النهائي للدواء الأصلي 0.88 ± 0.08 ساعة، وهو غير كلوي. [ 12 ]
مادة خاضعة للرقابة
يُصنف الفوسبروبوفول كمادة خاضعة للرقابة من الجدول الرابع في قانون المواد الخاضعة للرقابة في الولايات المتحدة . [ 13 ]
انظر أيضاً
مراجع
- 1 2 "حقن لوسيدرا (فوسبروبوفول ثنائي الصوديوم)" (ملف PDF) . وودكليف ليك، نيو جيرسي: شركة إيساي. أكتوبر 2009. مؤرشف من الأصل (ملف PDF) في 22 نوفمبر 2010. تم الاطلاع عليه في 2 أغسطس 2010 .
- ↑ "فوسبروبوفول ثنائي الصوديوم" . PubChem Compound . بيثيسدا، ماريلاند: المكتبة الوطنية الأمريكية للطب . تم الاطلاع عليه بتاريخ 9 فبراير 2017 .
- ↑ "الأسماء الدولية غير المسجلة الموصى بها 2006، الجزء 56" (ملف PDF) . منظمة الصحة العالمية . تم الاطلاع عليه بتاريخ 20 أبريل 2016 .
- ↑ «إدارة الغذاء والدواء الأمريكية توافق على فوسبروبوفول وتتبع توصيات الجمعية الأمريكية لأطباء التخدير بشأن وضع العلامات» . الجمعية الأمريكية لأطباء التخدير. ١٥ ديسمبر ٢٠٠٨. مؤرشف من الأصل في ٢٦ مايو ٢٠١١. تم الاطلاع عليه في ٣٠ مارس ٢٠١١ .
- ↑ كوك أ، أندرسون أ، بوكانان ك، بايفورد أ، جيميل د، هاميلتون ن، وآخرون . (أبريل 2001). "نظائر البروبوفول القابلة للذوبان في الماء ذات فعالية تخديرية وريدية". رسائل الكيمياء الحيوية والطبية . 11 (7): 927-930 . doi : 10.1016/S0960-894X(01)00088-9 . PMID 11294393 .
- ↑ بينيت دي جيه، أندرسون إيه، بوكانان كيه، بايفورد إيه، كوك إيه، جيميل دي كيه، وآخرون (يونيو 2003). "مشتقات جديدة قابلة للذوبان في الماء من إستر 2،6-ثنائي ميثوكسي فينيل ذات فعالية تخديرية وريدية". رسائل الكيمياء الحيوية والطبية . 13 (12): 1971-1975 . doi : 10.1016/S0960-894X(03)00346-9 . PMID 12781176 .
- ↑ ماهاجان ب، كوشال س، ماهاجان ر (يناير 2012). " فوسبروبوفول: حركية الدواء؟" . مجلة التخدير وعلم الأدوية السريري . 28 (1): 134-135 . doi : 10.4103/0970-9185.92472 . PMC 3275955. PMID 22345970 .
- ↑ غان تي جيه (2006). " الخصائص الحركية الدوائية والديناميكية الدوائية للأدوية المستخدمة للتخدير المعتدل". علم حركية الدواء السريري . 45 (9): 855-869 . doi : 10.2165/00003088-200645090-00001 . PMID 16928150. S2CID 19952165 .
- ↑ فيشنر ج، شفيلدن هـ، شوتلر ج (2008). "الحركية الدوائية والديناميكية الدوائية لـ GPI 15715 أو فوسبروبوفول (حقن أكوافان) - دواء أولي قابل للذوبان في الماء للبروبوفول". التخدير الحديث . دليل علم الأدوية التجريبي. المجلد 182. الصفحات 253-266 . doi : 10.1007/978-3-540-74806-9_12 . ISBN 978-3-540-72813-9PMID 18175095
- ↑ شاه أ، ميستري ب، جيبانسكي إي، جيبانسكي ل (يناير 2009). "تحليل الفوسبروبوفول: المشكلات وتأثيرها على التقييم الحركي الدوائي والديناميكي الدوائي". المجلة الأوروبية للتخدير . 26 (1): 81، مناقشة 81-81، مناقشة 82. doi : 10.1097/EJA.0b013e32831bc285 . PMID 19122558. S2CID 10033756 .
- ↑ "دراسة شاملة عن البروبوفول للمختصين" . Drugs.com . 10-06-2024 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 28-01-2025 .
- ↑ "حقن لوسيدرا (فوسبروبوفول ثنائي الصوديوم)، للاستخدام الوريدي" (ملف PDF) . مؤرشف من الأصل (ملف PDF) بتاريخ 16 فبراير 2017. تم الاطلاع عليه بتاريخ 27 يناير 2025 .
- ↑ " جدول المواد الخاضعة للرقابة؛ وضع فوسبروبوفول في الجدول الرابع "، 74 السجل الفيدرالي 192 (6 أكتوبر 2009)، ص 51234-51236.
- التخدير العام
- المهدئات
- إيثرات الفينول
- الأدوية الأولية
- A التَّأْوِيزية الإيجابية">مُعدِّلات مستقبلات GABA-A الإيجابية التغايرية
- مركبات الأيزوبروبيل
- الفوسفات العضوي
