إيميدازوبيريدين

الإيميدازوبيريدين هو مركب حلقي غير متجانس يحتوي على النيتروجين ، وهو أيضاً فئة من الأدوية التي تحتوي على نفس البنية الكيميائية. بشكل عام، تعمل هذه الأدوية كمحفزات لمستقبلات GABA _A ، ولكن مؤخراً تم تطوير مثبطات مضخة البروتون ، ومثبطات الأروماتاز، ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، وفئات أخرى من الأدوية في هذه الفئة. على الرغم من تشابه تأثيرها عادةً مع البنزوديازيبينات، إلا أنها لا ترتبط بها كيميائياً. ولذلك، تُصنف الإيميدازوبيريدينات، والبيرازولوبيريميدينات ، والسيكلوبيرونات المحفزة لمستقبلات GABA _A أحياناً ضمن مجموعة واحدة ويُشار إليها باسم " غير البنزوديازيبينات ". تشمل الإيميدازوبيريدينات ما يلي:

مضادات القلق والمهدئات والمنومات ( معدلات مستقبلات GABA _A الإيجابية ):

• إيميدازو[1,2-أ]بيريدينات:
  • ألبيديم (الاسم التجاري الأصلي أنانكسيل) - وهو دواء مضاد للقلق تم سحبه من السوق في جميع أنحاء العالم في عام 1995 بسبب سميته الكبدية .
  • DS-1 هو مُعدِّل تفاعلي إيجابي لمستقبلات GABA _A، وهو انتقائي للنوع الفرعي α ₄ β ₃ δ ، والذي لا تستهدفه عوامل GABAergics الأخرى مثل البنزوديازيبينات أو غيرها من غير البنزوديازيبينات . ^{[ 1 ]}
  • نيكوبيديم - دواء مضاد للقلق. لم يُستخدم سريريًا.
  • ساريبيديم - مهدئ ومضاد للقلق . لا يُستخدم سريريًا.
  • TP-003 — ناهض جزئي انتقائي للنوع الفرعي في مستقبلات GABA _A ، يرتبط بمجمعات مستقبلات GABA _{A التي تحمل إما وحدات فرعية} α ₂ أو α ₃ أو α ₅ ، ولكنه يُظهر فعالية كبيرة فقط عند α ₃ .
  • زولبيديم (الاسم التجاري الأصلي أمبين) - منوم شائع الاستخدام . تتوفر نسخ عامة منه على نطاق واسع.
• إيميدازو[4,5-ج]بيريدينات:
  • بامالوزول - وهو مضاد للاختلاج يعمل على تنشيط مستقبلات GABA _A ولم يتم تسويقه مطلقًا. ^{[ 2 ]}

مضادات الذهان :

• إيميدازو[1,2-أ]بيريدينات:
  • موسابرامين (الاسم التجاري كريمين) - مضاد ذهان غير نمطي يستخدم في اليابان. ^{[ 3 ]}

الأدوية المستخدمة لعلاج مرض القرحة الهضمية (PUD) ومرض الارتجاع المعدي المريئي (GERD ) ومحفزات حركة الجهاز الهضمي (منشطات الحركة):

• إيميدازو[1,2-أ]بيريدينات:
  • CJ-033466 — دواء تجريبي محفز لحركة الجهاز الهضمي يعمل كمحفز جزئي انتقائي لمستقبلات السيروتونين 5- _HT4 . ^{[ 4 ]}
  • زوليميدين - عامل حماية المعدة. ^{[ 5 ]}
  • لينابرازان - وهو مثبط حمضي تنافسي للبوتاسيوم أظهر فعالية مماثلة للإيزوميبرازول في علاج والسيطرة على أعراض مرضى الارتجاع المعدي المريئي المصابين بالتهاب المريء التآكلي. ^{[ 6 ]}
  • SCH28080 — هو مثبط حمضي تنافسي للبوتاسيوم نموذجي لم يُستخدم سريريًا بسبب سميته الكبدية في التجارب على الحيوانات وارتفاع نشاط إنزيمات الكبد في مصل المتطوعين من البشر. ^{[ 7 ]}
• إيميدازو[4,5-ب]بيريدينات:
  • تيناتوبرازول - يقوم بحجب مضخة البروتون المعدية مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج حمض المعدة .

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، ومسكنات الألم ، وأدوية علاج الصداع النصفي :

• إيميدازو[1,2-أ]بيريدينات:
  • ميروبروفين — مشتق من حمض البروبيونيك .
• إيميدازو[4,5-ب]بيريدينات:
  • تيلكاجيبانت - وهو مضاد لمستقبلات الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين، والذي كان يخضع لتجارب سريرية كعلاج للصداع النصفي . وقد تم إيقاف تطويره. ^{[ 8 ]}

الأدوية التي تؤثر على الجهاز القلبي الوعائي :

• إيميدازو[1,2-أ]بيريدينات:
  • أولبرينون (لوبرينون) - منبه للقلب . ^{[ 9 ]}

أدوية لعلاج أمراض العظام :

• إيميدازو[1,2-أ]بيريدينات:
  • حمض مينودرونيك (الأسماء التجارية بونوتيو، ريكالبون) - وهو بيسفوسفونات من الجيل الثالث يستخدم لعلاج هشاشة العظام. ^{[ 10 ]}

العوامل المضادة للأورام :

• إيميدازو[1,5-أ]بيريدينات:
  • فادروزول (الاسم التجاري أفيما) - مثبط الأروماتاز .
• إيميدازو[4,5-ج]بيريدينات:
  • 3-Deazaneplanocin A — مثبط لتخليق S- أدينوزيل- L- هوموسيستين ومثبط لإنزيم ميثيل ترانسفيراز الهيستون EZH2 .

العوامل المضادة للفيروسات ذات التأثير المباشر :

• إيميدازو[1,2-أ]بيريدينات:
  • تيغوبوفير (GS-9190) - مثبط بوليميراز الحمض النووي الريبي المعتمد على الحمض النووي الريبي لفيروس التهاب الكبد الوبائي سي ، وهو مثبط غير نوكليوزيدي يستهدف موقع الإبهام الثاني غير المتجانس. ^{[ 11 ]}

• PIP3EA [885446-91-3] ناهض مستقبلات D4 ، وقد ثبت أنه يحفز انتصاب القضيب في الفئران. ^{[ 12 ]}

• الوسائط المتعلقة بالإيميدازوبيريدينات على ويكيميديا ​​كومنز