إيسراديبين
إيسراديبين (الأسماء التجارية: داينا سيرك ، بريسكال ) هو حاصر لقنوات الكالسيوم من فئة ثنائي هيدروبيريدين . يوصف عادةً لعلاج ارتفاع ضغط الدم بهدف تقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والنوبة القلبية .
تم تسجيل براءة اختراعها في عام 1978 وتمت الموافقة عليها للاستخدام الطبي في عام 1989. [ 1 ]
الاستخدامات الطبية
يُعطى دواء إيسراديبين على شكل كبسولة إما بجرعة 2.5 ملغ أو 5 ملغ. [ 2 ]
تأثيرات جانبية
تشمل الآثار الجانبية الشائعة ما يلي: [ 3 ]
- دوخة
- الشعور بالدفء أو الاحمرار أو الوخز تحت الجلد
- صداع
- الشعور بالضعف والتعب
- غثيان، قيء، إسهال، اضطراب في المعدة
- طفح جلدي أو حكة
تشمل الآثار الجانبية الخطيرة ما يلي: [ 3 ]
- الشعور بالدوار أو الإغماء
- ضيق التنفس، خاصة الناتج عن الحد الأدنى من النشاط البدني
- تورم في اليدين والقدمين
- تسارع و/أو ثقل في ضربات القلب
- ألم صدر
التفاعلات الدوائية
يُنصح المرضى الذين يستخدمون إيزراديبين بعدم تناول دولاسيترون (أنزيميت)، حيث يمكن أن يتسبب كلا الدواءين في زيادة فترة PR ومركب QRS بشكل يعتمد على الجرعة . [ 4 ]
يُظهر إيتراكونازول (أونميل/سبورانوكس) تأثيرًا سلبيًا على قوة انقباض عضلة القلب ، وبالتالي قد يُؤدي استخدامه بالتزامن مع إيسراديبين إلى تأثير مُضاعف. كما يُثبط إيتراكونازول إنزيمًا هامًا من إنزيمات السيتوكروم الكبدية ( CYP 450 3A4) اللازمة لاستقلاب إيسراديبين وحاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى . سيؤدي ذلك إلى زيادة مستويات إيسراديبين في البلازما ، مما قد يُسبب جرعة زائدة غير مقصودة من الدواء. لذا، يُنصح بتوخي الحذر عند إعطاء كلا الدواءين معًا. [ 5 ]
يُظهر دواء تيزانيدين تأثيرات خافضة لضغط الدم، ويجب تجنبه لدى المرضى الذين يتناولون دواء إيسراديبين بسبب احتمال حدوث تأثير تآزري بين الدواءين. [ 6 ]
أدى المضاد الحيوي ريفامبين إلى خفض تركيزات الإزراديبين في البلازما إلى ما دون الحدود القابلة للكشف. [ 2 ]
أدى السيميتيدين إلى زيادة متوسط ذروة مستويات الإزراديبين في البلازما. قد يكون من الضروري تعديل الجرعة بالخفض في هذه الحالة المحددة من تعدد الأدوية . [ 2 ]
تم الإبلاغ عن انخفاض حاد في ضغط الدم عند استخدام التخدير بالفنتانيل مع حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى. وعلى الرغم من أن الإزراديبين، وهو حاصر آخر لقنوات الكالسيوم، لم يُستخدم مع التخدير بالفنتانيل في أي دراسات، إلا أنه يُنصح بتوخي الحذر. [ 2 ]
جرعة زائدة
تشمل أعراض جرعة زائدة من الإزراديبين ما يلي: [ 2 ]
الكيمياء الفراغية
يحتوي الإزراديبين على مركز فراغي ويتكون من متماثلين ضوئيين، أو بالأحرى متماثلين فراغيين . وهو مزيج راسيمي، أي خليط بنسبة 1:1 من الشكل ( R ) والشكل ( S ): [ 7 ]
| متماثلات الإزراديبين | |
|---|---|
 رقم CAS: 84260-63-9 |  رقم CAS: 84260-64-0 |
مراجع
- ↑ فيشر ج، غانيلين سي آر (2006). اكتشاف الأدوية القائم على النظائر . جون وايلي وأولاده. ص 465. ISBN 9783527607495.
- 1 2 3 4 5 "إزراديبين: العلامات التجارية، الاستخدام الطبي، البيانات السريرية" . مؤرشف من الأصل بتاريخ 13 سبتمبر 2019. تم الاطلاع عليه بتاريخ 21 يناير 2013 .
- 1 2 "الآثار الجانبية للإيزراديبين" .
- ^ "تفاعلات عقار الإسراديبين والأنزيميت" .
- ↑ "التفاعلات الدوائية بين الإزراديبين والأونميل" .
- ↑ "التفاعلات الدوائية بين الإزراديبين والزانافليكس" .
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH، فرانكفورت/ماين، 2017، Aufl. 57، ردمك 978-3-946057-10-9، ص. 193.
للمزيد من القراءة
- هاتوري تي، وانغ بي (2006). "تدفق الكالسيوم الناتج عن مضاد الكالسيوم إيسراديبين عبر قنوات الكاتيونات غير الانتقائية في الخلايا الليفية اللثوية البشرية". المجلة الأوروبية للبحوث الطبية . 11 (3): 93-96 . PMID 16751108 .
- غانز م، موكابيري ر، سيكا د (2005). "مقارنة التحكم في ضغط الدم باستخدام أملوديبين وإزراديبين ذي الإطلاق المتحكم به: دراسة مفتوحة التسمية لاستبدال الأدوية" . مجلة ارتفاع ضغط الدم السريري . 7 (4 ملحق 1): 27-31 . doi : 10.1111/j.1524-6175.2005.04450.x . PMC 8109349. PMID 15858400 .
- جونسون ب، روش ج، آيت داود ن، والاس س، ويلز ل، داوز م، وانغ ي (2005). "تأثيرات الإزراديبين، وهو مضاد لقنوات الكالسيوم من فئة ثنائي هيدروبيريدين، على التأثيرات الذاتية والتعزيزية للميثامفيتامين" . المجلة الدولية لعلم الأدوية النفسية العصبية . 8 (2): 203-213 . doi : 10.1017/S1461145704005036 . PMID 15850499 .
- فليتشر إتش، روبرتس جي، مولينغز إيه، فورستر تي (1999). "دراسة مفتوحة تقارن بين إيسراديبين وهيدرالازين وميثيل دوبا في علاج المرضى المصابين بتسمم الحمل الشديد". مجلة طب التوليد وأمراض النساء . 19 (3): 235-238 . doi : 10.1080/01443619964977 . PMID 15512286 .
- تشان سي إس، غوزمان جيه إن، إيليجيك إي، ميرسر جيه إن، ريك سي، تكاتش تي، ميريديث جي إي، سورماير دي جيه (2007). ""التجديد يحمي الخلايا العصبية في نماذج الفئران المصابة بمرض باركنسون". مجلة نيتشر . 447 (3): 1081-1086 . Bibcode : 2007Natur.447.1081C . doi : 10.1038/nature05865 . PMID 17558391. S2CID 4429534 .
روابط خارجية
- MedlinePlus DrugInfo medmaster-a693048
- قاعدة بيانات الأمراض (DDB): 30003
- دواء يقدم الأمل لمرض باركنسون - بي بي سي نيوز، 11 يونيو 2007.
- - تعليق على منشور تشان وآخرون
- - آرس تكنيكا - لماذا تموت الخلايا العصبية لدى مرضى باركنسون
- حاصرات قنوات الكالسيوم
- ثنائي هيدروبيريدين
- بنزوكساديازولات
- إسترات الكربوكسيلات
- إسترات الميثيل
- إسترات الأيزوبروبيل
- الأتروبيزومرات