تيزانيدين

📅 آخر تحديث: ٢٥ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٥ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 6 صور
الموسوعة الحرة

تيزانيدين
البيانات السريرية
نطق/ t aɪˈzænɪdiːn / tye- ZAN -i - deen​​​​​​
الأسماء التجاريةزانافليكس، سيردالود، وغيرها
أسماء أخرى4-كلورو- N -(4,5-ديهيدرو-1 H- إيميدازول-2-يل)-8-ثيا-7,9-ديازابيسيكلو[4.3.0]نونا-2,4,6,9-تيتراين-5-أمين
AHFS / Drugs.comدراسة أحادية
ميدلاين بلسأ601121
بيانات الترخيص
طرق
الإدارة		بالفم
فئة الدواءناهض مستقبلات الأدرينالية α2
رمز ATC
  • M03BX02 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • المملكة المتحدة : POM (وصفة طبية فقط)
  • الولايات المتحدة : ℞ فقط
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي~40% [1]
ربط البروتين~30%
الاسْتِقْلابالكبد ( CYP1A2 ، 95%)
نصف عمر الإزالة2.54 ساعة (تيزانيدين)، 20-40 ساعة (مستقلبات غير نشطة) [1]
إفرازالبول (60%)، البراز (20%)
المعرفات
  • 5-كلورو- N -(4,5-ديهيدرو-1 H- إيميدازول-2-يل)بنزو[ج] [1,2,5]ثياديازول-4-أمين
رقم CAS
  • 51322-75-9 يفحصي
معرف PubChem
  • 5487
بنك المخدرات
  • DB00697 يفحصي
كيم سبايدر
  • 5287 يفحصي
جامعة يوني
  • 6AI06C00GW
كيج
  • د08611 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك:  D00776 يفحصي
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية 1079 يفحصي
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID9023679
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.125.400
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 9 ح 8 كلوريد ن 5 كبريتيد
الكتلة المولية253.71  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • Clc1ccc3nsnc3c1NC/2=N/CCN\2
  • إنتشي = 1S/C9H8ClN5S/c10-5-1-2-6-8(15-16-14-6)7(5)13-9-11-3-4-12-9/h1-2H,3- 4H2، (H2،11،12،13) يفحصي
  • المفتاح:XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N يفحصي
  (يؤكد)

تيزانيدين ، المباع تحت الاسم التجاري زانافليكس وغيره، هو ناهض لمستقبلات الأدرينالية ألفا-2 (α 2 ) ، [2] مشابه للكلونيدين ، ويستخدم لعلاج التشنج العضلي الناتج عن إصابة الحبل الشوكي ، والتصلب المتعدد ، والشلل الدماغي التشنجي . [3] تبدو فعاليته مماثلة لفعالية الباكلوفين أو الديازيبام . [4] يتم تناوله عن طريق الفم . [5]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة لتيزانيدين جفاف الفم والنعاس والضعف والدوخة . [ 5] قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة انخفاض ضغط الدم ومشاكل الكبد والذهان وإطالة فترة كيو تي . [ 5] من غير الواضح ما إذا كان الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية آمنًا. [6] إنه منشط لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية ، لكن طريقة عمله ليست واضحة تمامًا. [5 ]

تمت الموافقة على استخدام تيزانيدين طبيًا في الولايات المتحدة في عام 1996. [5] وهو متاح كدواء عام . [3] في عام 2022، كان الدواء رقم 94 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 6  ملايين وصفة طبية. [7] [8]

الاستخدامات الطبية

لقد وجد أن تيزانيدين فعال مثل الأدوية المضادة للتشنج الأخرى وأكثر تحملاً من الباكلوفين والديازيبام . [4]

تأثيرات جانبية

تشمل الآثار الجانبية الدوخة والنعاس والضعف والعصبية والارتباك والهلوسة والأحلام الغريبة والاكتئاب والقيء وجفاف الفم والإمساك والإسهال وآلام المعدة وحموضة المعدة وزيادة تشنجات العضلات وآلام الظهر والطفح الجلدي والتعرق والشعور بالوخز في الذراعين والساقين واليدين والقدمين. [9]

تضمنت أعراض الجرعة الزائدة في 45 حالة تم الإبلاغ عنها إلى مركز مكافحة السموم ما يلي: الخمول، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم، والانفعال، والارتباك، والتقيؤ، والغيبوبة. [10]

التفاعلات

يُمنع استخدام تيزانيدين في نفس الوقت مع مثبطات CYP1A2 القوية أو المتوسطة (مثل زيليوتون ، وبعض مضادات عدم انتظام ضربات القلب ( أميودارون ، وميكسيليتين ، وبروبافينون ، وفيراباميل )، وسيميتيدين ، وفاموتيدين ، وأسيكلوفير ، وتيكلوبيدين ، وموانع الحمل الفموية ). يؤدي الاستخدام المتزامن لتيزانيدين مع فلوفوكسامين ، وهو مثبط قوي لـ CYP1A2 لدى البشر، إلى زيادة بمقدار 33 ضعفًا في AUC (منحنى تركيز الدواء في البلازما-الوقت) لتيزانيدين . [1] لهذا السبب لا ينبغي تناول كل من فلوفوكسامين وتيزانيدين في نفس الوقت. يجب أيضًا تجنب المضادات الحيوية الفلوروكينولونية مثل موكسيفلوكساسين وليفوفلوكساسين وسيبروفلوكساسين بسبب زيادة تركيز تيزانيدين في المصل عند تناولها في نفس الوقت. [11] لدى تيزانيدين القدرة على التفاعل مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى . يجب تجنب الكحول ، خاصة لأنه يمكن أن يزعج المعدة. التأثيرات المثبطة للجهاز العصبي المركزي لتيزانيدين والكحول مضافة. [1] الحذر مع التفاعلات التالية : [12] [13] [14]

علم الأدوية

تيزانيدين هو منشط لمستقبلات ألفا 2 وثيق الصلة بالكلونيدين . وله ما يقرب من عُشر إلى خمسة عشر من تأثير خفض ضغط الدم للكلونيدين. ولا تزال العلاقة بين منشطات مستقبلات ألفا 2 والفعل المثبط للتشنجات غير مفهومة تمامًا. [2]

موقع ك (نانومتر ) صِنف مرجع
ألفا 2أ 62 بشر [15]
ألفا 2 ب 75 نعم [15]
ألفا 2 ج 76 فأر [15]

طريق الإدارة

يتوفر تيزانيدين على شكل أقراص أو كبسولات. ويمكن فتح الكبسولات ورشها على الطعام. ومع ذلك، قد يؤدي هذا إلى تغيير امتصاص الدواء مقارنة بتناول الكبسولة كاملة. [16] ويبلغ حجم توزيعه 2.4 لتر/كجم بعد الإعطاء الوريدي. [1]

كيمياء

تيزانيدين هو مشتق من 2،1،3-بنزوثيازول وقد تم الإبلاغ عن أول تخليق منشور له في براءة اختراع. [17] كان الوسيط 5-كلورو-2،1،3-بنزوثيازول-4-أمين مركبًا معروفًا، تم إنتاجه في ثلاث خطوات من 4-كلوروفينيلين ديامين كما هو موضح. [18] شكلت المعالجة بمكافئين من كلوريد الثيونيل في البيريدين حلقة غير متجانسة ، والتي تم نتراتها باستخدام نترات الصوديوم في حمض الكبريتيك واختزالها باستخدام الحديد وحمض الأسيتيك.

تم معالجة الوسيط الأميني باستخدام كلوريد البنزويل وثيوسيانات الأمونيوم متبوعًا بالتحلل القلوي لتكوين ثيويوريا . تم تنشيط هذا على هيئة ملح إيزوثيورونيوم قبل معالجته بإيثيلين ديامين لإعطاء تيزانيدين. [17] [19]

مراجع

  1. ^ abcde "كبسولات وأقراص زانافليكس (تيزانيدين هيدروكلوريد) للاستخدام عن طريق الفم. معلومات كاملة عن الوصفة الطبية" (PDF) . Acorda Therapeutics Inc. Ardsley, NY 10502. تم الاسترجاع في 1 سبتمبر 2016 .
  2. ^ ab Katzung BG (30 نوفمبر 2017). علم الصيدلة الأساسي والسريري (الطبعة الرابعة عشرة). نيويورك: McGraw Hill Education. ص. 487. ISBN 9781259641152. OCLC  1015240036.
  3. ^ ab الصيغة الوطنية البريطانية: BNF 76 (الطبعة 76). دار النشر الصيدلانية. 2018. ص. 1094. ISBN 9780857113382.
  4. ^ ab Kamen L, Henney HR, Runyan JD (فبراير 2008). "نظرة عامة عملية على استخدام تيزانيدين لعلاج التشنج الثانوي للتصلب المتعدد والسكتة الدماغية وإصابة الحبل الشوكي". Current Medical Research and Opinion . 24 (2): 425–439. doi :10.1185/030079908X261113. PMID  18167175. S2CID  73086671.
  5. ^ abcde "Tizanidine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com . الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي . تم الاسترجاع في 3 مارس 2019 .
  6. ^ "تحذيرات حول تناول تيزانيدين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية". Drugs.com . تم الاسترجاع في 3 مارس 2019 .
  7. ^ "أفضل 300 لعام 2022". ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 30 أغسطس 2024 . تم الاسترجاع 30 أغسطس 2024 .
  8. ^ "إحصائيات استخدام عقار تيزانيدين، الولايات المتحدة، 2013 - 2022". ClinCalc . تم الاسترجاع في 30 أغسطس 2024 .
  9. ^ "الصفحة غير متاحة". PubMed Health . مؤرشف من الأصل في 11 نوفمبر 2012 . تم الاسترجاع 4 سبتمبر 2017 .
  10. ^ Spiller HA, Bosse GM, Adamson LA (January 2004). "Retrospective review of Tizanidine (Zanaflex) overdose". Journal of Toxicology. Clinical Toxicology . 42 (5): 593–596. doi :10.1081/CLT-200026978. PMID  15462150. S2CID  38946270.
  11. ^ "استخدامات تيزانيدين، الجرعات، الآثار الجانبية – Drugs.com". drugs.com . تم الاسترجاع في 4 سبتمبر 2017 .
  12. ^ NHS Wales (2011). "Tizanidine (Zanaflex) Gwent Primary Care Prescribing Guidance" (PDF) . مجلس صحة جامعة أنورين بيفان.
  13. ^ "نشرة دواء تيزانيدين: معلومات للمستخدم" (PDF) . هيئة تنظيم الأدوية ومنتجات الرعاية الصحية (المملكة المتحدة). 2016. مؤرشف من الأصل (PDF) في 16 سبتمبر 2018. تم الاسترجاع في 16 سبتمبر 2018 .
  14. ^ "Zanaflex (tizanidine hydrochloride) dose, dictions, disadvantage effects, interactions... from PDR.net". www.pdr.net . تم الاسترجاع في 16 سبتمبر 2018 .
  15. ^ abc Blaxall HS، Murphy TJ، Baker JC، Ray C، Bylund DB (أكتوبر 1991). "توصيف النمط الفرعي لمستقبلات الأدرينالية ألفا-2C في كلية الأبوسوم وفي خط خلايا OK". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 259 (1): 323-329. PMID  1656026.
  16. ^ "Tizanidine: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب . تم الاسترجاع في 29 أكتوبر 2019 .
  17. ^ براءة اختراع أمريكية رقم 3843668، نيومان ب، "بعض مركبات أمينو-2،1،3-بنزوثياديوزول ذات الاستبدال 4"، نُشرت في 22 أكتوبر 1974، وتم تخصيصها لشركة ساندوز إيه جي 
  18. ^ Pesin VG, Sergeev VA (1969). "بحث عن 2,1,3-thia- و selenadiazole". كيمياء المركبات الحلقية غير المتجانسة . 3 (5): 662–666. doi :10.1007/BF00468340. S2CID  98830770.
  19. ^ "المواد الصيدلانية: تيزانيدين". Thieme . تم استرجاعه في 16 فبراير 2023 .
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=تيزانيدين&oldid=1248319260"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate