ليفوميثورفان

ليفوميثورفان (LVM) ( INN ، BAN ) هو مسكن ألم أفيوني من عائلة المورفينان ، لم يُطرح في الأسواق قط. [ 2 ] وهو المتصاوغ الفراغي L من راسيميثورفان (ميثورفان). [ 2 ] تختلف تأثيرات متصاوغي راسيميثورفان اختلافًا كبيرًا، حيث يعمل ديكستروميثورفان (DXM) كمضاد للسعال عند الجرعات المنخفضة، بينما يُسبب أعراضًا انفصالية عند الجرعات العالية جدًا. [ 3 ] يُعد ليفوميثورفان أقوى من المورفين بخمس مرات تقريبًا. [ 4 ]

الليفوميثورفان هو دواء أولي لليفورفانول ، على غرار ديكستروميثورفان الذي يعمل كدواء أولي للديكسترورفان أو الكودايين الذي يعمل كدواء أولي للمورفين . [ 5 ] ولذلك، فإن لليفوميثورفان تأثيرات مشابهة لليفورفانول، ولكنه أقل فعالية لأنه يجب إزالة مجموعة الميثيل منه بواسطة إنزيمات الكبد قبل أن يتمكن من إحداث تأثيراته. [ 5 ] وبصفته دواءً أوليًا لليفورفانول، يعمل الليفوميثورفان كمحفز قوي لجميع مستقبلات الأفيون الثلاثة ، μ و κ (κ1 و κ3 ، ولكن ليس κ2 تحديدًا ) ، و δ ، وكمضاد لمستقبلات NMDA ، ومثبط لإعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين . [ 5 ] من خلال تنشيط مستقبلات الأفيون كابا، يمكن أن يُحدث الليفوميثورفان عسر المزاج وتأثيرات ذهانية مثل الانفصال والهلوسة . [ 6 ]

يُدرج الليفوميثورفان ضمن الاتفاقية الوحيدة للمخدرات لعام 1961، ويخضع للرقابة في معظم الدول كما هو الحال مع المورفين . في الولايات المتحدة، يُصنّف الليفوميثورفان ضمن الجدول الثاني للمواد المخدرة الخاضعة للرقابة، ويحمل رقم تصنيف مكافحة المخدرات (AEA ACSCN) 9210، وبلغت حصته السنوية الإجمالية للتصنيع 195  غرامًا في عام 2014، بزيادة عن 6  غرامات في العام السابق. الأملاح المستخدمة هي الطرطرات (بنسبة تحويل القاعدة الحرة 0.644) والهيدروبروميد (0.958). [ 7 ] اعتبارًا من فبراير 2026 ، لم تُسوّق أي أدوية تحتوي على الليفوميثورفان في الولايات المتحدة.

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشفة من الأصلي بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. 1 2 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 656–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. هورنباك، ج. م. (31 يناير 2005). الكيمياء العضوية . سينجايج ليرنينج. ص 243 وما بعدها. ISBN  0-534-38951-1.
  4. واينر، آي دبليو (1996). "علم السموم من خلال عدسة: أسئلة كيميائية فراغية وبعض الإجابات" . في: وونغ، إس إتش، وسانشاين، آي (محرران). دليل الرصد التحليلي العلاجي للأدوية وعلم السموم . مطبعة سي آر سي. رقم ISBN 9780849326486.
  5. 1 2 3 غودين ج، فودين ج، نالاماتشو س (يناير 2016). " استخدام ليفورفانول: الماضي والحاضر والمستقبل". طب الدراسات العليا . 128 (1): 46-53 . doi : 10.1080/00325481.2016.1128308 . PMID 26635068. S2CID 3912175 .  
  6. برويرا إي دي، بورتنوي آر كيه (12 أكتوبر 2009). ألم السرطان: التقييم والإدارة . مطبعة جامعة كامبريدج. ص 215 وما بعدها. ISBN  978-0-521-87927-9.
  7. "معاملات التحويل للمواد الخاضعة للرقابة" . قسم مكافحة التحويل التابع لإدارة مكافحة المخدرات . وزارة العدل الأمريكية، إدارة مكافحة المخدرات (DEA). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2016-03-02 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 2014-06-18 .