ببتيدات التاكيكينين

تُعدّ ببتيدات التاكيكينين إحدى أكبر عائلات الببتيدات العصبية ، وتوجد في الكائنات الحية من البرمائيات إلى الثدييات . وقد سُمّيت بهذا الاسم لقدرتها على تحفيز انقباض أنسجة الأمعاء بسرعة. ^{[ 2 ]} تتميز عائلة التاكيكينين بتسلسل طرفي كربوكسيلي مشترك ، وهو Phe -X- Gly - Leu - Met -NH2، حيث يُمثّل X إما حمضًا أمينيًا عطريًا أو أليفاتيًا . تُشفّر الجينات المسؤولة عن إنتاج التاكيكينينات بروتينات طليعية تُسمى بروتينات ما قبل التاكيكينين ، والتي تُقسّم إلى ببتيدات أصغر حجمًا من خلال المعالجة البروتينية بعد الترجمة . كما تُشفّر هذه الجينات أيضًا أشكالًا متعددة ناتجة عن التضفير البديل ، تتكون من مجموعات مختلفة من الببتيدات.

تُحفّز التاكيكينينات ^{[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]} الخلايا العصبية، وتُثير استجابات سلوكية، وتُعدّ موسعات قوية للأوعية الدموية ، وتُسبب انقباض العديد من العضلات الملساء (بشكل مباشر أو غير مباشر). يتراوح طول التاكيكينينات بين عشرة واثني عشر حمضًا أمينيًا.

يُطلق على جيني التاكيكينين البشريين اسمي TAC1 و TAC3 لأسباب تاريخية، وهما يُعادلان Tac1 وTac2 في الفأر، على التوالي. يُشفّر TAC1 النيوروكينين A (المعروف سابقًا باسم المادة K)، والببتيد العصبي K (الذي يُسمى أيضًا نيوروكينين K ^{[ 6 ]} )، والببتيد العصبي غاما ، والمادة P. ^{[ 7 ]} تُنتَج أشكال التضفير ألفا وبيتا وغاما؛ يفتقر شكل ألفا إلى الإكسون 6، بينما يفتقر شكل غاما إلى الإكسون 4. تُنتَج جميع أشكال التضفير الثلاثة لـ TAC1 المادة P، ولكن شكلي بيتا وغاما فقط هما اللذان يُنتَجان الببتيدات الثلاثة الأخرى. يُعدّ كل من الببتيد العصبي K والببتيد العصبي غاما نسختين أطول من الطرف الأميني للنيوروكينين A، ويبدو أنهما ناتجان نهائيان للببتيدات في بعض الأنسجة. ^{[ 2 ]}

يشفر TAC3 نيوروكينين ب . ^{[ 8 ]}

أشهر أنواع التاكيكينين هو المادة P.

توجد ثلاثة مستقبلات معروفة للتاكيكينين في الثدييات _{، تُسمى NK1} وNK2 وNK3 _. جميعها تنتمي إلى عائلة مستقبلات البروتين G المقترنة بالغشاء ذات سبعة نطاقات عبر الغشاء ، وتحفز تنشيط فوسفوليباز C ، مما ينتج عنه إينوزيتول ثلاثي الفوسفات . ترتبط NK1 وNK2 وNK3 بشكل انتقائي _{بالمادة} P _، والنيوروكينين _A ، والنيوروكينين B ، على التوالي. مع أن هذه المستقبلات ليست متخصصة في أي نوع محدد من التاكيكينين، إلا أنها تختلف في ألفة ارتباطها بالتاكيكينينات.

• NK ₁ : SP > NKA > NKB
• NK ₂ : NKA > NKB > SP
• NK ₃ : NKB > NKA > SP

تم اقتراح أن مضادات مستقبلات النيوروكينين-1 (NK1)، التي يعمل من خلالها المادة P، تنتمي إلى فئة جديدة من مضادات الاكتئاب _، [ 9 ] ^{[ 10 ] بينما تم اقتراح} مضادات مستقبلات NK2 كمضادات _للقلق ، ^{[ 11 ] [ 12 ]} وتم اقتراح مضادات مستقبلات _NK3 كمضادات للذهان . ^{[ 13 ] [ 14 ]}

تُشارك ببتيدات التاكيكينين أيضًا في الالتهاب ، وقد خضعت مضادات مستقبلات التاكيكينين للبحث لاستخدامها في علاج حالات التهابية مثل الربو ومتلازمة القولون العصبي . ^{[ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]} ومع ذلك، فإن الاستخدام الرئيسي لهذه الأدوية المضادة حتى الآن هو كمضادات للقيء ، في كل من الطب البشري والبيطري. ^{[ 18 ] [ 19 ]}

ومن أمثلة مضادات التاكيكينين ما يلي: ^{[ 20 ]}

• أبريبيتانت
• كاسوبيتانت
• فوسابريبتانت
• ماروبيتانت
• نيبادوتانت
• أوسانيتانت
• ساريدوتانت
• موهوب

• تاكيكينين إنتربرو : IPR008215 

• التاكيكينينات في رؤوس الموضوعات الطبية (MeSH) التابعة للمكتبة الوطنية الأمريكية للطب