S-14671

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

S-14671 هو مشتق من نافثيل بيبيرازين يعمل كمحفز لمستقبلات 5 -HT1A ( pKi = 9.3) بفعالية عالية وقدرة استثنائية في الجسم الحي ، كما يعمل كمضاد لمستقبلات 5 -HT2A و5- HT2C ( كلاهما pKi = 7.8). [ 1 ] [ 2 ] ويُظهر فقط ألفة منخفضة وغير ذات دلالة إحصائية لمواقع 5- HT1B و5- HT3 . [ 2 ]

يُظهر المركب S-14671 فعاليةً في إحداث تأثيراتٍ بوساطة مستقبلات 5-HT1A ، مثل انخفاض درجة حرارة الجسم وحركات الذيل التلقائية لدى القوارض، وذلك بجرعاتٍ منخفضة تصل إلى 5 ميكروغرام تحت الجلد ، وهو أقوى بحوالي 10 أضعاف من 8-OH-DPAT ، وأقوى بحوالي 100 ضعف من فليسينوكسان وبوسبيرون . [ 1 ] [ 2 ] تشمل التأثيرات الأخرى لـ S-14671 بوساطة مستقبلات 5-HT1A تحفيز وضعية الجسم المسطحة، وإفراز الكورتيكوستيرون ، وتثبيط تسكين الألم الناتج عن المورفين ، وتخفيف النشاط الكهربائي لنواة الرفاء الظهرية . [ 2 ] 

أظهرت الدراسات أن المركب S-14671 يتمتع بفعالية قوية في اختبار السباحة القسرية على القوارض واختبار الصراع مع الحمام ، مما يشير إلى تأثيرات ملحوظة مضادة للاكتئاب ومضادة للقلق على التوالي، والتي تتوسطها مستقبلات 5-HT1A . [ 3 ] [ 4 ] لم يُجرَ أي اختبار سريري عليه على البشر، ربما بسبب فعاليته الشديدة.

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 ميلان إم جيه، كانتون إتش، ريفيت جيه إم، ليجون إف، لوبي إم، لافيل جي (أكتوبر 1991). "S 14671: ناهض جديد لمستقبلات 5-HT1A من نوع نافثيلبيبرازين ذو فعالية عالية وقدرة استثنائية في الجسم الحي". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 203 (2): 319-322 . doi : 10.1016/0014-2999(91)90734-8 . PMID 1839284 . 
  2. 1 2 3 4 ميلان إم جيه، ريفيت جيه إم، كانتون إتش، وآخرون . (أغسطس 1992). "S 14671: ناهض لمستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين 1A من نوع نافثيل بيبيرازين ذو فعالية استثنائية وكفاءة عالية، ويمتلك نشاطًا مضادًا لمستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين 1C/2" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 262 (2): 451-463 . doi : 10.1016/S0022-3565(25)10780-5 . PMID 1323650 .  
  3. ↑ شريبر ر، بروكو م، غوبير أ، فيغا س، ميلان م ج (ديسمبر 1994). "يتم حجب النشاط القوي لمُحفزات مستقبلات 5-HT1A، S 14506 وS 14671، في اختبار السباحة القسرية للفئران بواسطة مضادات مستقبلات 5-HT1A الجديدة". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 271 ( 2-3 ): 537-41 . doi : 10.1016/0014-2999(94)90816-8 . PMID 7705455 . 
  4. ↑ شرايبر ر، بروكو م، دي لادونشامب ب ل، ميلان م ج (1995). "دور مستقبلات 5-HT1A في التأثير المُضاد للقلق لـ S 14671 في اختبار صراع الحمام". علم الأدوية والكيمياء الحيوية والسلوك . 51 ( 2-3 ): 211-215 . doi : 10.1016/0091-3057(94)00421-E . PMID 7667330. S2CID 32099533 .