تامسولوسين

تامسولوسين
[[ملف:Tamsulosin.svg الصيغة البنيوية ثنائية الأبعاد لتامسولوسين خاطئة: تم رسمها في نموذج ثلاثي الأبعاد يشبه المجموعة الإيثيلية.|250 بكسل]]
البيانات السريرية
نطق/ tæmˈsuːləsɪn / [ 1 ] tam- SOO -lə - sin
الأسماء التجاريةفلوماكس، وغيرها
AHFS / Drugs.comدراسة أحادية
ميدلاين بلسأ698012
بيانات الترخيص

فئة الحمل
  • أستراليا : B2
طرق
الإدارة
بالفم
فئة الدواءحاصرات ألفا 1
رمز ATC
  • G04CA02 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • AU : S4 (وصفة طبية فقط)
  • CA : ℞ فقط [2]
  • المملكة المتحدة : POM (وصفة طبية فقط) [3] [4]
  • الولايات المتحدة : ℞ فقط [5]
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي100% (عن طريق الفم)
الاسْتِقْلابالكبد
نصف عمر الإزالة9-13 ساعة
إفراز76% الكلى
المعرفات
  • ( R )-5-(2-{[2-(2-إيثوكسيفينوكسي)إيثيل]أمينو}بروبيل)-2-ميثوكسي بنزين-1-سلفوناميد
رقم CAS
  • 106133-20-4 يفحصي
معرف PubChem
  • 129211
IUPHAR/BPS
  • 488
بنك المخدرات
  • DB00706 يفحصي
كيم سبايدر
  • 114457 يفحصي
جامعة يوني
  • G3P28OML5I
كيج
  • د08560 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك:  D01024 يفحصي
تشيبي
  • تشيبي:9398 يفحصي
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية 836 يفحصي
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID3023631
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.109.780
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 20 ح 28 ن 2 س 5 ثاني أكسيد الكربون
الكتلة المولية408.51  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • CCOc1ccccc1OCCN[C@@H](C)Cc1ccc(OC)c(c1)S(=O)(=O)N
  • InChI=1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25-3)20(14-16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1 يفحصي
  • المفتاح:DRHKJLXJIQTDTD-OAHLOKOSA-N يفحصي
  (يؤكد)
تامسولوسين – أريستو فارما – أقراص ممتدة المفعول 0.4 ملجم – أورولوجيكوم

تامسولوسين ، المباع تحت الاسم التجاري فلوماكس وغيره، هو دواء يستخدم لعلاج تضخم البروستاتا الحميد المصحوب بأعراض والتهاب البروستاتا المزمن وللمساعدة في مرور حصوات الكلى . [6] [7] [8] الأدلة على الفائدة مع حصوات الكلى أفضل عندما تكون الحصوة أكبر. [8] يتم تناول تامسولوسين عن طريق الفم. [6]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الدوخة والصداع والأرق والغثيان وعدم وضوح الرؤية والمشاكل الجنسية . [9] [6] قد تشمل الآثار الجانبية الأخرى الشعور بالدوار عند الوقوف بسبب التغيرات في ضغط الدم والوذمة الوعائية . [9] تامسولوسين هو حاصرات ألفا ويعمل عن طريق إرخاء العضلات في البروستاتا. [10] على وجه التحديد هو حاصرات مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية . [6]

تمت الموافقة على تامسولوسين للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 1997. [6] وهو متاح كدواء عام . [9] في عام 2022، كان الدواء العشرين الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 25  مليون وصفة طبية. [11] [12]

الاستخدامات الطبية

فلوماكس 0.4 ملغ كبسولة فموية

يستخدم تامسولوسين في المقام الأول لعلاج تضخم البروستاتا الحميد (BPH) وللمساعدة في مرور حصوات الكلى . [13] [14] ومع ذلك، يبدو أن تامسولوسين فعال فقط في علاج الحصوات التي يزيد حجمها عن 4 مم وأقل من 10 مم. [8]

يستخدم التامسولوسين أيضًا كعلاج إضافي لاحتباس البول الحاد . قد يتمكن الأشخاص من التبول بشكل أكثر نجاحًا بعد إزالة القسطرة إذا كانوا يتناولون التامسولوسين. كما أن الأشخاص الذين يتناولون التامسولوسين أقل عرضة للحاجة إلى إعادة القسطرة. [15]

لا يقلل التامسولوسين من الحجم الإجمالي للبروستات عند الرجال المصابين بتضخم البروستات الحميد، ولا ينصح به للوقاية من سرطان البروستات . [16]

العلاج المركب

أظهرت نتائج تجربة CombAT (مزيج من دوتاستيرايد [أفودارت] وتامسولوسين [دودارت]) في عام 2008 أن العلاج بمزيج من دوتاستيرايد وتامسولوسين يوفر فوائد أعراض أكبر مقارنة بالعلاج الأحادي بأي من العاملين بمفرده لعلاج تضخم البروستاتا الحميد. [17] أصبحت تجربة CombAT الدواء جالين . تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء في 14 يونيو 2010. [18] يمكن أن يكون هذا المزيج مفيدًا لأنه قد يستغرق ما يصل إلى ستة أشهر لإيجاد راحة من الأعراض عند استخدام مثبطات 5α-Reductase مثل دوتاستيرايد مقارنة بحاصرات مستقبلات ألفا-1، والتي يمكن أن توفر الراحة في بعض الحالات في غضون 48 ساعة. [19]

الآثار السلبية

الآلية

تامسولوسين هو مضاد انتقائي لمستقبلات ألفا 1 يتمتع بانتقائية تفضيلية لمستقبل ألفا 1 أ في البروستاتا مقابل مستقبل ألفا 1 ب في الأوعية الدموية. [25]

عندما يتم حظر مستقبلات ألفا 1 في عنق المثانة والبروستاتا والحالب والإحليل، يحدث استرخاء في أنسجة العضلات الملساء. [16] تعمل هذه الآلية على تقليل مقاومة تدفق البول، وتقليل الانزعاج المرتبط بتضخم البروستاتا الحميد، وتسهيل مرور حصوات الكلى . [16]

الأسماء التجارية

تم تسويق تامسولوسين لأول مرة في عام 1996 تحت الاسم التجاري فلوماكس. وانتهت صلاحية براءة الاختراع الأمريكية في أكتوبر 2009. [26] وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على الأدوية الجنيسة في مارس 2010. [27] في عام 2010، أصبح تامسولوسين متاحًا كدواء بدون وصفة طبية في المملكة المتحدة. [28]

يتم تسويقه من قبل شركات مختلفة بموجب ترخيص، بما في ذلك Boehringer Ingelheim و CSL . يتم تسويق كبسولات تامسولوسين هيدروكلوريد ممتدة المفعول تحت الأسماء التجارية Urimax 0.4 (الهند)، Tamlocept 0.4 (الهند)، Flomax، Flomaxtra، Contiflo XL، bestflo، Mecir LP (فرنسا)، Urimax، Pamsvax، و Pradif، [29] على الرغم من أن الكبسولات العامة غير المعدلة الإطلاق لا تزال معتمدة ويتم تسويقها في العديد من البلدان (مثل كندا ). يتم تسويق الأقراص العامة ممتدة الإطلاق في معظم دول المنطقة الاقتصادية الأوروبية . [30] في المكسيك ، يتم تسويقه باسم Secotex و Harnal D في اليابان وإندونيسيا و Harnal OCAS (نظام الامتصاص المتحكم فيه عن طريق الفم) في تايلاند. [31] في مصر ، [32] إيطاليا وروسيا وأيسلندا ، يتم تسويقه تحت الاسم التجاري Omnic بواسطة Astellas Pharma Europe . أكبر مصنع لتامسولوسين هو سينثون بي في (هولندا). [ بحاجة لمصدر ] يتم تسويق هيدروكلوريد تامسولوسين في بنجلاديش تحت الأسماء التجارية Uromax وProstanil MR وTamisol MR وTamsin. [ بحاجة لمصدر ]

مراجع

  1. ^ "تامسولوسين". قاموس ميريام وبستر.كوم . ميريام وبستر.
  2. ^ "تحديثات سلامة العلامة التجارية لمنتج أحادي". وزارة الصحة الكندية . فبراير 2024. تم الاسترجاع في 24 مارس 2024 .
  3. ^ "Flomaxtra XL, 400 microgram, film-coated extended release tablet – Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 12 نوفمبر 2019. تم الاسترجاع في 2 ديسمبر 2021 .
  4. ^ "أقراص فارامسيل 400 ميكروجرام طويلة المفعول – ملخص خصائص المنتج (SmPC)". (emc) . 4 نوفمبر 2020. تم الاسترجاع في 2 ديسمبر 2021 .
  5. ^ "كبسولة فلوماكس-تامسولوسين هيدروكلوريد". DailyMed . تم الاسترجاع في 2 ديسمبر 2021 .
  6. ^ abcde "دراسة أحادية عن هيدروكلوريد تامسولوسين للمحترفين". Drugs.com . AHFS . تم الاسترجاع في 24 ديسمبر 2018 .
  7. ^ "التهاب البروستاتا". NHS . 19 أكتوبر 2017. تم الاسترجاع في 24 ديسمبر 2018 .
  8. ^ abc Wang RC, Smith-Bindman R, Whitaker E, Neilson J, Allen IE, Stoller ML, et al. (مارس 2017). "تأثير تامسولوسين على مرور الحصى في حالة حصى الحالب: مراجعة منهجية وتحليل تلوي". Annals of Emergency Medicine . 69 (3): 353–361.e3. doi : 10.1016/j.annemergmed.2016.06.044 . PMID  27616037.
  9. ^ abc British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. ص. 767. ISBN 9780857113382.
  10. ^ Hutchison LC, Sleeper RB (2010). أساسيات العلاج الدوائي لكبار السن: نهج قائم على الأدلة. ASHP. ص. 209. ISBN 9781585283057.
  11. ^ "أفضل 300 لعام 2022". ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 30 أغسطس 2024 . تم الاسترجاع 30 أغسطس 2024 .
  12. ^ "إحصائيات استخدام عقار تامسولوسين، الولايات المتحدة، 2013 - 2022". ClinCalc . تم الاسترجاع في 30 أغسطس 2024 .
  13. ^ "تامسولوسين يساعد في إخراج الحصى". أخبار الكلى والمسالك البولية. 7 يناير 2011. مؤرشف من الأصل في 14 مايو 2012. تم الاسترجاع في 4 أكتوبر 2012 .
  14. ^ "دراسة تظهر أن استخدام التامسولوسين أو النيفيديبين يساعد المرضى على إزالة شظايا حصوات الحالب بشكل أسرع ويقلل من معدل تكرار حدوثها".
  15. ^ Lucas MG, Stephenson TP, Nargund V (فبراير 2005). "Tamsulosin in the management of patients in acute pulmonary retention from benign prostatic hyperplasia". BJU International . 95 (3): 354–357. doi :10.1111/j.1464-410X.2005.05299.x. PMID  15679793. S2CID  30254915.
  16. ^ abc Lewis SM, Dirksen SR, Heitkemper MM, Bucher LH (2013). التمريض الطبي الجراحي: تقييم وإدارة المشاكل السريرية (الطبعة التاسعة). سانت لويس، ميسوري. ISBN 978-0-323-10089-2. OCLC  228373703.{{cite book}}:CS1 maint: موقع الناشر المفقود ( الرابط )
  17. ^ Roehrborn CG, Siami P, Barkin J, Damião R, Major-Walker K, Morrill B, et al. (فبراير 2008). "تأثيرات دوتاستيريد وتامسولوسين والعلاج المركب على أعراض المسالك البولية السفلية لدى الرجال المصابين بتضخم البروستاتا الحميد وتضخم البروستاتا: نتائج عامين من دراسة كومبات". مجلة المسالك البولية . 179 (2): 616-621، المناقشة 621. doi :10.1016/j.juro.2007.09.084. PMID  18082216.
  18. ^ خطاب موافقة إدارة الغذاء والدواء على FDA.gov
  19. ^ دليل الأدوية الأسترالي [ بحاجة لمصدر كامل ]
  20. ^ Medscape، نتائج جيدة ممكنة لجراحة الساد في متلازمة القزحية المرنة أثناء الجراحة بسبب تامسولوسين.
  21. ^ Bird ST, Delaney JA, Brophy JM, Etminan M, Skeldon SC, Hartzema AG (نوفمبر 2013). "علاج تامسولوسين لتضخم البروستاتا الحميد وخطر انخفاض ضغط الدم الشديد لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 40 و85 عامًا في الولايات المتحدة: تحليل نافذة المخاطر باستخدام منهجية بين المريض وداخله". BMJ . 347 : f6320. doi :10.1136/bmj.f6320. PMC 3817852. PMID  24192967 . 
  22. ^ Ramirez J (نوفمبر 2013). "انخفاض ضغط الدم الشديد المرتبط بحاصرات ألفا تامسولوسين". BMJ . 347 : f6492. doi :10.1136/bmj.f6492. hdl : 10906/78488 . PMID  24192968. S2CID  24324483.
  23. ^ Page RL, O'Bryant CL, Cheng D, Dow TJ, Ky B, Stein CM, et al. (أغسطس 2016). "الأدوية التي قد تسبب أو تؤدي إلى تفاقم قصور القلب: بيان علمي من جمعية القلب الأمريكية". Circulation . 134 (6): e32–e69. doi : 10.1161/CIR.0000000000000426 . PMID  27400984.{{cite journal}}:CS1 maint: تم تجاوز الإعداد ( الرابط )
  24. ^ "الآثار الجانبية لتامسولوسين". Drugs.com . تم الاسترجاع في 27 أبريل 2011 .
  25. ^ Shen H (2008). بطاقات الذاكرة المصورة لعلم الصيدلة: PharMnemonics . مراجعة قصيرة. ص. 13. ISBN 978-1-59541-101-3.
  26. ^ "فلوماكس – انتهاء صلاحية براءات الاختراع الكبرى في عام 2010". 10 فبراير 2010. مؤرشف من الأصل في 22 أبريل 2012. تم الاسترجاع 14 يناير 2012 .
  27. ^ "إدارة الغذاء والدواء الأمريكية توافق على أول عقار تامسولوسين لعلاج تضخم غدة البروستاتا" (بيان صحفي). إدارة الغذاء والدواء الأمريكية . 2 مارس 2010.
  28. ^ "دواء تامسولوسين المتاح دون وصفة طبية لعلاج تضخم البروستاتا الحميد". نشرة الأدوية والعلاجات . 48 (10): 113–116. أكتوبر 2010. doi :10.1136/dtb.2010.10.0052. PMID  20926447. S2CID  32141889.
  29. ^ ماجنانيلي إس، فيتيري آم. "Pradif 0.4 Mg Capsule Rigide A Rilascio Prolungato". Torrinomedica.it . تم الاسترجاع 15 نوفمبر 2012 .
  30. ^ "Tamsulosina Mylan 0.4 mg كبسولات متينة للتحرير المعدلة EFG" (PDF) . سيما.aemps.es . تم الاسترجاع في 29 أكتوبر 2018 .
  31. ^ "قاعدة بيانات Drugs.com".
  32. ^ "نوفارتس تهاجم أستيلاس بعقار زرع الأعضاء الجنيس". رويترز. 11 أغسطس 2009. تم الاسترجاع في 11 أغسطس 2009 .
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=تامسولوسين&oldid=1249784823"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate