كوكا إيثيلين
كوكايثيلين ( إيثيل بنزويل إكغونين ) هو إستر الإيثيل لبنزويل إكغونين . وهو مشابه بنيويًا للكوكايين ، الذي هو إستر الميثيل لبنزويل إكغونين. يُنتج الكبد كوكايثيلين بكميات ضئيلة عند وجود الكوكايين والإيثانول معًا في الدم. [ 1 ] تم تصنيع كوكايثيلين لأول مرة عام 1885؛ [ 2 ] [ 3 ] وتم تحديد آثاره الجانبية عام 1989. [ 4 ] يعمل كمثبط لإعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين والدوبامين (SNDRI)، وله خصائص منشطة ومُبهجة .
الإنتاج الأيضي من الكوكايين
يُعدّ كوكايثيلين ناتجًا ثانويًا لاستهلاك الكحول والكوكايين معًا أثناء استقلابهما في الكبد. في الوضع الطبيعي، يحفز إنزيم كاربوكسيل إستراز الكبدي عملية التحلل المائي للكوكايين في الكبد، مُنتجًا مُستقلبين غير نشطين بيولوجيًا في الغالب ، وهما بنزويل إكغونين وإكغونين ميثيل إستر . في حال وجود الإيثانول أيضًا في الكبد، يخضع جزء من الكوكايين لعملية تبادل إسترات مع الإيثانول بدلًا من التحلل المائي بالماء ، مُنتجًا كوكايثيلين. [ 1 ]
- الكوكايين + H 2 O → بنزويل إكجونين + ميثانول (مع كاربوكسيل إستراز الكبد 1 ) [ 5 ]
- بنزويل إكجونين + إيثانول → كوكايثيلين + ماء
- الكوكايين + الإيثانول → كوكايثيلين + الميثانول (مع كاربوكسيل إستراز الكبد 1) [ 6 ]
التأثيرات الفسيولوجية
يزيد الكوكايثيلين من مستويات النقل العصبي السيروتونيني والنورأدرينالي والدوباميني في الدماغ، وله ألفة أعلى لناقل الدوبامين مقارنةً بالكوكايين، ولكنه أقل ألفة لناقلات السيروتونين والنورأدرينالين. [ 7 ] [ 8 ] هذه الخصائص الدوائية تجعل الكوكايثيلين مثبطًا لإعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين والدوبامين (SNDRI؛ المعروف أيضًا باسم "مثبط إعادة الامتصاص الثلاثي"). [ 9 ]
على الرغم من عدم إمكانية شرائه، يُعتبر الكوكايثيلين مادة ترفيهية بحد ذاتها، لما له من خصائص منشطة ومُبهجة ومُثبطة للشهية ومُحفزة للجهاز العصبي الودي ومُخدرة موضعية ، مع مدة تأثير أطول (حوالي ساعتين) من الكوكايين (حوالي ساعة واحدة). [ 10 ] [ 11 ] وقد وجدت دراسة أجراها هارت وآخرون عام 2000 حول تأثيرات الكوكايثيلين المُعطى عن طريق الوريد على البشر أن "للكوكايثيلين خصائص دوائية مشتركة مع الكوكايين، ولكنه أقل فعالية"، وهو ما يتوافق مع الأبحاث السابقة. [ 10 ]
المخاطر
على الرغم من أن الكوكايثيلين أكثر خطورة عند تناوله بمفرده، تشير الأبحاث إلى أن زيادة المخاطر الناتجة عن الجمع بين الكوكايين والإيثانول "يُعتقد أنها تعود إلى أن الكحول يُقلل من استقلاب الكوكايين، وبالتالي يزيد من تركيزات الكوكايين مع مساهمة ضئيلة (إن وجدت) في زيادة المخاطر الناتجة عن تكوين الكوكايثيلين". [ 12 ]
يُستخدم في الأبحاث المتعلقة بالاستخدام المشترك للكوكايين والكحول
تشير بعض الدراسات [ 13 ] [ 14 ] إلى أن تناول الكحول مع الكوكايين قد يكون أكثر سمية للقلب من الكوكايين وحده، و"يحمل أيضًا زيادة تتراوح بين 18 و25 ضعفًا في خطر الوفاة الفورية مقارنة بتناول الكوكايين وحده". [ 11 ]
استُخدم الكوكايثيلين كمؤشر حيوي لاستهلاك الكحول والكوكايين معًا. وقد استخدمت دراسة أجريت عام 2021 هذه التقنية لإثبات أن الأشخاص الذين يستهلكون الكحول والكوكايين معًا أكثر عرضة لخطر الإصابة بتليف الكبد . [ 15 ]
انظر أيضاً
مراجع
- 1 2 لايزور إس سي، ماندريل تي، غاديس إن إم، باركر آر بي (يناير 2003). "استقلاب الكوكايثيلين وتفاعله مع الكوكايين والإيثانول: دور الكاربوكسيل إستراز". استقلاب الأدوية وتوزيعها . 31 (1): 16-20 . doi : 10.1124/dmd.31.1.16 . PMID 12485948 .
- ↑ جونز، أ. و. (أبريل 2019). "الملف الدوائي الجنائي: كوكايثيلين" . مجلة علم السموم التحليلي . 43 (3): 155-160 . doi : 10.1093/jat/bkz007 . PMID 30796807 .
- ↑ أونيل، مارياديل جيه، محررة. (2001). فهرس ميرك: موسوعة المواد الكيميائية والأدوية والمستحضرات البيولوجية (الطبعة 13 ). وايت هاوس ستيشن، نيوجيرسي: ميرك. ISBN 978-0-911910-13-1.
- ↑
- داوارد ج (8 نوفمبر 2009). "تحذير من مخاطر قلبية إضافية ناتجة عن خلط الكوكايين والكحول" . صحيفة الغارديان .
- ↑ "تفاعل ميتا سيك: 3.1.1" . تم الاطلاع عليه بتاريخ 25 يناير 2016 .
- ↑ "تفاعل ميتا سيك: [ لم يتم تعيين رقم EC ] " . تم الاسترجاع في 25 يناير 2016 .
- ↑ جاتلو، ب.، ماكانس، إ. ف.، برادبيري، س. و.، إلسورث، ج. د.، تايلور، ج. ر.، روث، ر. هـ. (أغسطس 1996). "الكحول مع الكوكايين: الكل أكبر من مجموع أجزائه". مراقبة الأدوية العلاجية . 18 (4): 460-464 . doi : 10.1097/00007691-199608000-00026 . PMID 8857569 .
- ↑ بيريز-رييس م، جيفكوت أ.ر، مايرز م، سيلر ك، كوك س.إي (ديسمبر 1994). "مقارنة فعالية وحركية دواء الكوكايثيلين والكوكايين عند حقنهما وريديًا لدى البشر". علم الأدوية النفسية . 116 (4): 428-432 . doi : 10.1007/bf02247473 . PMID 7701044. S2CID 6558411 .
- ↑ ماركس د، باي سي، باتكار أ (ديسمبر 2008). "مثبطات إعادة الامتصاص الثلاثية: الجيل القادم من مضادات الاكتئاب" . علم الأدوية العصبية الحالي . 6 (4): 338-343 . doi : 10.2174/157015908787386078 . PMC 2701280. PMID 19587855 .
- 1 2 هارت سي إل، جاتلو بي، سيفارينو كيه إيه، ماكانس-كاتز إي إف (أبريل 2000). "مقارنة بين الكوكايثيلين والكوكايين عن طريق الحقن الوريدي لدى البشر". علم الأدوية النفسية . 149 (2): 153-162 . doi : 10.1007/s002139900363 . PMID 10805610. S2CID 25055492 .
- 1 2 أندروز ب (1997). "سمية الكوكايثيلين". مجلة أمراض الإدمان . 16 (3): 75-84 . doi : 10.1300/J069v16n03_08 . PMID 9243342 .
- ↑ "مسحوق الكوكايين: مراجعة للأدلة المتعلقة بانتشاره وأنماط استخدامه وأضراره وآثاره" (ملف PDF) . المجلس الاستشاري البريطاني المعني بإساءة استخدام المخدرات . تاريخ الاطلاع: 14 مارس 2025 .
- ↑ ويلسون إل دي، جيرومين جيه، غارفي إل، دورباندت إيه (مارس 2001). "سمية الكوكايين والإيثانول وكوكايثيلين على القلب في نموذج حيواني لإساءة استخدام الكوكايين والإيثانول". طب الطوارئ الأكاديمي . 8 (3): 211-222 . doi : 10.1111/j.1553-2712.2001.tb01296.x . PMID 11229942 .
- ^ فاري إم، دي لا توري آر، لورينتي إم، لاماس إكس، أوجينا بي، سيجورا جي، كامي جي (سبتمبر 1993). “تفاعلات الكحول والكوكايين في البشر”. مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 266 (3): 1364–1373 . دوى : 10.1016/S0022-3565(25)39392-4 . بميد 8371143 .
- ↑ تامارغو، جيه إيه، شيرمان، كيه إي، سيكالي، آر بي، بوردي، آر، شلاتزر، دي، لاي، إس، خالسا، جيه إتش، ماندلر، آر إن، إهمان، آر إل، وباوم، إم كيه (2022). كوكايثيلين، والتعاطي المتزامن للكوكايين والكحول، وتليف الكبد لدى الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية وغير المصابين به. إدمان المخدرات والكحول، 232، 109273. https://doi.org/10.1016/j.drugalcdep.2022.109273
للمزيد من القراءة
- موريس ج (19 أبريل 2010). "كوكايثيلين: الاستجابة للاستخدام المشترك للكحول والكوكايين" . سياسة الكحول في المملكة المتحدة .
- لاندري، إم جيه (1992). "نظرة عامة على الكوكايثيلين، وهو مستقلب للكوكايين ذو تأثير نفسي مشتق من الكحول". مجلة الأدوية المؤثرة على النفس . 24 (3): 273-276 . doi : 10.1080/02791072.1992.10471648 . PMID 1432406 .
- هيرن، دبليو إل، روز، إس، فاغنر، جيه، سيارليجليو، إيه، ماش، دي سي (يونيو 1991) . "الكوكايثيلين أكثر فعالية من الكوكايين في إحداث الوفاة". علم الأدوية، والكيمياء الحيوية، والسلوك . 39 (2): 531-533 . doi : 10.1016/0091-3057(91)90222-N . PMID 1946594. S2CID 36163843 .
- هيرن وآخرون (فبراير 1991). "كوكايثيلين: مستقلب فريد للكوكايين يُظهر ألفة عالية لناقل الدوبامين". مجلة الكيمياء العصبية . 56 (2): 698-701 . doi : 10.1111/j.1471-4159.1991.tb08205.x . PMID 1988563. S2CID 35719923 .
- إسترات البنزوات
- إسترات الكربوكسيلات
- تروبانس
- المنشطات
- المنشطات
- مخدر موضعي
- محاكيات الجهاز العصبي الودي
- الكوكايين
- مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين والدوبامين
- مستقلبات الأدوية البشرية
- مستقلبات المخدرات الترفيهية
