إيلوبيريدون

يُعد دواء إيلوبيريدون ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري فانابت من بين أسماء أخرى، مضادًا للذهان غير نمطي لعلاج الفصام واضطراب ثنائي القطب من النوع الأول .

يُستخدم دواء إيلوبيريدون لعلاج الفصام والهوس أو النوبات المختلطة في اضطراب ثنائي القطب من النوع الأول . ^{[ 1 ] [ 2 ]} في دراسة أجريت عام 2013 لمقارنة 15 دواءً مضادًا للذهان من حيث فعاليتها في علاج أعراض الفصام، أظهر إيلوبيريدون فعالية طفيفة - بنفس فعالية لوراسيدون ، وأقل فعالية بنسبة 13 إلى 15% من زيبراسيدون ، وكلوربرومازين ، وأسينابين . ^{[ 3 ]} ويبدو عمومًا أنه أكثر فعالية من الدواء الوهمي. ^{[ 4 ]}

أظهرت دراسة سلامة وتحمل دواء إيلوبيريدون أنه عند  تناوله بجرعة 5 ملغ/يوم لدى متطوعين أصحاء من الذكور، كان الدواء جيد التحمل إلى حد كبير، على الرغم من أن انخفاض ضغط الدم والدوار والنعاس كانت من الآثار الجانبية الشائعة جدًا والتي تراوحت شدتها بين خفيفة ومتوسطة. وأظهرت دراسة ثانية أن تناول الطعام مع الدواء يقلل من شدة هذه الآثار. كما أشارت هذه الدراسة إلى أن تكرار تناول إيلوبيريدون قد يقلل من آثار انخفاض ضغط الدم. ^{[ 5 ]}

الجرعة المعتمدة هي 12-24  ملغ، وليست 5  ملغ. ومع ذلك، فقد تم الإبلاغ عن ادعاءات بتحسن تحمل الدواء.

يُمارس الإيلوبيريدون تأثيره من خلال التأثير على ناقلات عصبية محددة وتثبيطها، ولا سيما أنواع فرعية متعددة من مستقبلات الدوبامين والسيروتونين . ويُصنف كدواء مضاد للذهان "غير نمطي" لأنه يُظهر تثبيطًا لمستقبلات السيروتونين، على غرار مضادات الذهان غير النمطية الأخرى. أما مضادات الذهان النمطية القديمة فهي في الأساس مضادات للدوبامين.

ثبت أن الإيلوبيريدون يعمل كمضاد لجميع المستقبلات المختبرة باستثناء مستقبل 5-HT2A _. ويُظهر ألفة عالية (نانومولار) لمستقبل السيروتونين 5-HT2A ₍ قيمة Ki تساوي 5.6 نانومولار) حيث يعمل كمضاد عكسي . ويحدث التضاد في جميع المستقبلات الأخرى بعد مستقبلات الدوبامين D2 ₍ 6.3 نانومولار) و _D3 (7.1 نانومولار) ومستقبلات ألفا ₁ الأدرينالية (0.36 نانومولار)، ^{[ 10 ]} وألفة متوسطة لمستقبلات الدوبامين D4 ₍ 25 نانومولار)، ومستقبلات السيروتونين 5-HT6 ₍ 43 نانومولار)، ومستقبلات 5-HT7 ₍ 22 نانومولار)، وألفة منخفضة لمستقبلات السيروتونين 5-HT1A ₍ 168 نانومولار)، ومستقبلات الدوبامين D1 _، ومستقبلات الهيستامين _H1 . بالإضافة إلى ذلك، حددت الدراسات الدوائية الجينية تعدد أشكال النوكليوتيدات المفردة المرتبطة باستجابة معززة للإيلوبيريدون أثناء العلاج الحاد للفصام. ^{[ 4 ] [ 11 ]}

أجرت شركة هوكست ماريون روسيل استفسارات أولية حول الدواء، إلا أنها أوقفت أبحاثها في مايو 1996، وفي يونيو 1997 منحت حقوق البحث لشركة تايتان للأدوية . ثم سلمت تايتان حقوق التطوير والتصنيع والتسويق العالمية لشركة نوفارتس في أغسطس 1998. وفي 9 يونيو 2004، أعلنت تايتان للأدوية أن شركة فاندا للأدوية قد استحوذت على حقوق المرحلة الثالثة من التطوير. وكان من المقرر إطلاق الدواء في عام 2002. وفي 27 نوفمبر 2007، أعلنت فاندا للأدوية أن إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) قد قبلت طلبها لتسجيل دواء جديد للإيلوبيريدون، مؤكدةً جاهزية الطلب للمراجعة والموافقة من قبل إدارة الغذاء والدواء. ^{[ 12 ]} وفي 28 يوليو 2008، أصدرت إدارة الغذاء والدواء خطابًا برفض طلب فاندا للأدوية بشأن الدواء، موضحةً أن هناك حاجة إلى مزيد من التجارب قبل اتخاذ قرار بشأن استخدامه في السوق. ^{[ 13 ]}

تمت الموافقة على دواء إيلوبيريدون من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج الفصام في الولايات المتحدة في 6 مايو 2009. ^{[ 14 ]} ولعلاج اضطراب ثنائي القطب من النوع الأول في أبريل 2024. ^{[ 1 ]}

• قائمة الأدوية التجريبية المضادة للقلق
• ليدانسيرين

• معلومات وصف دواء فانابت