ميبتيستان

ميبتيستان ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري ثيوديرون ، هو مضاد إستروجين وستيرويد بنائي أندروجيني (AAS) يُؤخذ عن طريق الفم، وينتمي إلى مجموعة ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT)، ويُسوّق في اليابان كعامل مضاد للأورام لعلاج سرطان الثدي . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] وهو دواء أولي للإبيتيوستانول . [ 6 ] [ 7 ] وقد سُجّل الدواء كبراءة اختراع ووُصف في عام 1968. [ 1 ]

الاستخدامات الطبية

يُستخدم الميبتيستان كمضاد للإستروجين ومضاد للأورام في علاج سرطان الثدي. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 5 ] كما يُستخدم أيضًا كناهض هرموني ستيرويدي في علاج فقر الدم الناتج عن الفشل الكلوي . [ 5 ] وقد أظهرت سلسلة من التقارير السريرية فعاليته في علاج الأورام السحائية المعتمدة على مستقبلات الإستروجين . [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]

تأثيرات جانبية

يُظهر دواء ميبتيستان معدلاً مرتفعاً من الآثار الجانبية المسببة للذكورة مثل حب الشباب ، والشعرانية ، وتغيرات الصوت لدى النساء. [ 12 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

يُوصَف الميبيتيوستان بأنه مشابه للتاموكسيفين كمضاد للإستروجين، [ 8 ] ويرتبط، من خلال شكله النشط إيبيتيوستانول، مباشرةً بمستقبلات الإستروجين ويُثبّطها . [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] وهو أيضاً من الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية. [ 1 ] [ 3 ]

الحركية الدوائية

يتحول الميبتيستان إلى إبيتيستانول في الجسم. [ 6 ] [ 7 ]

كيمياء

الميبتيستان، المعروف أيضًا باسم إيبيتيوستانول 17β-(1-ميثوكسي) سيكلوبنتيل إيثر، [ 6 ] هو ستيرويد أندروستان اصطناعي ومشتق من ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT). [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] وهو C17β (1-ميثوكسي) سيكلوبنتيل إيثر للإبيتيوستانول، الذي هو بدوره 2α،3α-إبيثيو-DHT أو 2α،3α-إبيثيو-5α-أندروستان-17β-أول. [ 6 ] [ 17 ] ومن الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية ذات الصلة ميثيل إيبيتيوستانول (17α-ميثيل إيبيتيوستانول)، وهو شكل نشط عن طريق الفم من الإبيتيوستانول، على غرار الميبتيستان، ولكنه ينطوي أيضًا على خطر التسمم الكبدي . [ 18 ]

المجتمع والثقافة

الأسماء العامة

ميبتيستان هو الاسم العام للدواء، و INN هو الاسم الدولي غير المسجل الملكية، و JAN هو الاسم الياباني المقبول . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 6 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص  768. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. 1 2 3 4 فهرس الأسماء 2000: الدليل الدولي للأدوية . تايلور وفرانسيس. يناير 2000. الصفحات 648–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. 1 2 3 4 5 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 175 وما بعدها. ISBN  978-94-011-4439-1.
  4. "ميبتيستان" .
  5. 1 2 3 إرسليف إيه جيه (1991). الإريثروبويتين: البيولوجيا الجزيئية والخلوية والسريرية . مطبعة جامعة جونز هوبكنز. ص 229. ISBN  978-0-8018-4221-4.
  6. 1 2 3 4 ستيلا في، بورشاردت آر، هاجمان إم، أوليياي آر، ماج إتش، تيلي جي، محرران. (12 مارس 2007). العقاقير الأولية: التحديات والمكافآت . سبرينغر العلوم والإعلام التجاري. ص 660–. رقم ISBN  978-0-387-49782-2.
  7. 1 2 بورشاردت آر تي، سميث بي إل، ويلسون جي (29 يونيو 2013). نماذج لتقييم امتصاص الأدوية واستقلابها . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 101–. ISBN  978-1-4899-1863-5.
  8. 1 2 نيوتن إتش بي (19 ديسمبر 2005). دليل العلاج الكيميائي لأورام الدماغ . دار النشر الأكاديمية. الصفحات 470 وما بعدها. ISBN  978-0-08-045593-8.
  9. لي جيه إتش (11 ديسمبر 2008). الأورام السحائية: التشخيص والعلاج والنتائج . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. الصفحات 293-295 . ISBN  978-1-84628-784-8.
  10. أورا إس، ساكوراي تي، يوشيمورا جي، تاماكي تي، أوميمورا تي، كوكاوا واي، وآخرون . (يوليو 2000). "تراجع ورم سحائي مفترض باستخدام عامل مضاد الإستروجين ميبتيستان. تقرير حالة". مجلة جراحة الأعصاب . 93 (1): 132-135 . doi : 10.3171/jns.2000.93.1.0132 . PMID 10883917 .  
  11. مياي م، تاكيناكا ك، هاياشي ك، كاتو م، أوماتسو ك، موراي هـ (أغسطس 2014). "[تأثير عامل مضاد للإستروجين يُعطى عن طريق الفم (ميبتيستان) على تراجع أورام السحايا داخل الجمجمة لدى كبار السن]". الدماغ والعصب = شينكي كينكيو نو شينبو (باللغة اليابانية). 66 (8): 995-1000 . PMID 25082321 . 
  12. إينوي ك، أوكازاكي ك، موريموتو ت، هاياشي م، أوياما س، سونو هـ، وآخرون . (مايو 1978). "القيمة العلاجية للميبتيستان في علاج سرطان الثدي المتقدم". تقارير علاج السرطان . 62 (5): 743-745 . PMID 657160 .  
  13. ماتسوزاوا أ، ياماموتو ت (ديسمبر 1977). "التأثير المضاد للأورام لاثنين من الستيرويدات الفموية، ميبتيستان وفلوكسي ميسترون، على ورم ثديي مرتبط بالحمل في الفئران (TPDMT-4)". أبحاث السرطان . 37 (12): 4408-4415 . PMID 922732 . 
  14. تيمرمان، هـ. (20 نوفمبر 1995). علاقة التركيب بالنشاط الكمي وتصميم الأدوية: تطورات وتطبيقات جديدة . إلسيفير. ص 125، 145. ISBN  978-0-08-054500-4.
  15. ماتسوزاوا أ (1986). اعتماد أورام الثدي في الفئران على الهرمونات واستقلالها عنها . المجلة الدولية لعلم الخلايا. المجلد 103. الصفحات 303-340 . doi : 10.1016/s0074-7696(08)60839-6 . ISBN   9780123645036PMID 3017886 
  16. كرول، آر. بي.، ووانغ، سي. (2007). "الأدوار المحتملة للهرمونات الجنسية في تنظيم التكاثر لدى الرخويات ثنائية الصدفة". الاستزراع المائي . 272 ​​( 1-4 ): 76-86 . Bibcode : 2007Aquac.272...76C . doi : 10.1016/j.aquaculture.2007.06.031 . ISSN 0044-8486 . 
  17. بورتر سي جيه، شارمان دبليو إن (29 يونيو 2013). "نماذج لدراسات النقل اللمفاوي المعوي" . في بورشاردت آر تي، سميث بي إل، ويلسون جي (محررون). نماذج لتقييم امتصاص الأدوية واستقلابها . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 101 وما بعدها. ISBN  978-1-4899-1863-5.
  18. راهنما سي دي، كروسنو إل إي، كيم إي دي (مارس 2015). "المنشطات المصممة - المكملات الغذائية المتاحة دون وصفة طبية ومكوناتها الأندروجينية: مراجعة لمشكلة متزايدة" . علم الذكورة . 3 (2): 150-155 . doi : 10.1111/andr.307 . PMID 25684733. S2CID 6999218 .