أوكسي ميتازولين

أوكسي ميتازولين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري أفرين وغيره، هو دواء موضعي مزيل للاحتقان ومُضيِّق للأوعية الدموية . يتوفر بدون وصفة طبية على شكل بخاخ أنفي لعلاج احتقان الأنف ونزيف الأنف ، وقطرات للعين لعلاج احمرار العين الناتج عن تهيج بسيط، وفي الولايات المتحدة الأمريكية على شكل كريم موضعي بوصفة طبية لعلاج احمرار الوجه المستمر الناتج عن الوردية لدى البالغين. يبدأ مفعوله في غضون دقائق ويستمر لمدة تصل إلى ست ساعات. قد يؤدي الاستخدام الأنفي لأكثر من ثلاثة إلى خمسة أيام إلى عودة الاحتقان أو تفاقمه ، مما قد يُسبب الإدمان . من المعروف أن بروبيونات فلوتيكازون (فلوناز) وغيرها من الكورتيكوستيرويدات الأنفية تُستخدم لعلاج الإدمان على أوكسي ميتازولين. [ 1 ]

الأوكسي ميتازولين مشتق من الإيميدازول . [ 2 ] طُوِّر من الزيلوميتازولين في شركة ميرك على يد فولفغانغ فروهستورفر وهيلموت مولر-كالغان عام 1961. [ 3 ] يعمل الأوكسي ميتازولين كمحاكي مباشر للجهاز العصبي الودي، حيث يرتبط بمستقبلات ألفا 1 الأدرينالية ومستقبلات ألفا 2 الأدرينالية وينشطها ، على وجه الخصوص. [ 2 ]

في عام 2022، كان الدواء رقم 305 من حيث شيوع وصفه في الولايات المتحدة، بأكثر من 300 ألف وصفة طبية. [ 4 ]

الاستخدامات الطبية

يتوفر الأوكسي ميتازولين بدون وصفة طبية كمزيل احتقان موضعي على شكل هيدروكلوريد الأوكسي ميتازولين في بخاخات الأنف . [ 5 ]

بسبب خصائصه في تضييق الأوعية الدموية، يستخدم الأوكسيميتازولين أيضًا لعلاج نزيف الأنف [ 6 ] [ 7 ] واحمرار العين الناتج عن تهيج طفيف (يُسوّق باسم Visine LR على شكل قطرات للعين).

في الولايات المتحدة، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في يناير 2017 على كريم أوكسي ميتازولين بتركيز 1% لعلاج احمرار الوجه المستمر المصاحب لمرض الوردية لدى البالغين. [ 8 ] [ 9 ]

في يوليو 2020، حصل دواء أوكسي ميتازولين على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج تدلي الجفن المكتسب . [ 10 ] [ 11 ]

تأثيرات جانبية

ازدحام ارتدادي

قد يحدث احتقان ارتدادي ، أو التهاب الأنف الدوائي . وخلصت مراجعة أجريت عام 2006 حول أمراض التهاب الأنف الدوائي إلى أن استخدام أوكسي ميتازولين لأكثر من ثلاثة أيام قد يؤدي إلى التهاب الأنف الدوائي، وأوصت بتقييد الاستخدام إلى ثلاثة أيام. [ 12 ]

نزيف الأنف

على الرغم من إمكانية استخدام أوكسي ميتازولين لعلاج نزيف الأنف ، إلا أنه قد يسببه في بعض الحالات، خاصةً عند جفاف الممرات الأنفية. يعمل أوكسي ميتازولين كمزيل لاحتقان الأنف، حيث يُضيّق الأوعية الدموية في الغشاء المخاطي للأنف، مما يُقلل التورم ويُحسّن تدفق الهواء. مع ذلك، قد يؤدي استخدامه إلى جفاف وتهيج بطانة الأنف، مما قد يزيد من احتمالية حدوث نزيف الأنف.

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

الأوكسي ميتازولين هو دواء محاكي للجهاز العصبي الودي ، يعمل بشكل انتقائي على تنشيط مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية، وجزئيًا مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية . [ 13 ] ونظرًا لانتشار مستقبلات ألفا 1 في الأوعية الدموية ، فإن تأثير الأوكسي ميتازولين يؤدي إلى تضيق الأوعية . بالإضافة إلى ذلك، يؤدي الاستخدام الموضعي للدواء أيضًا إلى تضيق الأوعية نتيجة لتأثيره على مستقبلات ألفا 2 بعد المشبكية في الخلايا البطانية ؛ في المقابل، يؤدي الاستخدام الجهازي لمنشطات ألفا 2 إلى توسع الأوعية بسبب تثبيط التوتر الودي المركزي عبر مستقبلات ألفا 2 قبل المشبكية. [ 14 ] ويؤدي تضيق الأوعية الدموية إلى تخفيف احتقان الأنف بطريقتين: أولًا، يزيد من قطر تجويف مجرى الهواء؛ ثانيًا، يقلل من إفراز السوائل من الوريدات ما بعد الشعيرات الدموية. [ 15 ] يمكنه تقليل مقاومة مجرى الهواء الأنفي بنسبة تصل إلى 35.7% وتقليل تدفق الدم في الغشاء المخاطي للأنف بنسبة تصل إلى 50%. [ 16 ]

يُعتقد أن الأوكسيميتازولين، عند استخدامه لعلاج تدلي الجفن المكتسب، يعمل عن طريق تحفيز مستقبلات ألفا 1 وألفا 2 الأدرينالية في عضلة مولر، مما يساعد على رفع الجفن وتحسين الرؤية. [ 11 ]

الحركية الدوائية

بما أن الإيميدازولينات عوامل محاكية للجهاز العصبي الودي، فإن تأثيراتها الأساسية تظهر على مستقبلات ألفا الأدرينالية، مع تأثير ضئيل، إن وجد، على مستقبلات بيتا الأدرينالية . [ 17 ] ومثل غيرها من الإيميدازولينات، يُمتص الأوكسيميتازولين بسهولة عن طريق الفم. [ 17 ] وقد تستمر تأثيرات هيدروكلوريد الأوكسيميتازولين الممتص جهازيًا على مستقبلات ألفا لمدة تصل إلى 7 ساعات بعد جرعة واحدة. [ 18 ] ويبلغ نصف عمر الإطراح في البشر 5-8 ساعات. [ 19 ] ويُطرح دون تغيير عن طريق الكلى (30%) وفي البراز (10%). [ 18 ]

تاريخ

تم بيع دواء أفرين، وهو من مشتقات الأوكسي ميتازولين، لأول مرة كدواء بوصفة طبية في عام 1966. وبعد أن حقق نجاحًا مبكرًا كبيرًا كدواء بوصفة طبية، أصبح متاحًا كدواء بدون وصفة طبية في عام 1975. ولم تقم شركة شيرينغ-بلاو بحملات إعلانية مكثفة حتى عام 1986. [ 20 ]

أسماء العلامات التجارية

تشمل الأسماء التجارية للأوكسي ميتازولين: أفرين، كلاري كلير، دريستان ، دريكسين، دريكسورال، ناسيفين، ناسيفيون، نيزريل، نوستريلا، لوجيسين، فيكس ساينكس ، فيزين إل آر، سودافيد أو إم، أوتريفين، أوكسي، سينوفرين، فيكس ساينكس سيفير (بخاخ)، وموسينكس ساينس ماكس. ويُباع كريم موضعي تحت الاسم التجاري روفاد. [ 21 ] ويُسوّق محلول الأوكسي ميتازولين العيني لعلاج تدلي الجفن المكتسب تحت اسم أبنييك. [ 10 ] [ 11 ]

في الإمارات العربية المتحدة، تُباع بخاخات الأنف المحتوية على أوكسي ميتازولين تحت أسماء تجارية مستوردة مثل أوتريفين. لا تُصنّع الإمارات أوكسي ميتازولين، لكن شركات الأدوية المحلية مثل جلفار تُنتج زيلوميتازولين ، وهو مزيل احتقان من الإيميدازولين ذو بنية مشابهة . [ 22 ]

بحث

تساقط الشعر

يجري تطوير تركيبة موضعية من أوكسي ميتازولين، تحمل الاسم الرمزي DA-020، لعلاج داء الثعلبة (تساقط الشعر). [ 23 ] اعتبارًا من مارس 2026، كانت في مرحلة البحث ما قبل السريري لهذا الاستخدام. [ 23 ] تتولى شركة Safety Shot تطوير هذا الدواء. [ 23 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. فايدياناثان إس، ويليامسون بي، كليري كيه، خان إف، ليبورث بي (2010). "يعكس الفلوتيكازون التسرع في الاستجابة والاحتقان الارتدادي الناجم عن الأوكسيميتازولين". المجلة الأمريكية لأمراض الجهاز التنفسي والرعاية الحرجة . 182 (1): 19-24 . doi : 10.1164/rccm.200911-1701OC . PMID 20203244 . 
  2. 1 2 "أوكسي ميتازولين" . PubChem . بيثيسدا (ماريلاند): المكتبة الوطنية للطب (الولايات المتحدة)، المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية. CID 4636.
  3. DE 1117588 ، Fruhstorfer W ، Müller-Calgan H ، "2-(2,6-dimethyl-3-hydroxy-4-tert-butyl-benzyl)-2-imidazoline ، وأملاح إضافة الحمض الخاصة بها ، وعملية تصنيعها"، الصادرة في 23 نوفمبر 1961 ، والمخصصة لشركة E Merck AG. 
  4. "إحصائيات استخدام دواء أوكسي ميتازولين، الولايات المتحدة، 2013-2022" . ClinCalc . تم الاطلاع عليه بتاريخ 30 أغسطس 2024 .
  5. "أوكسي ميتازولين" . ليكسي-كومب: دليل ميرك الاحترافي . Merck.com . تم الاطلاع عليه بتاريخ 15 أبريل 2013 .
  6. كاتز، ر. إ.، هوفاجيم، أ. ر.، فينكلشتاين، هـ. س.، غرينبيرغ، ي.، بوتشيو، ر. ف.، بوبرز، ب. ج. (1990). "مقارنة بين الكوكايين، والليدوكايين مع الإبينفرين، والأوكسي ميتازولين للوقاية من نزيف الأنف أثناء التنبيب الأنفي الرغامي". مجلة التخدير السريري . 2 (1): 16-20 . doi : 10.1016/0952-8180(90)90043-3 . PMID 2310576 . 
  7. كريمبل، جي. أ.، ونوريلي، أ. د. (سبتمبر 1995). "استخدام أوكسي ميتازولين في علاج الرعاف". حوليات طب الأذن والأنف والحنجرة . 104 (9 الجزء 1): 704-706 . doi : 10.1177/000348949510400906 . PMID 7661519. S2CID 37579139 .  
  8. هان دي إتش (19 يناير 2017). "الموافقة على كريم موضعي جديد لعلاج الاحمرار المستمر المصاحب للوردية" . MPR . تم الاطلاع عليه بتاريخ 21 فبراير 2025 .
  9. باتيل، ن. يو.، شوكلا، س.، زاكي، ج.، فيلدمان، س. ر. (أكتوبر 2017). "كريم هيدروكلوريد أوكسي ميتازولين لعلاج احمرار الوجه المصاحب للوردية". مراجعة الخبراء في علم الصيدلة السريرية . 10 (10): 1049-1054 . doi : 10.1080/17512433.2017.1370370 . PMID 28837365. S2CID 19930755 .  
  10. 1 2 "ملصق UPNEEQ" (ملف PDF) . accessdata.fda.gov. 8 يوليو 2020. مؤرشف من النسخة الأصلية (ملف PDF) في 9 يوليو 2020.
  11. نيولاند م ، إيبرلي هـ ، ما س، لايتهاول ج.ج. (يناير 2025). "استخدام محلول أوكسي ميتازولين العيني بتركيز 0.1% لعلاج تدلي الجفن المكتسب: مراجعة منهجية" . مجلة الحنجرة . 135 (1): 8-14 . doi : 10.1002/lary.31723 . ISSN 1531-4995 . PMC 11635132. PMID 39172003 .   
  12. رامي جيه تي، بايلين إي، لوكي آر إف (2006). "التهاب الأنف الدوائي" . مجلة علم الحساسية الاستقصائي وعلم المناعة السريري . 16 (3): 148-155 . PMID 16784007 . 
  13. ويستفال تي سي، ويستفال دي بي. "الفصل 6. النقل العصبي: الجهاز العصبي الذاتي والجهاز العصبي الحركي الجسدي" . في برونتون إل إل، لازو جيه إس، باركر كيه إل (محررون). أساسيات علم الأدوية العلاجية لجودمان وجيلمان ( الطبعة الحادية عشرة). مؤرشف من الأصل في 30 سبتمبر 2011. تم الاسترجاع في 24 يناير 2015 - عبر AccessMedicine. تشريح ووظائف عامة للجهاز العصبي الذاتي والجهاز العصبي الحركي الجسدي .
  14. بياجيوني، آي.، وروبرتسون، د. "الفصل 9. منبهات مستقبلات الأدرينالين والأدوية المحاكية للودي". في كاتزونج، ب. ج. (محرر). علم الأدوية الأساسي والسريري ( الطبعة الحادية عشرة). مؤرشف من الأصل في 30 سبتمبر 2011. تم الاطلاع عليه في 30 نوفمبر 2011 . 
  15. ويديكومب ج (1997). " التشريح الوعائي الدقيق للأنف". الحساسية . 52 (40 ملحق): 7-11 . doi : 10.1111/j.1398-9995.1997.tb04877.x . PMID 9353554. S2CID 46018611 .  
  16. بيندي م، لوث س (مارس 1986). " التأثيرات الوعائية للأوكسيميتازولين الموضعي على الغشاء المخاطي للأنف البشري". مجلة طب الحنجرة والأذن . 100 (3): 285-288 . doi : 10.1017/S0022215100099151 . PMID 3950497. S2CID 37998936 .  
  17. 1 2 بلوملي كيه إتش (2004). علم السموم البيطري السريري . سانت لويس، ميزوري: موسبي. ISBN 978-0-323-01125-9. OCLC 460904351 . 
  18. 1 2 "مزيلات الاحتقان (السمية) - علم السموم" . دليل ميرك البيطري . تم الاطلاع عليه في 3 أبريل 2023 .
  19. ديلفيلد ر (2017). علم السموم البيطرية لأستراليا ونيوزيلندا . أمستردام، هولندا: ماكجرو هيل ذ.م.م. رقم ISBN 978-0-12-799912-8. OCLC 992119220 . 
  20. دوغيرتي، بي إتش (20 أكتوبر 1986). "الإعلان؛ أفرين تستهدف مستخدمي مزيلات احتقان الأنف" . صحيفة نيويورك تايمز . تم الاطلاع عليه في 30 مارس 2015 .
  21. "كريم أوكسي ميتازولين (روفاد) لعلاج الوردية" . الرسالة الطبية حول الأدوية والعلاجات . 59 (1521): 84-86 . مايو 2017. PMID 28520699 . 
  22. "جلفار (صناعات الخليج الدوائية) | العلامات التجارية | في الإمارات العربية المتحدة | فارماكو الإمارات" . farmacoinc.com . تم الاطلاع عليه بتاريخ 16 أبريل 2026 .
  23. 1 2 3 "أوكسي ميتازولين" . أديس إنسايت . 3 مارس 2026. تم الاطلاع عليه في 13 مارس 2026 .