فينولامين
الفينتولامين ، الذي يباع تحت الاسم التجاري ريجيتين من بين أسماء أخرى، هو مضاد غير انتقائي لمستقبلات ألفا الأدرينالية . [ 1 ] [ 2 ]
الاستخدامات الطبية
يُستخدم الفينتولامين بشكل أساسي للسيطرة على حالات ارتفاع ضغط الدم الطارئة ، وخاصة تلك الناجمة عن ورم القواتم . [ 3 ]
يُستخدم الفينتولامين أيضًا في علاج مضاعفات القلب والأوعية الدموية الناجمة عن تعاطي الكوكايين ، حيث يُنصح عمومًا بتجنب حاصرات بيتا (مثل ميتوبرولول )، لأنها قد تُسبب تضيقًا وعائيًا تاجيًا غير مُعاكس بوساطة مستقبلات ألفا الأدرينالية ، مما يُفاقم نقص تروية عضلة القلب وارتفاع ضغط الدم. [ 4 ] [ 5 ] لا يُعد الفينتولامين خيارًا علاجيًا أوليًا لهذا الغرض. يجب إعطاء الفينتولامين فقط للمرضى الذين لا يستجيبون بشكل كامل للبنزوديازيبينات ، والنيتروجليسرين ، وحاصرات قنوات الكالسيوم . [ 6 ] [ 7 ]
عند إعطائه عن طريق الحقن، فإنه يتسبب في توسع الأوعية الدموية ، مما يزيد من تدفق الدم. وعند حقنه في القضيب ( داخل الجسم الكهفي )، فإنه يزيد من تدفق الدم إلى القضيب، مما يؤدي إلى الانتصاب. [ 8 ]
قد يُخزّن في عربات الطوارئ لمواجهة التضيّق الشديد للأوعية الدموية الطرفية الناتج عن تسرب محاليل رافعات ضغط الدم الطرفية ، وخاصةً النورأدرينالين . تكون محاليل الأدرينالين أقلّ تضيّقًا للأوعية من النورأدرينالين لأنها تُحفّز مستقبلات بيتا بشكل أساسي أكثر من مستقبلات ألفا، لكن التأثير يبقى مرتبطًا بالجرعة.
للفينتولامين أيضاً أدوار تشخيصية وعلاجية في متلازمة الألم الإقليمي المعقد (CRPS). [ 9 ]
يُسوّق الفينتولامين في مجال طب الأسنان كعامل مضاد للتخدير الموضعي. ويُباع تحت اسم OraVerse ، وهو عبارة عن حقنة من ميسيلات الفينتولامين مصممة لعكس خصائص تضييق الأوعية الدموية الموضعية المستخدمة في العديد من المخدرات الموضعية لإطالة مدة التخدير. [ 10 ]
يستخدم الفينتولامين أيضًا في طب العيون تحت الاسم التجاري ريزومفي لعكس آثار توسع حدقة العين الناجم عن الأدوية . [ 11 ]
تأثيرات جانبية
من الآثار الجانبية المحتملة للفينتولامين انخفاض ضغط الدم الانتصابي . [ 12 ]
علم الأدوية
آلية العمل
يعمل الفينتولامين كمضادٍّ عكسيٍّ مزدوج أو غير انتقائي لمستقبلات ألفا -1 وألفا -2 الأدرينالية . [ 13 ] [ 2 ] يتمثل تأثيره الأساسي في توسيع الأوعية الدموية نتيجةً لحصار مستقبلات ألفا -1 الأدرينالية. [ 14 ] وقد ورد أن الفينتولامين قد يحفز أيضًا مستقبلات بيتا الأدرينالية . [ 13 ] [ 15 ]
قد تُسبب حاصرات ألفا غير الانتقائية تسرعًا انعكاسيًا في القلب أكثر وضوحًا من حاصرات ألفا 1 الانتقائية . ومثل حاصرات ألفا 1 الانتقائية ، يُسبب الفينتولامين ارتخاءً في الأوعية الدموية الجهازية، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم . ويستشعر منعكس مستقبلات الضغط هذا الانخفاض ، مما يُؤدي إلى زيادة نشاط الجهاز العصبي الودي على القلب، وبالتالي إطلاق النورأدرينالين . واستجابةً لذلك، تزيد مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية على القلب من معدل ضرباتها وقوة انقباضها وسرعة توصيلها ، مما يُساعد على تعويض انخفاض ضغط الدم الجهازي. وعلى عكس حاصرات ألفا 1 الانتقائية، يُثبط الفينتولامين أيضًا مستقبلات ألفا 2 ، التي تعمل بشكل أساسي كآلية تغذية راجعة سلبية قبل المشبكية لإطلاق النورأدرينالين. يؤدي إلغاء هذه التغذية الراجعة السلبية إلى إطلاق أقل تنظيمًا للنورإبينفرين، مما ينتج عنه زيادة أكثر حدة في معدل ضربات القلب. [ 16 ]
كيمياء
يمكن تصنيع الفينتولامين عن طريق ألكلة 3-(4-ميثيل أنيلينو)فينول باستخدام 2-كلوروميثيل إيميدازولين: [ 17 ] [ 18 ]
مراجع
- ↑ فينتولامين في رؤوس الموضوعات الطبية (MeSH) التابعة للمكتبة الوطنية الأمريكية للطب
- 1 2 جويل جيه آر، لونغورث دي إل، ستولر جيه كيه، كيسي دي (2003). مراجعات حالات الطب الباطني في كليفلاند كلينك . هاجرستاون، ماريلاند: ليبينكوت ويليامز وويلكنز. ص 32. ISBN 0-7817-4266-8.
- ↑ تونجيل م، رام ف.س. (2003). " حالات ارتفاع ضغط الدم الطارئة: الأسباب والإدارة". المجلة الأمريكية لأدوية القلب والأوعية الدموية . 3 (1): 21-31 . doi : 10.2165/00129784-200303010-00003 . PMID 14727943. S2CID 1993954 .
- ↑ شور، جيه دبليو، جيتمان، بي، بيلتشيكوف، واي (ديسمبر 2014). "العلاجات المثيرة للجدل: معضلة مضادات مستقبلات بيتا الأدرينالية ومضاعفات القلب والأوعية الدموية المرتبطة بالكوكايين". العلاج الدوائي . 34 (12): 1269-1281 . doi : 10.1002/phar.1486 . PMID 25224512. S2CID 5282953 .
- ↑ فريمان ك، فيلدمان جيه إيه (فبراير 2008). "الكوكايين، احتشاء عضلة القلب، وحاصرات بيتا: هل حان الوقت لإعادة النظر في المعادلة؟". حوليات طب الطوارئ . 51 (2): 130-134 . doi : 10.1016/j.annemergmed.2007.08.020 . PMID 17933425 .
- ↑ هولاندر جيه إي، هنري تي دي (فبراير 2006). "تقييم وعلاج المريض الذي يعاني من ألم في الصدر مرتبط بتعاطي الكوكايين". عيادات أمراض القلب . 24 (1): 103-114 . doi : 10.1016/j.ccl.2005.09.003 . PMID 16326260 .
- ↑ تشان جي إم، شارما آر، برايس دي، هوفمان آر إس، نيلسون إل إس (سبتمبر 2006). "العلاج بالفينتولامين لمتلازمة الشريان التاجي الحادة المرتبطة بتعاطي الكوكايين" . مجلة علم السموم الطبية . 2 (3): 108-111 . doi : 10.1007/BF03161019 . PMC 3550159. PMID 18072128 .
- ↑ بيلا إيه جيه، بروك جي بي (2004) . "العلاج الدوائي داخل الجسم الكهفي لعلاج ضعف الانتصاب". الغدد الصماء . 23 ( 2-3 ): 149-155 . doi : 10.1385/ENDO:23:2-3:149 . PMID 15146094. S2CID 13056029 .
- ↑ روثام ، م. س. (يونيو 2006). "الإدارة الدوائية لمتلازمة الألم الإقليمي المعقد". المجلة السريرية للألم . 22 (5): 425-429 . doi : 10.1097/01.ajp.0000194281.74379.01 . PMID 16772796. S2CID 17837280 .
- ↑ مالاميد س (يناير 2009). "ما الجديد في التخدير الموضعي؟". ملخص سعد . 25 : 4-14 . PMID 19267135 .
- ↑ «وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على دواء ريزومفي (محلول فينتولامين العيني) لعلاج توسع حدقة العين الناتج عن الأدوية» . مجلة طب العيون . 27 سبتمبر 2023. تاريخ الاطلاع: 21 فبراير 2025 .
- ↑ "الآثار الجانبية الشائعة لفينتولامين ميسيلات للحقن (فينتولامين ميسيلات)" . مركز الأدوية - RxList .
- 1 2 "فينتولامين: الاستخدامات، التفاعلات، آلية العمل" . DrugBank Online . 1 يونيو 2011. تم الاطلاع عليه في 10 يوليو 2025 .
- ↑ بروك، ج. (2000). "فينتولامين الفموي (فاسوماكس)". أدوية اليوم . 36 ( 2-3 ). برشلونة، إسبانيا: 121-124 . doi : 10.1358/dot.2000.36.2-3.568785 . PMID 12879109 .
- ↑ غولد إل، ريدي سي في (سبتمبر 1976). "فينتولامين". المجلة الأمريكية لأمراض القلب . 92 (3): 397-402 . doi : 10.1016/s0002-8703(76)80121-4 . PMID 949032 .
- ↑ شين هـ (2008). بطاقات الذاكرة المصورة لعلم الأدوية: فارمنوموسيكس . مراجعة موجزة. ص 14. ISBN 978-1-59541-101-3.
- ↑ US 2503059 ، Miescher K ، Marxer A ، Urech E ، "2-(N:N-diphenyl-aminomethyl) imidazolines" ، الصادر عام 1950 ، والمخصص لشركة Ciba Pharmaceuticals Products ، Inc.
- ↑ أوريتش إي، ماركسر أ، ميشر ك (1950). "2-أمينوألكيل إيميدازولين". هيلف. شيم. أكتا . 33 (5): 1386– 407. doi : 10.1002/hlca.19500330539 .
- حاصرات ألفا-1
- حاصرات ألفا-2
- الأنيلين
- أدوية خافضة لضغط الدم
- أدوية شبيهة بالديسلفيرام
- الإيميدازولينات
- مركبات 3-هيدروكسي فينيل
- موسعات الأوعية الدموية
- مركبات 4-توليل
- الأمينات الثلاثية

