الكيسكوالامين

الكيسكوالامين هو نظير ألفا منزوع الكربوكسيل لحمض الكيسكواليك، وهو ناهض لمستقبلات الغلوتامات وسم عصبي ، كما أنه نظير للناقل العصبي حمض غاما-أمينوبيوتيريك (GABA). [ 1 ] [ 2 ]

يمكن أن يؤدي نزع الكربوكسيل من الأحماض الأمينية المثيرة إلى إنتاج مشتقات ذات تأثيرات مثبطة . [ 2 ] وبالمثل، وعلى عكس حمض الكيسكواليك، فإن الكيسكوالامين له تأثيرات مثبطة للجهاز العصبي المركزي وواقية للأعصاب ، ويبدو أنه يعمل بشكل أساسي كمحفز لمستقبل GABA A ، وبدرجة أقل كمحفز لمستقبل الجلايسين . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] يتم تثبيط تأثيراته بواسطة مضادات مستقبل GABA A مثل البيكوكولين والبيكروتوكسين ، وبواسطة مضاد مستقبل الجلايسين الستريكنين في المختبر . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

لا تؤثر مضادات مستقبلات NMDA، مثل المغنيسيوم و DL -AP5 ، ومضاد مستقبلات AMPA والكاينات CNQX ، ومضاد مستقبلات GABA مثل 2-هيدروكسي ساكلوفين، على فعالية الكيسكوالامين في المختبر . [ 2 ] وبالتالي، لا يبدو أن الدواء يتفاعل مع مستقبلات الغلوتامات الأيونية أو مستقبلات GABA B. [ 2 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 إيفانز آر إتش، فرانسيس إيه إيه، هانت كيه، مارتن إم آر، واتكينز جي سي (يونيو 1978). "Quisqualamine ، وهو حمض أميني مثبط لحمض غاما أمينوبوتيريك (GABA) مرتبط بالاكتئاب". مجلة الصيدلة وعلم الأدوية . 30 (6): 364– 7. دوى : 10.1111/j.2042-7158.1978.tb13257.x . بميد 26767 . S2CID 84350091 .  
  2. 1 2 3 4 5 6 هيريرو جي إف (مارس 1994). "نشاط GABAergic من كيسكوالامين وهوموكويسكوالامين في الحبل الشوكي المقسم في إعداد المختبر". Revista Española de Fisiología . 50 (1): 11– 7. بميد 7527570 . 
  3. 1 2 بيرابوني إيه سي، مادونا إس، ماهر بي، كراوس جيه إل (يناير 2010). "التأثيرات الوقائية العصبية لمركبات N-ألكيل-1،2،4-أوكساديازوليدين-3،5-ديونات ومركباتها الوسيطة الاصطناعية المقابلة، N-ألكيل هيدروكسيلامينات وN-1-ألكيل-3-كربونيل-1-هيدروكسي يوريا، ضد نقص التروية الدماغية في المختبر". ChemMedChem . 5 ( 1): 79–85 . doi : 10.1002/cmdc.200900418 . PMID 19943277. S2CID 39067721 .