أولميسارتان

أولميسارتان ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري بينيكار وغيره، هو دواء يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم . [ 1 ] [ 2 ] يُؤخذ عن طريق الفم . [ 2 ] تتوفر منه تركيبات دوائية مثل أولميسارتان/هيدروكلوروثيازيد وأولميسارتان /أملوديبين . [ 2 ] كما يتوفر أيضًا كدواء أولي ، وهو أولميسارتان ميدوكسوميل.

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الدوخة والصداع والإسهال وآلام الظهر. [ 2 ] قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة مشاكل في الكلى وانخفاض ضغط الدم والوذمة الوعائية . [ 2 ] قد يضر استخدامه أثناء الحمل بالجنين، ولا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية . [ 3 ] وهو مضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين II ، ويعمل عن طريق منع تأثيرات الأنجيوتنسين II . [ 2 ]

تم تسجيل براءة اختراعه عام 1991 وبدأ استخدامه طبيًا عام 2002. [ 4 ] وهو متوفر كدواء جنيس . [ 5 ] في عام 2023، كان الدواء رقم 96 من حيث شيوع وصفه في الولايات المتحدة، بأكثر من 7  ملايين وصفة طبية. [ 6 ] [ 7 ]

الاستخدامات الطبية

في الولايات المتحدة، يُستخدم دواء أولميسارتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم ست سنوات فأكثر لخفض ضغط الدم. [ 1 ]

يُستخدم أولميسارتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم. ويمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم. [ 8 ]

موانع الاستخدام

تشمل موانع استخدام أولميسارتان انسداد القناة الصفراوية . ومن الموانع الرئيسية الأخرى الحمل؛ إذ تشير التقارير المنشورة في الأدبيات العلمية إلى حدوث تشوهات خلقية لدى النساء الحوامل اللواتي يتناولن أدوية مشتقة من السارتان. [ 9 ]

الآثار الجانبية

أكدت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) أن فوائد أولميسارتان لا تزال تفوق مخاطره المحتملة عند استخدامه لعلاج الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم، وذلك وفقًا لما هو مدون على نشرة الدواء. [ 10 ] [ 11 ]

تشير التقارير إلى أن معدل حدوث الآثار الجانبية للأولميسارتان مماثل لمعدل حدوثها مع الدواء الوهمي؛ وكان التأثير الجانبي الوحيد الذي ظهر لدى أكثر من 1% من المرضى الذين عولجوا به، وبنسبة أعلى من الدواء الوهمي، هو الدوخة (3% مقابل 1%). في حالات نادرة، قد يُسبب الأولميسارتان مشاكل معوية حادة تُعرف باسم اعتلال الأمعاء الناجم عن الأولميسارتان. وتشمل الأعراض الغثيان والقيء والإسهال وفقدان الوزن واضطرابات الكهارل ، وهي شائعة بين مرضى الداء البطني (السيلياك) . [ 12 ] وقد أشارت دراسات حديثة إلى أن هذا النوع من اعتلال الأمعاء الشبيه بالداء البطني قد يكون ناتجًا عن تثبيط TGF-β ، وهو سيتوكين ببتيدي يُحافظ على استتباب الأمعاء . ومع ذلك، لا يزال من غير الواضح سبب عدم ملاحظة هذا التأثير مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين الأخرى. [ 13 ] في دراسات مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II، مثل الأولميسارتان، أُبلغ عن ارتفاع في مستوى الكرياتينين في الدم أو نيتروجين اليوريا في الدم لدى المرضى الذين يعانون من تضيق أحادي أو ثنائي الجانب في الشريان الكلوي . لم يتم استخدام أولميسارتان ميدوكسوميل على المدى الطويل لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي أحادي الجانب أو ثنائي الجانب، ولكن من المتوقع الحصول على نتائج مماثلة. [ 1 ]

كيمياء

أولميسارتان ميدوكسوميل، الدواء الأولي .

يتحلل أولميسارتان ميدوكسوميل، وهو دواء أولي من نوع ميدوكسوميل إستر ، بشكل كامل وسريع إلى شكله الحمضي النشط، أولميسارتان. [ 14 ]

استقلاب أولميسارتان ميدوكسوميل. [ 15 ]

تاريخ

تم تسجيل براءة اختراعها في عام 1991 ودخلت حيز الاستخدام الطبي في عام 2002. [ 4 ]

المجتمع والثقافة

أسماء العلامات التجارية

يُسوّق دواء أولميسارتان وسيفيكار إتش سي تي المُركّب عالميًا من قِبل شركة دايتشي سانكيو ، وفي الهند من قِبل شركة أبوت هيلث كير المحدودة تحت الاسم التجاري وين بي بي، ومن قِبل شركة زايدوس ​​كاديلا تحت الاسم التجاري أولمي، ومن قِبل شركة رانباكسي لابوراتوريز المحدودة تحت الاسم التجاري أولفانس، ومن قِبل شركة يونيكيم لابوراتوريز تحت الاسم التجاري أولسار، وفي كندا من قِبل شركة شيرينغ-بلاو تحت الاسم التجاري أولميتك. وقد نُقلت حقوق تسويق الأسماء التجارية بينيكار، وبينيكار إتش سي تي، وأزور، وتريبينزور في الولايات المتحدة من شركة دايتشي سانكيو إلى شركة كوسيت في يناير 2022. [ 16 ]

تتوفر عدة مستحضرات تحتوي على أولميسارتان وأدوية أخرى خافضة لضغط الدم. تنتج شركة تيفا للأدوية تركيبة تحتوي على أولميسارتان، وأملوديبين ، وهيدروكلوروثيازيد . [ 17 ] بينيكار إتش سي تي هو الاسم التجاري لدواء يحتوي على أولميسارتان ميدوكسوميل مع هيدروكلوروثيازيد . أما بينيتك إتش، وهو دواء آخر يحتوي على أولميسارتان ميدوكسوميل وهيدروكلوروثيازيد، فتسوقه شركة جلاكسو سميث كلاين في الهند.

بحث

أظهر أولميسارتان فوائد محتملة في الحد من تفاقم تراكم التصلب العصيدي في الشرايين. في دراسات كبيرة عشوائية مضبوطة بالغفل أو بدواء فعال، أُجريت على مشاركين مصابين بارتفاع ضغط الدم، أو الذبحة الصدرية المستقرة، أو داء السكري من النوع الثاني، تبين أن العلاج طويل الأمد بأولميسارتان يقلل من مستويات مؤشرات الالتهاب الوعائي. [ 18 ] وقد لوحظ هذا التأثير أيضًا في نموذج اختبار الرئيسيات ذي الكوليسترول المرتفع. [ 19 ]

مراجع

  1. 1 2 3 4 "أقراص بينيكارولميسارتان ميدوكسوميل المغلفة بغشاء رقيق" . ديلي ميد . 7 سبتمبر 2022. تم الاطلاع عليه في 14 أبريل 2023 .
  2. 1 2 3 4 5 6 "دراسة أولميسارتان ميدوكسوميل للمختصين" . Drugs.com . الجمعية الأمريكية لصيادلة النظم الصحية . تم الاطلاع عليه بتاريخ 3 مارس 2019 .
  3. "تحذيرات بشأن استخدام أولميسارتان أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية" . Drugs.com . تم الاطلاع عليه بتاريخ 3 مارس 2019 .
  4. 1 2 فيشر ج، غانيلين سي آر (2006). اكتشاف الأدوية القائم على النظائر . جون وايلي وأولاده. ص 471. ISBN  9783527607495.
  5. الدليل الوطني البريطاني للأدوية : BNF 76 (الطبعة 76 ). دار النشر الصيدلانية. 2018. ص 177. ISBN    9780857113382.
  6. "أفضل 300 لعام 2023" . ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 12 أغسطس 2025. تم الاطلاع عليه في 12 أغسطس 2025 .
  7. "إحصائيات استخدام دواء أولميسارتان، الولايات المتحدة، 2014-2023" . ClinCalc . تم الاطلاع عليه بتاريخ 18 أغسطس 2025 .
  8. "بينيكار (أولميسارتان ميدوكسوميل)" . RxList Inc. 5 يوليو 2007. تم الاطلاع عليه بتاريخ 22 يوليو 2010 .
  9. ^ هونسلر سي، بانيتز أ، فريدريش د، ليندنر يو، أوبرتوير أ، كوربر إف، وآخرون . (يناير 2011). "حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II تسبب اعتلال الجنين: 7 حالات". كلينيش بادياتري . 223 (1): 10– 14. دوى : 10.1055/s-0030-1269895 . بميد 21271514 . S2CID 260206339 .   
  10. "تنبيه من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية: بينيكار (أولميسارتان): مراجعة مستمرة للسلامة" . Drugs.com . تم الاطلاع عليه بتاريخ 27 يونيو 2013 .
  11. «بيان إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بشأن سلامة الأدوية: مراجعة إدارة الغذاء والدواء للمخاطر القلبية الوعائية لمرضى السكري الذين يتناولون دواء أولميسارتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم غير حاسمة؛ يلزم تحديث النشرة الداخلية للدواء» . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 24 يونيو 2014. مؤرشف من الأصل في 13 ديسمبر 2019.
  12. دي بيتريس جي، كالديرو إس جي، تشين إل، شياو إس واي، دونجيل بي إم، سبيزكا إيه جيه، وآخرون . (مايو 2014). "التغيرات النسيجية المرضية في الجهاز الهضمي نتيجة الأدوية: تحديث لأخصائي علم الأمراض الجراحية (الجزء الثاني من جزأين)". المجلة الدولية لعلم الأمراض الجراحية . 22 (3): 202-211 . doi : 10.1177/1066896913502230 . PMID 24021900. S2CID 20614874 .   
  13. روبيو-تابيا أ، هيرمان إم إل، لودفيغسون جيه إف، كيلي دي جي، مانغان تي إف، وو تي تي، وآخرون . (أغسطس 2012). "اعتلال معوي حاد يشبه الداء الزلاقي مرتبط بالأولميسارتان" . وقائع مايو كلينك . 87 (8): 732-738 . doi : 10.1016/j.mayocp.2012.06.003 . PMC 3538487. PMID 22728033 .   
  14. أولاخ جي كي، سودي آر كي، سينغ إم (أغسطس 2007). "تحديث حول مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين غير الببتيدية ومعدلات نظام الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون ذات الصلة". علوم الحياة . 81 (8): 615-639 . doi : 10.1016/j.lfs.2007.06.007 . PMID 17692338 . 
  15. إيشيزوكا تي، فوجيموري آي، كاتو إم، نوجي-ساكيكاوا سي، سايتو إم، يوشيغاي واي، وآخرون . (أبريل 2010). " إنزيم كاربوكسي ميثيلين بوتينوليداز البشري كإنزيم هيدرولاز مُنشِّط حيويًا لأولميسارتان ميدوكسوميل في الكبد والأمعاء" . مجلة الكيمياء البيولوجية . 285 (16): 11892-11902 . doi : 10.1074/jbc.M109.072629 . PMC 2852926. PMID 20177059 .   
  16. «شركة كوسيت للأدوية تستحوذ على حقوق ثمانية منتجات تحمل علامات تجارية من شركة دايتشي سانكيو» . كوسيت فارما (بيان صحفي). ١٨ يناير ٢٠٢٢. تاريخ الاطلاع: ١٤ أبريل ٢٠٢٣ .
  17. "أولميسارتان ميدوكسوميل، أملوديبين وهيدروكلوروثيازيد - أقراص أولميسارتان ميدوكسوميل، أملوديبين وهيدروكلوروثيازيد، مغلفة بغشاء رقيق" . ديلي ميد . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب.
  18. أومبوني إس، فولبي إم (ديسمبر 2018). "إدارة ارتفاع ضغط الدم الشرياني باستخدام حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين: الأدلة الحالية ودور أولميسارتان" . العلاجات القلبية الوعائية . 36 (6) e12471. doi : 10.1111/1755-5922.12471 . PMC 6587798. PMID 30358114 .  
  19. ميازاكي م، تاكاي س (مايو 2002). " فعالية أولميسارتان المضادة لتصلب الشرايين". مجلة ارتفاع ضغط الدم البشري . 16 (ملحق 2): ص7-12. doi : 10.1038/sj.jhh.1001393 . PMID 11967727. S2CID 23755806 .