RU-24969

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

يُعدّ المركب RU-24,969 ، المعروف أيضاً باسم 5-ميثوكسي-3-(1,2,5,6-رباعي هيدرو-4-بيريدينيل)-1 H- إندول ، مُعدِّلاً لمستقبلات السيروتونين من مجموعة رباعي هيدروبيريدينيل إندول، وهو مُرتبط بـ 5-MeO-DMT ، ويُستخدم في البحوث العلمية . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

هو ناهض انتقائي لمستقبلات السيروتونين 5-HT1A و5- HT1B ، مع تفضيل للمستقبل الأخير على الأول بمقدار خمسة أضعاف. [ 1 ] [ 2 ] في الدراسات، كانت قيم تقاربه (Ki ) 2 نانومتر لمستقبل السيروتونين 5-HT1 ، و5 نانومتر لمستقبل السيروتونين 5-HT1A ، و4 نانومتر لمستقبل السيروتونين 5-HT1B ، ومن 780 إلى 1000 نانومتر لمستقبل السيروتونين 5-HT2 ، و 400 نانومتر لمستقبل السيروتونين 5-HT2C . [ 4 ] كما أنه يتمتع بتقارب لمستقبلات السيروتونين 5- HT5A و5- HT5B و5- HT7 . [ 5 ]     

يُحدث هذا الدواء فرط نشاط حركي مشابه لتأثير MDMA في الحيوانات، ويُعتقد أن ذلك ناتج عن تنشيط مستقبلات السيروتونين 5-HT1A و5- HT1B . [ 6 ] [ 1 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] وكما هو الحال مع مُنشطات مستقبلات السيروتونين 5-HT1B الأخرى ، مثل CP-94,253 ، فقد وُجد أن RU-24,969 يزيد من الخصائص المُعززة للكوكايين في الحيوانات، مما يُشير إلى دور مستقبلات السيروتونين 5-HT1B في إدمان الكوكايين أيضًا. [ 10 ] يُحدث الدواء تأثيرات مُضادة للعدوانية في القوارض. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] ولم يُؤدِّ إلى زيادة مستويات الأوكسيتوسين في القوارض. [ 14 ]

تم وصف RU-24,969 لأول مرة في الأدبيات العلمية بحلول عام 1980. [ 15 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 مارتينيز-برايس د، كريبس-تومسون ك، غيير م (1 يناير 2002). "علم الأدوية النفسية السلوكية للـ MDMA والأدوية الشبيهة بـ MDMA: مراجعة للدراسات البشرية والحيوانية". أبحاث ونظريات الإدمان . 10 (1). إنفورما المملكة المتحدة المحدودة: 43-67 . doi : 10.1080/16066350290001704 . ISSN 1606-6359 . 
  2. 1 2 دودز إتش إن، كالكمان إتش أو، دي يونغ إيه، ثولين إم جيه، ويلفرت بي، تيمرمانز بي بي، وآخرون (يونيو 1985). "الانتقائية التفاضلية لـ RU 24969 و8-OH-DPAT لمواقع الارتباط المفترضة 5-HT1A و5-HT1B. العلاقة بين ألفة 5-HT1A والنشاط الخافض لضغط الدم". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 112 (3): 363-370 . doi : 10.1016/0014-2999(85)90782-4 . PMID 3160596 .  
  3. ↑ نيكولز دي إي، أوبرليندر آر، ماكينا دي جيه (1991). "الجوانب الكيميائية الفراغية للهلوسة" . في واتسون آر آر (محرر). الكيمياء الحيوية وعلم وظائف الأعضاء لإدمان المواد . المجلد 3. بوكا راتون، فلوريدا: مطبعة سي آر سي. الصفحات 1-39 . ISBN   978-0-8493-4463-3. OCLC 26748320 . 
  4. ↑ غلينون، ر. أ. (يناير 1987). "مستقبلات السيروتونين المركزية كأهداف لأبحاث الأدوية". مجلة الكيمياء الطبية . 30 (1): 1-12 . doi : 10.1021/jm00384a001 . PMID 3543362. الجدول الثاني . تقارب بعض مركبات فينيل ألكيل أمين المختارة لمواقع ارتباط 5-HT1 و5-HT2. 
  5. ↑ غرايله ر، بوشيرت يو، هين ر (1997). "مستقبلات 5-HT5 و5-HT6 و5-HT7". مكتبة الكيمياء الدوائية . المجلد 27. إلسيفير. الصفحات 311-323 . doi : 10.1016/s0165-7208(97)80018-9 . ISBN   978-0-444-82041-9ISSN 0165-7208​​ 
  6. ↑ ماكدوغال إس إيه، روبنسون جيه إيه، راميريز إي إل، دياز إتش إيه (فبراير 2020). " تتوسط مستقبلات السيروتونين 5-HT 1A و5-HT 1B معًا النشاط الحركي المُستحث بواسطة RU 24969 لدى ذكور وإناث الجرذان قبل الفطام". علم الأدوية، والكيمياء الحيوية، والسلوك . 189 172857. doi : 10.1016/j.pbb.2020.172857 . PMID 31958472 . 
  7. ↑ ليشتي، م. إي.، وفولينوايدر، ف. إكس. (ديسمبر 2001). "ما هي المستقبلات العصبية التي تتوسط التأثيرات الذاتية لـ MDMA لدى البشر؟ ملخص للدراسات الآلية". علم الأدوية النفسية البشرية . 16 (8): 589-598 . doi : 10.1002/hup.348 . PMID 12404538 . 
  8. ↑ ريمبل، ن. ل.، كالاواي، س. و.، غيير، م. أ. (مايو 1993). "تنشيط مستقبلات السيروتونين 1B يحاكي التأثيرات السلوكية لإطلاق السيروتونين قبل المشبكي". علم الأدوية النفسية العصبية . 8 (3): 201-211 . doi : 10.1038/npp.1993.22 . PMID 8099482 . 
  9. ↑ Scearce-Levie K, Viswanathan SS, Hen R (يناير 1999). "تضعف الاستجابة الحركية لـ MDMA في الفئران المعدلة وراثيًا التي تفتقر إلى مستقبل 5-HT1B". علم الأدوية النفسية . 141 (2): 154-161 . doi : 10.1007/s002130050819 . PMID 9952039 . 
  10. ↑ بارسونز إل إتش، وايس إف، وكوب جي إف (ديسمبر 1998). " تحفيز مستقبلات السيروتونين 1B يعزز تأثير الكوكايين" . مجلة علم الأعصاب . 18 (23): 10078-10089 . doi : 10.1523/JNEUROSCI.18-23-10078.1998 . PMC 6793270. PMID 9822762 .  
  11. ↑ أوليفييه ب، موس ج (1992). "نماذج القوارض للسلوك العدواني والأدوية السيروتونينية". التقدم في علم الأدوية النفسية العصبية والطب النفسي البيولوجي . 16 (6): 847-870 . doi : 10.1016/0278-5846(92)90104-m . PMID 1513929 . 
  12. ↑ سانشيز سي، أرنت جيه، هيتل جيه، مولتزن إي كيه (1993). "دور آليات السيروتونين في تثبيط العدوان الناجم عن العزلة لدى ذكور الفئران". علم الأدوية النفسية (برلين) . 110 ( 1-2 ): 53-59 . doi : 10.1007/BF02246950 . PMID 7870899 . 
  13. ↑ أوليفييه ب، موس ج، فان أورشوت ر، هين ر (أكتوبر 1995). "مستقبلات السيروتونين ونماذج حيوانية للسلوك العدواني". علم الأدوية النفسية . 28 ملحق 2: 80-90 . doi : 10.1055/s-2007-979624 . PMID 8614705 . 
  14. ↑ سايدوف، جيه. إيه.، ريتنهاوس، بي. إيه.، فان دي كار، إل. دي.، براونفيلد، إم. إس. (أبريل 1991). "زيادة انتقال السيروتونين تحفز إفراز الأوكسيتوسين في ذكور الجرذان الواعية". مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 257 (1): 95-99 . doi : 10.1016/s0022-3565(25)24752-8 . PMID 1850481 . 
  15. ↑ إيفارد سي، بويسير جيه آر (أبريل 1980). "التقييم البيوكيميائي لنشاط ناهض مستقبلات السيروتونين 5-HT المركزي لـ RU 24969 (إندول بيبيريدينيل)". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 63 (1): 65-72 . doi : 10.1016/0014-2999(80)90117-x . PMID 6155275 .