دروسبيرينون/إيثينيل إستراديول/حمض ليفوميفوليك
يُعرف دواء دروسبيرينون/إيثينيل إستراديول/حمض ليفوميفوليك ( EE/DRSP/LMF )، الذي يُباع تحت الاسم التجاري بياز وغيره، بأنه مزيج من إيثينيل إستراديول (EE)، وهو هرمون إستروجين ، ودروسبيرينون (DRSP)، وهو هرمون بروجستيروني ومضاد للمينيرالوكورتيكويد ومضاد للأندروجين ، وحمض ليفوميفوليك (LMF)، وهو شكل من أشكال فيتامين ب 9 ، ويُستخدم كحبوب منع حمل لمنع الحمل لدى النساء. تحتوي التركيبة على حمض الفوليك على شكل ملح الكالسيوم لحمض ليفوميفوليك لتقليل خطر حدوث مضاعفات مثل عيوب الأنبوب العصبي للجنين في حال فشل الدواء كوسيلة لمنع الحمل. [ 3 ] تمت الموافقة على استخدام EE/DRSP/LMF من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في سبتمبر 2010. [ 3 ] [ 4 ]
في عام 2022، كان الدواء رقم 285 من حيث شيوع وصفه في الولايات المتحدة، بأكثر من 500 ألف وصفة طبية. [ 5 ] [ 6 ]
الاستخدامات الطبية
أظهرت الدراسات استخداماته كوسيلة لمنع الحمل عن طريق الفم، وتخفيف أعراض اضطراب ما قبل الحيض الاكتئابي (PMDD)، وعلاج حب الشباب المتوسط لدى النساء فوق سن 14 عامًا اللواتي يخترن موانع الحمل الفموية كوسيلة لمنع الحمل. [ 7 ] أُجريت خمس تجارب سريرية لهذه الاستخدامات المذكورة، "بما في ذلك دراسة فعالية منع الحمل لمدة عام واحد، ودراستان لمدة 3 دورات شهرية لدى النساء المصابات باضطراب ما قبل الحيض الاكتئابي (PMDD)، ودراستان لمدة 6 دورات شهرية لدى النساء المصابات بحب الشباب المتوسط." [ 8 ] كما يزيد هذا المزيج الدوائي من مستويات حمض الفوليك لاحتوائه على مكون إضافي، وهو ليفوميفوليك كالسيوم. وهذا يعادل 0.4 ملغ من حمض الفوليك، ويساعد على الوقاية من عيوب الأنبوب العصبي في حالة حدوث حمل غير مخطط له أثناء تناول الدواء أو بعد فترة وجيزة من التوقف عنه. [ 7 ]
الجرعة وطريقة الاستخدام
تحتوي كل علبة، كما وردت من الشركة المصنعة، على ثلاث عبوات نفطة، كل عبوة تحتوي على 28 قرصًا، مغلفة في علب فردية. تحتوي كل عبوة نفطة على 24 قرصًا ورديًا فعالًا يحتوي على 3 ملغ من دروسبيرينون، و20 ميكروغرام من إيثينيل إستراديول، و0.451 ملغ من ليفوميفولات الكالسيوم ، وأربعة أقراص برتقالية فاتحة غير فعالة تحتوي على 0.451 ملغ من ليفوميفولات الكالسيوم. [ 7 ] [ 9 ]
يُؤخذ قرص واحد عن طريق الفم في نفس الوقت كل يوم. قد تزداد نسبة فشل العلاج عند نسيان تناول الأقراص أو تناولها بطريقة خاطئة. [ 9 ] يجب تناول الأقراص المنسية فور تذكرها. [ 9 ] من المهم معرفة أنه عند الشعور باضطراب في المعدة على شكل إسهال أو قيء (خلال 3-4 ساعات من تناول الدواء)، يجب استخدام وسائل منع حمل احتياطية تحسبًا لفشل الامتصاص. [ 9 ]
تأثيرات جانبية
تشمل الآثار الجانبية الشائعة التي أبلغت عنها مستخدمات موانع الحمل الفموية المركبة نزيف الرحم غير المنتظم والغثيان وألم الثدي والصداع. [ 9 ]
التفاعلات
انخفاض الفعالية
قد تُقلل الأدوية أو المنتجات العشبية التي تُحفز بعض الإنزيمات، بما في ذلك CYP3A4، من فعالية موانع الحمل الفموية المركبة أو تزيد من النزيف غير المنتظم. تشمل بعض الأدوية أو المنتجات العشبية التي قد تُقلل من فعالية موانع الحمل الهرمونية: الفينيتوين ، والباربيتورات ، والكاربامازيبين ، والبوسنتان ، والفيلبامات ، والجريزوفولفين ، والأوكسكاربازيبين ، والريفامبيسين ، والتوبيرامات ، والمنتجات التي تحتوي على نبتة سانت جون . قد تؤدي التفاعلات بين موانع الحمل الفموية والأدوية الأخرى إلى نزيف غير منتظم و/أو فشل في منع الحمل. [ 9 ] يُنصح باستخدام وسيلة منع حمل بديلة أو وسيلة احتياطية عند استخدام مُحفزات الإنزيمات مع موانع الحمل الفموية المركبة، والاستمرار في استخدام وسيلة منع الحمل الاحتياطية لمدة 28 يومًا بعد التوقف عن استخدام مُحفز الإنزيم لضمان فعالية منع الحمل. قد تزيد مثبطات CYP3A4 مثل الإيتراكونازول أو الكيتوكونازول من مستويات الهرمونات في البلازما. [ 9 ]
مضادات الفيروسات
"لوحظت تغيرات كبيرة (زيادة أو نقصان) في مستويات هرمون الاستروجين والبروجستين في البلازما في بعض حالات الإعطاء المشترك مع مثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية أو مع مثبطات النسخ العكسي غير النيوكليوزيدية." [ 9 ]
المضادات الحيوية
"وردت تقارير عن حدوث حمل أثناء تناول موانع الحمل الهرمونية والمضادات الحيوية، لكن الدراسات الحركية الدوائية السريرية لم تظهر تأثيرات ثابتة للمضادات الحيوية على تركيزات البلازما من الستيرويدات الاصطناعية." [ 9 ]
آحرون
قد تُثبّط موانع الحمل الفموية المركبة التي تحتوي على الإيثينيل إستراديول استقلاب مركبات أخرى. وقد ثبت أن موانع الحمل الفموية المركبة تُقلل بشكل ملحوظ من تركيز اللاموتريجين في البلازما. وهذا قد يُقلل من السيطرة على النوبات؛ لذلك، قد يكون من الضروري تعديل جرعة اللاموتريجين. [ 9 ]
علم الأدوية
تقلل موانع الحمل الفموية المركبة من خطر الحمل بشكل أساسي عن طريق تثبيط الإباضة. [ 7 ] يجمع هذا المنتج بين دروسبيرينون، وهو نظير للسبيرونولاكتون له تأثيرات مضادة للمعادن القشرية ومضادة للأندروجين، مع مكملات الإستروجين وحمض الفوليك. يحتوي على 0.451 ملغ من ليفوميفولات الكالسيوم لتقليل خطر عيوب الأنبوب العصبي في حالة الحمل غير المقصود. [ 7 ]
تاريخ
يُعدّ EE/DRSP/LMF أول وسيلة منع حمل معتمدة من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لأربعة استخدامات: منع الحمل، والعلاج المصاحب لأعراض اضطراب ما قبل الحيض الاكتئابي، وعلاج حب الشباب المتوسط، ورفع مستويات حمض الفوليك للوقاية من عيوب الأنبوب العصبي لدى النساء اللواتي اخترن وسيلة منع حمل فموية. [ 8 ]
انظر أيضاً
مراجع
- ↑ "مجموعة سافيرال-دروسبيرينون/إيثينيل إستراديول/ليفوميفولات الكالسيوم وليفوميفولات الكالسيوم" . ديلي ميد . 8 أغسطس 2017. تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 أغسطس 2020 .
- ↑ "مجموعة تايديميدروسبيرينون، وإيثينيل إستراديول، وليفوميفولات الكالسيوم" . ديلي ميد . 26 نوفمبر 2019. تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 أغسطس 2020 .
- ١ ٢ «إدارة الغذاء والدواء الأمريكية توافق على مانع حمل مركب يحتوي على حمض الفوليك» (بيان صحفي). إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). ٢٤ سبتمبر ٢٠١٠. مؤرشف من الأصل في ٢٧ سبتمبر ٢٠١٠. تم الاطلاع عليه في ٦ فبراير ٢٠١١ .
- ↑ "ملف الموافقة على الدواء: بياز (دروسبيرينون/إيثينيل إستراديول/ليفوميفولات كالسيوم وليفوميفولات كالسيوم) NDA #022532" . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 4 أبريل 2011. تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 أغسطس 2020 ."رقم الطلب: 022532sOrig1s000" (ملف PDF) (مراجعة موجزة). مركز تقييم الأدوية والبحوث. 24 سبتمبر 2010.
- ↑ "أفضل 300 لعام 2022" . ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 30 أغسطس 2024. تم الاطلاع عليه في 30 أغسطس 2024 .
- ↑ "إحصائيات استخدام الأدوية دروسبيرينون، إيثينيل إستراديول، ليفوميفولات، الولايات المتحدة، 2013-2022" . ClinCalc . تم الاطلاع عليه بتاريخ 30 أغسطس 2024 .
- 1 2 3 4 5 "بياز". MPR - طبعة أخصائيي التوليد وأمراض النساء (2010): A.5. قاعدة بيانات Academic Search Complete. EBSCO. موقع إلكتروني. 11 أكتوبر 2011.
- ١ ٢ "باير تحصل على موافقة لدواء بياز في الولايات المتحدة." وكالة أنباء إي إن بي [المملكة المتحدة] ٢٧ سبتمبر ٢٠١٠. فاكتيفا. موقع إلكتروني. ٥ أكتوبر ٢٠١١
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 "مجموعة بياز-دروسبيرينون/إيثينيل إستراديول/ليفوميفولات الكالسيوم وليفوميفولات الكالسيوم" . ديلي ميد . 2 يناير 2019. تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 أغسطس 2020 .
- موانع الحمل الفموية المركبة
- أدوية طورتها شركة باير