مُعدِّل هرمون إطلاق الغونادوتروبين

📅 آخر تحديث: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

مُعدِّل هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية (GnRH) ، أو مُعدِّل مستقبلات GnRH ، والمعروف أيضًا باسم مُعدِّل هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية (LHRH ) ، هو نوع من الأدوية التي تُعدِّل مستقبلات GnRH ، وهو الهدف البيولوجي لهرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية (GnRH؛ المعروف أيضًا باسم هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية، أو LHRH). [ 1 ] [ 2 ] تشمل هذه الأدوية مُنشِّطات GnRH ومُثبِّطات GnRH . قد تكون هذه الأدوية نظائر GnRH مثل ليوبروريلين وسيتروريلكس - وهي ببتيدات ذات صلة هيكلية بـ GnRH - أو جزيئات صغيرة مثل إيلاجوليكس وريلوجوليكس ، والتي تختلف هيكليًا عن نظائر GnRH ولا ترتبط بها.

تؤثر مُعدِّلات هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية (GnRH) على إفراز الهرمونات التناسلية ، الهرمون اللوتيني (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH)، مما يؤثر بدوره على الغدد التناسلية ، وبالتالي على وظائفها، ومن ثم على الخصوبة ، بالإضافة إلى إنتاج الهرمونات الجنسية ، بما في ذلك الإستراديول والبروجسترون لدى النساء، والتستوستيرون لدى الرجال. وبناءً على ذلك، يمكن وصف مُعدِّلات GnRH بأنها مُحفِّزة لموجهة الغدد التناسلية أو مُثبِّطة لها ، وذلك بحسب ما إذا كانت تعمل على زيادة أو تقليل مستويات الهرمونات التناسلية.

بعد فترة وجيزة من اكتشاف هرمون GnRH على يد الحائزين على جائزة نوبل ، غيليمين وشالي ، حاول الباحثون تعديل ببتيد GnRH العشاري بهدف ابتكار نظائر قادرة على تنشيط أو تثبيط المستقبل. وبعد تطوير نظائر GnRH وطرحها في الأسواق، تم تطوير مُعدِّلات GnRH غير الببتيدية أو الجزيئية الصغيرة وطرحها في الأسواق.

جميع مُعدِّلات هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية (GnRH) ممنوعة الاستخدام أثناء الحمل ( فئة الحمل X).

ناهضات هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية

مُحفِّز هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية (GnRH) هو مُعدِّل لهرمون GnRH يُنشِّط مُستقبلاته، مما يؤدي إلى زيادة إفراز هرمون FSH وهرمون LH. في البداية، كان يُعتقد أن مُحفِّزات GnRH يُمكن استخدامها كمُنشِّطات قوية ومُطوَّلة لإفراز موجهات الغدد التناسلية من الغدة النخامية، ولكن سرعان ما تبيَّن أن مُحفِّزات GnRH، بعد تأثيرها التحفيزي الأولي - والذي يُطلق عليه تأثير "التوهج" - تُسبِّب في النهاية انخفاضًا مُتناقضًا ومُستمرًا في إفراز موجهات الغدد التناسلية. يُطلق على هذا التأثير الثاني اسم "التنظيم التنازلي"، ويُمكن مُلاحظته بعد حوالي 10  أيام. في حين أن هذه المرحلة قابلة للعكس عند التوقف عن تناول الدواء، إلا أنها قد تستمر عند استخدام مُحفِّزات GnRH لفترة طويلة. يُمكن أيضًا إعطاء مُحفِّزات GnRH بطريقة نبضية باستخدام مضخة لإنتاج تحفيز طويل الأمد لإفراز موجهات الغدد التناسلية، على سبيل المثال لتحفيز البلوغ.

الببتيدات (النظائر)

مضادات هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية

مضاد هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية (مضاد GnRH) هو مُعدِّل لهرمون GnRH يعمل على حجب مستقبلات هذا الهرمون، مما يؤدي إلى انخفاض فوري في إفراز موجهات الغدد التناسلية (FSH، LH). تُستخدم مضادات GnRH بشكل أساسي في علاجات التلقيح الصناعي لمنع الإباضة الطبيعية.

الببتيدات (النظائر)

غير الببتيدات (الجزيئات الصغيرة)

أ = قيد التطوير؛ لم يتم تسويقه بعد.

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ ريغز إم إم، بينيتس إم، فان دير غراف بي إتش، مارتن إس دبليو (2012). "تحليلات نموذجية متكاملة لعلم الصيدلة وعلم الصيدلة النظمي لتوجيه تطوير مُعدِّلات مستقبلات الهرمون المُطلق لموجهة الغدد التناسلية لعلاج الانتباذ البطاني الرحمي" . CPT : علم الصيدلة وعلم الصيدلة النظمي . 1 (9): 1-9 . doi : 10.1038/psp.2012.10 . PMC 3606940. PMID 23887363 .  
  2. ↑ كاثرين راكوفسكي، بيتر ن. شليغل، بارت سي جيه إم فوسر ، دوغلاس كاريل (7 يونيو 2011). المراجعة السنوية للعقم . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 80–. ISBN  978-1-4419-8456-2.
  • تاريخ تطوير ناهضات ومضادات هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية