جوسريلين

الموسوعة الحرة
جوسريلين
البيانات السريرية
الأسماء التجاريةزولاديكس، وغيرها
أسماء أخرىد -سر(لكن) 6 أزجلي 10 -GnRH
AHFS / Drugs.comدراسة أحادية
ميدلاين بلسأ601002
طرق
الإدارة		زرع
فئة الدواءنظير GnRH ؛ ناهض GnRH ؛ مضاد الغدد التناسلية
رمز ATC
  • L02AE03 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • CA : ℞ فقط [1]
  • بشكل عام: ℞ (وصفة طبية فقط)
بيانات الحركية الدوائية
ربط البروتين27.3%
نصف عمر الإزالة4-5 ساعات
المعرفات
  • ن-(21-((1H-إندول-3-يل)ميثيل)-1,1-ديامينو-12-(تيرت-بوتوكسيميثيل)-6-(2-(2-كاربامويل هيدرازين كربونيل)سيكلوبنتانيكربونيل)-15-(4-هيدروكسي بنزيل)-18-(هيدروكسي ميثيل)-25-(1H-إيميدازول-5-يل)-9-أيزوبوتيل-8,11,14,17,20,23-هيكساوكسو-2,7,10,13,16,19,22-هيبتازابنتاكوس-1-إن-24-يل)-5-أوكسوبيروليدين-2-كاربوكساميد
رقم CAS
  • 65807-02-5 يفحصي
معرف PubChem
  • 5311128
IUPHAR/BPS
  • 3879
بنك المخدرات
  • DB00014 يفحصي
كيم سبايدر
  • 4470656 يفحصي
جامعة يوني
  • 0F65R8P09N
كيج
  • د04405 يفحصي
تشيبي
  • تشيبي:5523 ☒ن
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الأوروبية 1201247 ☒ن
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID7048297
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.212.024
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 59 ح 84 ن 18 أ 14
الكتلة المولية1 269.433 جرام  مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@@H](COC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)NC (=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc 12)NC(=O)[C@H](Cc1cnc[nH]1)NC(=O)[C@@H]1CCC(=O)N1)C(=O)N[C@@H]( CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NNC(N)=O
  • إنتشي = 1S/C59H84N18O14/c1-31(2)22-40(49(82)68-39(12-8-20-64-57(60)61 )56(89)77-21-9-13-46(77)55(88)75-76-58(62)90)69-54(87)45(29-91-59(3 ,4)5)74-50(83)41(23-32-14-16-35(79)17-15-32)70-53(86)44(28-78)73-51 (84)42(24-33-26-65-37-11-7-6-10-36(33)37)71-52(85)43(25-34-27-63-30- 66-34)72-48(81)38-18-19-47(80)67-38/ح6-7،10-11،14-17،26-27،30-31،38-46،65، 78-79ح،8-9،12-13،18-25،28-29ح2،1-5ح3،(ح،63،66)(ح،67،80)(ح،68، 82)(ح، 69، 87)(ح، 70، 86)(ح، 71، 85)(ح، 72، 81)(ح، 73، 84)(ح، 74، 83)(ح، 75، 88) )(ح4،60،61،64)(ح3،62،76،90)/ت38-،39-،40-،41-،42-،43-،44-،45+،46-/م0/ثانية1 يفحصي
  • المفتاح:BLCLNMBMMGCOAS-URPVMXJPSA-N يفحصي
 ☒نيفحصي (ما هذا؟) (تأكد)  

جوسريلين ، المباع تحت الاسم التجاري زولاديكس من بين أمور أخرى ، هو دواء يستخدم لقمع إنتاج الهرمونات الجنسية ( التستوستيرون والإستروجين )، وخاصة في علاج سرطان الثدي وسرطان البروستاتا . [2] [3] وهو عبارة عن ناهض لهرمون تحرير الغدد التناسلية (GnRH agonist) قابل للحقن.

من الناحية البنيوية، فهو عبارة عن عشاري الببتيد . وهو عشاري الببتيد GnRH الطبيعي مع استبدالين لمنع التحلل السريع.

يحفز جوسيريلين إنتاج هرموني التستوستيرون والإستروجين الجنسيين بطريقة غير نبضية (غير فسيولوجية). ويؤدي هذا إلى تعطيل أنظمة التغذية الراجعة الهرمونية الداخلية، مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج التستوستيرون والإستروجين.

تم تسجيل براءة اختراعه في عام 1976 وتمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي في عام 1987. [4] وهو مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية . [5]

الاستخدامات الطبية

حقنة زرع 10.8 ملغ

يستخدم جوسريلين لعلاج سرطانات الثدي الحساسة للهرمونات ( عند النساء في مرحلة ما قبل انقطاع الطمث وما حوله) والبروستاتا ، وبعض الاضطرابات النسائية الحميدة ( بطانة الرحم المهاجرة ، والأورام الليفية الرحمية ، وترقق بطانة الرحم). بالإضافة إلى ذلك، يستخدم جوسريلين في الإنجاب المساعد وفي علاج البلوغ المبكر . يمكن استخدامه أيضًا في علاج الأشخاص المتحولين جنسياً من الذكور إلى الإناث. [6]

تأثيرات جانبية

قد يسبب جوسريلين آلام العظام ، وهبات ساخنة ، وصداع ، واضطراب في المعدة ، واكتئاب ، وصعوبة التبول (حالات معزولة)، وزيادة الوزن ، وتورم وحساسية الثديين (نادرًا)، وانخفاض الانتصاب وانخفاض الرغبة الجنسية . يمكن إدارة آلام العظام بشكل عرضي، ويمكن علاج ضعف الانتصاب بالفاردينافيل (ليفيترا) أو علاجات فموية أخرى مماثلة، على الرغم من أنها لن تعالج انخفاض الرغبة الجنسية. وقد وجد أن معدلات تضخم الثدي عند الرجال مع جوسريلين تتراوح من 1 إلى 5٪. [7]

وقد تم الإبلاغ أيضًا عن ضعف الذاكرة قصيرة المدى لدى النساء وقد يكون شديدًا في بعض الحالات، ولكن هذا التأثير يختفي تدريجيًا بمجرد التوقف عن العلاج. [8] < [9]

علم الأدوية

جوسيريلين هو نظير صناعي لهرمون تحرير الغدد التناسلية (GnRH) الطبيعي. يكون التوافر البيولوجي كاملاً تقريبًا عن طريق الحقن. يرتبط جوسيريلين بشكل ضعيف بالبروتين ويبلغ عمر النصف لإزالته في المصل من ساعتين إلى أربع ساعات لدى المرضى الذين يتمتعون بوظائف كلوية طبيعية. يزداد عمر النصف لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. لا يوجد تغيير كبير في الحركية الدوائية لدى الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد. بعد الإعطاء، تصل تركيزات المصل القصوى في غضون ساعتين تقريبًا. يرتبط بسرعة بخلايا مستقبلات GnRH في الغدة النخامية مما يؤدي إلى زيادة أولية في إنتاج الهرمون المنشط للجسم الأصفر وبالتالي يؤدي إلى زيادة أولية في إنتاج الهرمونات الجنسية المقابلة. يمكن علاج هذا الاشتعال الأولي عن طريق وصف/إعطاء مضاد لمستقبلات الأندروجين مثل بيكالوتاميد (كاسوديكس). في النهاية، بعد فترة تتراوح بين 14 إلى 21 يومًا، ينخفض ​​إنتاج الهرمون الملوتن بشكل كبير بسبب انخفاض تنظيم المستقبلات ، وتنخفض الهرمونات الجنسية عمومًا إلى مستويات الإخصاء. [10]

كيمياء

جوسيريلين هو نظير GnRH وعشرة ببتيدات . وهو متوفر على شكل ملح أسيتات .

المجتمع والثقافة

الأسماء

جوسيريلين هو الاسم العلمي للدواء و INN الخاص بهتلميح عن الاسم الدولي غير المملوك، الولايات المتحدة الأمريكيةتلميح الأدوات الاسم المعتمد للولايات المتحدة، وحظراسم معتمد بريطانيًا.

مراجع

  1. ^ "تحديثات سلامة العلامة التجارية لمنتج أحادي". وزارة الصحة الكندية . 6 يونيو 2024. تم الاسترجاع في 8 يونيو 2024 .
  2. ^ قاموس المركبات العضوية. CRC Press. 1996. ص 3372–. ISBN 978-0-412-54090-5.
  3. ^ مورتون آي كيه، هول جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات. سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 136–. رقم ISBN 978-94-011-4439-1.
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). اكتشاف الأدوية القائمة على النظائر. John Wiley & Sons. ص. 514. ISBN 9783527607495.
  5. ^ منظمة الصحة العالمية (2021). قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية: القائمة الثانية والعشرون (2021) . جنيف: منظمة الصحة العالمية. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  6. ^ Dittrich R, Binder H, Cupisti S, Hoffmann I, Beckmann MW, Mueller A (ديسمبر 2005). "العلاج الهرموني للمتحولين جنسياً من الذكور إلى الإناث باستخدام ناهض هرمون إطلاق الغدد التناسلية". Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes . 113 (10): 586– 92. doi :10.1055/s-2005-865900. PMID  16320157.
  7. ^ دي لورينزو جي، أوتورينو آر، بيردونا إس، دي بلاسيدو إس (ديسمبر 2005). "إدارة تضخم الثدي لدى مرضى سرطان البروستاتا: مراجعة منهجية". ذا لانسيت. علم الأورام . 6 (12): 972– 979. doi :10.1016/S1470-2045(05)70464-2. PMID  16321765.
  8. ^ نيوتن سي آر، يوزبي إيه إيه، تيمون آي إس، سلوتا إم دي (أكتوبر 1993). شكاوى الذاكرة: أحد الآثار الجانبية للتعرض المستمر لمنشطات هرمون تحرير الغدد التناسلية (GnRHa) . الاجتماعات السنوية المشتركة للجمعية الأمريكية للخصوبة والجمعية الكندية للخصوبة وأمراض الذكورة. مونتريال، كندا.
  9. ^ Friedman AJ, Juneau-Norcross M, Rein MS (فبراير 1993). "الآثار الضارة لعلاج مستودع أسيتات الليوبروليد". الخصوبة والعقم . 59 (2): 448– 50. doi :10.1016/s0015-0282(16)55701-x. PMID  8425646.
  10. ^ Kotake T, Usami M, Akaza H, Koiso K, Homma Y, Kawabe K, et al. (نوفمبر 1999). "أسيتات جوسيريلين مع أو بدون مضاد الأندروجين أو الإستروجين في علاج المرضى المصابين بسرطان البروستاتا المتقدم: تجربة عشوائية متعددة المراكز وخاضعة للرقابة في اليابان. مجموعة دراسة زولاديكس". المجلة اليابانية لعلم الأورام السريري . 29 (11): 562– 570. doi : 10.1093/jjco/29.11.562 . PMID  10678560.
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=جوسيريلين&oldid=1243989474"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate