سبايبيرون
سبيروبيرون ، المعروف أيضاً باسم سبيروبيريدول ويُباع تحت الاسم التجاري سبيروبيتان ( JP ) ، هو مضاد ذهان نموذجي من عائلة بوتيروفينون، وهو قريب من هالوبيريدول . [ 1 ] وهو معتمد للاستخدام السريري في اليابان كعلاج للفصام . [ 2 ]
علم الأدوية
الديناميكا الدوائية
| مستقبل | K i (نانومتر) | ملحوظات |
|---|---|---|
| 5-HT 1A | 17.3 | |
| 5-HT 1B | 995 | |
| 5-HT 1D | 2397 | |
| 5-HT 1E | 5051 | |
| 5-HT 1F | 3.98 | |
| 5-HT 2A | 1.17 | |
| 5-HT 2B | 0.8–1114.2 | 0.8 هو بقري [ 4 ] |
| 5-HT 2C | 922.9 | |
| 5-HT 3 | أكثر من 10000 | فأر/أخرى |
| 5-HT 5A | 2512 | فأرة |
| 5-HT 6 | 1590 | فأر |
| 5-HT 7 | 109.8 | |
| α 1A | 20.4 | |
| α 1B | 3.09 | |
| α 1D | 8.32 | |
| د 1 | 398.5 | |
| د 2 | 0.16 | |
| د 3 | 0.34 | |
| د 4 | 1.39 | |
| د 5 | 4500 | |
| H 1 | 272 | |
| σ | 353 |
يتفاعل السبيرون مع مستقبلات أحادية الأمين المختلفة . [ 5 ] [ 3 ] [ 6 ]
بالإضافة إلى ذلك، تم تحديد مركب spiperone من خلال فحص المركبات على أنه منشط لقنوات الكلوريد المنشطة بالكالسيوم ( CaCCs ) ، وبالتالي فهو هدف محتمل لعلاج التليف الكيسي . [ 7 ]
كيمياء
المشتقات
إن -ميثيل سبيبيرون (NMSP) هو مشتق من سبيبيرون يُستخدم لدراسة نظام الناقلات العصبية الدوبامين والسيروتونينويمكن استخدامه في التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني (PET) بعد وسمه بالنظير المشع الكربون-11 . [ 8 ]
انظر أيضاً
مراجع
- ↑ Zheng LT, Hwang J, Ock J, Lee MG, Lee WH, Suk K (ديسمبر 2008). "يُخفف دواء سبيبيرون المضاد للذهان الاستجابة الالتهابية في الخلايا الدبقية الصغيرة المستزرعة عن طريق تقليل التعبير عن السيتوكينات المُحفزة للالتهاب وإنتاج أكسيد النيتريك" . مجلة الكيمياء العصبية . 107 (5): 1225-1235 . doi : 10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x . PMID 18786164 .
- ↑ "ميرتازابين" . مارتينديل: المرجع الكامل للأدوية . الجمعية الصيدلانية الملكية لبريطانيا العظمى. 12 سبتمبر 2011. تم الاطلاع عليه في 4 نوفمبر 2013 .
- 1 2 روث، ب. ل. ، ودريسكول، ج. (12 يناير 2011). "قاعدة بيانات PDSP K i " . برنامج فحص العقاقير المؤثرة على العقل (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة. مؤرشف من الأصل في 8 نوفمبر 2013. تم الاسترجاع في 4 نوفمبر 2013 .
- ↑ بيندر إيه إم، بار إل سي، ليفينغستون دبليو بي، ليندزلي سي دبليو، ميريمان دبليو دي (أغسطس 2023). "مستقبل مستقبل السيروتونين 2B: مستقبل مستقبل السيروتونين 2B في اكتشاف الأدوية" . مجلة الكيمياء الطبية . 66 (16): 11027-11039 . doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c01178 . PMC 11073569. PMID 37584406 .
- ↑ غلينون، ر. أ. (يناير 1987). "مستقبلات السيروتونين المركزية كأهداف لأبحاث الأدوية". مجلة الكيمياء الطبية . 30 (1): 1-12 . doi : 10.1021/jm00384a001 . PMID 3543362. الجدول الثاني .
تقارب بعض مركبات فينيل ألكيل أمين المختارة لمواقع ارتباط 5-HT1 و5-HT2.
- ↑ جانسن، ب. أ. ج. (1982). "علم الأدوية لمضادات السيروتونين 5-HT2 أو S2 النوعية والنقية والفعالة". علم الأدوية المناعي الكيميائي الحيوي . إلسيفير. ص 21-33. doi : 10.1016/b978-0-08-028024-0.50006-2 . ISBN 978-0-08-028024-0تم الاطلاع عليه بتاريخ 17 يناير 2026 .
- ↑ ليانغ إل، ماكدونالد ك، شويبرت إي إم، زيتلين بي إل، غوغينو دبليو بي (يناير 2009). "سبيبرون، الذي تم تحديده من خلال فحص المركبات، ينشط إفراز الكلوريد المعتمد على الكالسيوم في المسالك الهوائية" . المجلة الأمريكية لعلم وظائف الأعضاء. علم وظائف الخلايا . 296 (1): C131– C141 . doi : 10.1152/ajpcell.00346.2008 . PMC 4116347. PMID 18987251 .
- ↑ أندريه ب، نيبرغ س، إيتو هـ، جينوفارت ن، برونر ف، جاكيه ف، وآخرون . (أغسطس 1998). "تحليل التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني لارتباط MDL 100,907 بمستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين-2A في دماغ الإنسان، اعتمادًا على الجرعة". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 18 (4): 317-323 . doi : 10.1097/00004714-199808000-00012 . PMID 9690698 .
فئات :
- الأدوية التي لم يتم تخصيص رمز ATC لها
- مضادات مستقبلات 5-HT2A
- حاصرات ألفا-1
- مضادات الذهان من نوع بوتيروفينون
- خصوم D2
- مركبات 4-فلوروفينيل
- إيميدازوليدينونات
- مركبات سبيرو
- مضادات الذهان التقليدية
