برازوسين

📅 آخر تحديث: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 5 صور
الموسوعة الحرة

برازوسين
برازوسين 2D الهيكل العظمي
برازوسين 3D BS
البيانات السريرية
الأسماء التجاريةميني بريس، وغيرها
AHFS / Drugs.comدراسة أحادية
ميدلاين بلسأ682245
بيانات الترخيص

فئة الحمل
  • أستراليا : B2 [1]
طرق
الإدارة		بالفم
فئة الدواءحاصرات ألفا 1
رمز ATC
  • C02CA01 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • CA : ℞ فقط
  • المملكة المتحدة : POM (وصفة طبية فقط) [2] </ref>
  • الولايات المتحدة : ℞ فقط [3]
  • بشكل عام: ℞ (وصفة طبية فقط)
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي~60%
ربط البروتين97% [4]
بداية العمل30-90 دقيقة [5]
نصف عمر الإزالة2-3 ساعات [4]
مدة العمل10-24 ساعة [4]
المعرفات
  • [4-(4-أمينو-6،7-ديميثوكسي-2-كوينازولينيل)-1-بيبيرازينيل](2-فوريل)ميثانون
رقم CAS
  • 19216-56-9 يفحصي
معرف PubChem
  • 4893
IUPHAR/BPS
  • 503
بنك المخدرات
  • DB00457 يفحصي
كيم سبايدر
  • 4724 يفحصي
جامعة يوني
  • XM03YJ541D
كيج
  • د08411 يفحصي
تشيبي
  • تشيبي:8364 يفحصي
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية 2 يفحصي
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID4049082
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.038.971
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 19 ح 21 ن 5 أ 4
الكتلة المولية383.408  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)c4occc4
  • إنتشي = 1S/C19H21N5O4/c1-26-15-10-12-13(11-16(15)27-2)21-19(22-17(12)20)24 -7-5-23(6-8-24)18(25)14-4-3-9-28-14/h3-4,9-11H,5-8H2,1-2H3,(H2,20, 21,22) يفحصي
  • المفتاح:IENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N يفحصي
  (يؤكد)

برازوسين ، المباع تحت الاسم التجاري مينيبريس من بين أمور أخرى، هو دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم وأعراض تضخم البروستاتا والكوابيس المرتبطة باضطراب ما بعد الصدمة (PTSD). [6] وهو من حاصرات ألفا 1. [6] وهو علاج أقل تفضيلاً لارتفاع ضغط الدم. [ 6] قد تشمل الاستخدامات الأخرى قصور القلب ومتلازمة رينود . [7] يتم تناوله عن طريق الفم . [6]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الدوخة والنعاس والغثيان وخفقان القلب . [6] قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة انخفاض ضغط الدم مع الوقوف والاكتئاب . [6] [7] برازوسين هو ناهض عكسي غير انتقائي لمستقبلات ألفا 1 الأدرينالية . [6] يعمل على خفض ضغط الدم عن طريق توسيع الأوعية الدموية ويساعد في تضخم البروستاتا عن طريق إرخاء تدفق المثانة . [ 6 ] ليس من الواضح تمامًا كيف يعمل في اضطراب ما بعد الصدمة. [6]

تم تسجيل براءة اختراع برازوسين في عام 1965 ودخل الاستخدام الطبي في عام 1974. [8] وهو متاح كدواء عام . [6] في عام 2021، كان الدواء رقم 183 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 2  مليون وصفة طبية. [9] [10]

الاستخدامات الطبية

يصبح البرازوسين فعالاً بعد تناوله عن طريق الفم وله تأثير ضئيل على وظائف القلب بسبب انتقائيته لمستقبلات الأدرينالية α1 . ومع ذلك، عند البدء في تناول البرازوسين، يمكن أن يزيد معدل ضربات القلب وانقباضها من أجل الحفاظ على ضغط الدم قبل العلاج لأن الجسم وصل إلى حالة التوازن الداخلي عند ضغط الدم المرتفع بشكل غير طبيعي. يصبح تأثير خفض ضغط الدم واضحًا عند تناول البرازوسين لفترات أطول من الوقت. ينخفض ​​معدل ضربات القلب وانقباضها مع مرور الوقت وينخفض ​​ضغط الدم.

إن الخصائص الخافضة للضغط التي يتمتع بها البرازوسين تجعله خيارًا ثانويًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم. [11]

يُعد البرازوسين مفيدًا أيضًا في علاج التردد البولي المرتبط بتضخم البروستاتا الحميد ، حيث يعمل على حجب مستقبلات الأدرينالية α1 ، التي تتحكم في انقباض كل من البروستاتا والإحليل . وعلى الرغم من أنه ليس خيارًا أوليًا لارتفاع ضغط الدم أو تضخم البروستاتا الحميد، إلا أنه خيار للأشخاص الذين يعانون من كلتا المشكلتين في نفس الوقت. [11]

أثناء استخدامه لعلاج التردد البولي لدى المحاربين القدامى في تسعينيات القرن العشرين، اكتشف موراي أ. راسكيند وزملاؤه أن البرازوسين يبدو فعالاً في تقليل الكوابيس . تشير المراجعات اللاحقة إلى أن البرازوسين فعال في تحسين جودة النوم وعلاج الكوابيس المرتبطة باضطراب ما بعد الصدمة (PTSD). [12] [13]

يستخدم برازوسين خارج نطاق العلامة في علاج الأرق لتأثيراته المهدئة . [14] [15] برازوسين هو ناهض عكسي لمستقبلات ألفا 1 الأدرينالية؛ [15] يتم التعبير عن هذه المستقبلات على التشعبات الشجرية التي تتشابك عليها الخلايا العصبية النورادرينالية في الدماغ. تشكل بعض المسارات النورادرينالية في الجهاز العصبي المركزي جزءًا من نظام التنشيط الشبكي الصاعد ، والذي يعزز الإثارة عند تحفيزه. [16] [17] برازوسين يثبط الخلايا العصبية الناتجة عن المسارات النورادرينالية في هذا النظام، مما يسبب بدوره التهدئة. [15]

يوصى عادةً باستخدام هذا الدواء في حالة اللدغات الشديدة من العقرب الأحمر الهندي . [18] [19] [20]

الآثار السلبية

تشمل الآثار الجانبية الشائعة (4-10 ٪ تردد) لبرازوسين الدوخة والصداع والنعاس والتعب والضعف والخفقان والغثيان . [3] تشمل الآثار الجانبية الأقل شيوعًا (1-4٪) القيء والإسهال والإمساك والوذمة وانخفاض ضغط الدم الانتصابي وضيق التنفس والإغماء والدوار والاكتئاب والقلق واحتقان الأنف والطفح الجلدي . [ 3 ] أحد الآثار الجانبية النادرة جدًا لبرازوسين هو الانتصاب المؤلم . [ 3 ] [ 21] تُعرف إحدى الظواهر المرتبطة ببرازوسين باسم " استجابة الجرعة الأولى "، حيث تكون الآثار الجانبية للدواء - وتحديدًا انخفاض ضغط الدم الانتصابي والدوخة والنعاس - واضحة بشكل خاص في الجرعة الأولى. [ 3]

يرتبط انخفاض ضغط الدم الانتصابي والإغماء بضعف قدرة الجسم على التحكم في ضغط الدم دون وجود مستقبلات ألفا أدرينالية نشطة. ويتفاقم احتقان الأنف بتغيير أوضاع الجسم، لأن مستقبلات ألفا أدرينالية 1 تتحكم أيضًا في تدفق الدم الوعائي الأنفي وتمنع حاصرات ألفا هذا، بنفس الطريقة التي يكون بها لمنشطات ألفا أدرينالية التأثير المعاكس لكونها مزيلة للاحتقان. [22] [23]

علم الأدوية

الديناميكية الدوائية

البرازوسين هو أحد حاصرات ألفا 1 والذي يعمل كمضاد عكسي غير انتقائي لمستقبلات ألفا 1 الأدرينالية ، بما في ذلك مستقبلات ألفا 1A- ، وألفا 1B- ، وألفا 1D- الأدرينالية . [24] وهو يرتبط بهذه المستقبلات بقيم ألفة (K i ) تتراوح من 0.13 إلى 1.0 نانومول لمستقبل ألفا 1Α- الأدرينالي، ومن 0.06 إلى 0.62 نانومول لمستقبل ألفا 1B- الأدرينالي ، ومن 0.06 إلى 0.38 نانومول لمستقبل ألفا 1D- الأدرينالي. [25] [26] لديه تقارب أقل بكثير لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية (K i = 210-5012 نانومول لمستقبل ألفا 2A الأدرينالي ، و13-398 نانومول لمستقبل ألفا 2B الأدرينالي ، و10-200 نانومول لمستقبل ألفا 2C الأدرينالي ). [25] [26] توجد مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية في العضلات الملساء الوعائية ، حيث تكون مسؤولة عن التأثير المضيق للأوعية الدموية للنورإبينفرين . [27] توجد أيضًا في جميع أنحاء الجهاز العصبي المركزي . [28] تم العثور على مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية أيضًا على الخلايا المناعية ، حيث يمكن أن يحفز ارتباط الكاتيكولامين ويعزز إنتاج السيتوكين . [29] [30]

الحركية الدوائية

يبدأ تأثير البرازوسين بعد مرور من 30 إلى 90 دقيقة، [5] ويبلغ عمر النصف للإزالة للبرازوسين من 2 إلى 3 ساعات، [4] وتتراوح مدة تأثيره من 10 إلى 24 ساعة. [4]

بحث

يُقال إن البرازوسين هو المضاد الانتقائي الوحيد لمستقبلات الأدرينالية α1 الذي تم استخدامه في علاج الأرق بدرجة كبيرة. [14] يتم استخدامه بجرعات تتراوح من 1 إلى 12 مجم لهذا الغرض. [14] قد ينتج عن الجمع بين البرازوسين وحاصرات بيتا تيمولول تأثيرات مهدئة أكبر من أي منهما بمفرده. [15]

لقد ثبت أن البرازوسين يمنع الوفاة في النماذج الحيوانية لعاصفة السيتوكين . [31] كدواء معاد استخدامه، يتم التحقيق في البرازوسين للوقاية من متلازمة عاصفة السيتوكين ومضاعفات كوفيد-19 حيث يُعتقد أنه يقلل من خلل تنظيم السيتوكين . [32] [30] [33]

مراجع

  1. ^ "استخدام عقار برازوسين (مينيبريس) أثناء الحمل". Drugs.com . 26 نوفمبر 2019 . تم الاسترجاع في 30 يناير 2020 .
  2. ^ "أقراص هيبوفاس 0.5 مجم - ملخص خصائص المنتج (SmPC)". (emc) . 26 أبريل 2021. تم الاسترجاع في 5 فبراير 2023 .
  3. ^ abcde “كبسولة Minipress- برازوسين هيدروكلوريد”. ديلي ميد . 19 يوليو 2021 . تم الاسترجاع في 5 فبراير 2023 .
  4. ^ abcde "Prazosin". drugs.com . تم الاسترجاع في 15 مارس 2020 .
  5. ^ ab Packer M, Meller J, Gorlin R, Herman MV (مارس 1979). "الديناميكية الدموية والاستجابة السريعة السريرية لتقليل الحمل اللاحق بوساطة البرازوسين في قصور القلب الاحتقاني المزمن الشديد". الدورة الدموية . 59 (3): 531-539. doi : 10.1161/01.cir.59.3.531 . PMID  761333.
  6. ^ abcdefghij "Prazosin Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com . الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي . تم الاسترجاع في 18 مارس 2019 .
  7. ^ ab الصيغة الوطنية البريطانية: BNF 76 (الطبعة 76). دار النشر الصيدلانية. 2018. ص. 766. ISBN 9780857113382.
  8. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). اكتشاف الأدوية القائمة على النظائر. John Wiley & Sons. ص. 455. ISBN 9783527607495.
  9. ^ "أفضل 300 لعام 2021". ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 15 يناير 2024 . تم الاسترجاع 14 يناير 2024 .
  10. ^ "برازوسين - إحصائيات استخدام الدواء". ClinCalc . تم الاسترجاع في 14 يناير 2024 .
  11. ^ ab Shen H (2008). بطاقات الذاكرة المصورة لعلم الصيدلة: PharMnemonics . مراجعة قصيرة. ص. 13. ISBN 978-1-59541-101-3.
  12. ^ Zhang Y, Ren R, Sanford LD, Yang L, Ni Y, Zhou J, et al. (مارس 2020). "تأثيرات البرازوسين على اضطرابات النوم في اضطراب ما بعد الصدمة: مراجعة منهجية وتحليل تلوي". طب النوم . 67 : 225-231. doi :10.1016/j.sleep.2019.06.010. PMC 6986268. PMID 31972510  . 
  13. ^ Reist C, Streja E, Tang CC, Shapiro B, Mintz J, Hollifield M (أغسطس 2021). "Prazosin لعلاج اضطراب ما بعد الصدمة: مراجعة منهجية وتحليل تلوي". CNS Spectrums . 26 (4): 338–344. doi :10.1017/S1092852920001121. PMID  32362287. S2CID  218492349.
  14. ^ abc Krystal AD (ديسمبر 2015). "التطورات الجديدة في أدوية الأرق ذات الصلة باضطرابات الصحة العقلية". العيادات النفسية لأمريكا الشمالية . 38 (4): 843-860. doi :10.1016/j.psc.2015.08.001. PMC 5972036. PMID  26600112 . 
  15. ^ abcd Atkin T, Comai S, Gobbi G (أبريل 2018). "أدوية لعلاج الأرق تتجاوز البنزوديازيبينات: علم الأدوية والتطبيقات السريرية والاكتشاف". المراجعات الدوائية . 70 (2): 197-245. doi : 10.1124/pr.117.014381 . PMID  29487083. S2CID  3578916.
  16. ^ Iwańczuk W, Guźniczak P (2015). "الأسس العصبية الفسيولوجية لظواهر النوم والإثارة والوعي والإدراك. الجزء الأول". Anaesthesiol Intensive Ther . 47 (2): 162–167. doi :10.5603/AIT.2015.0015. PMID  25940332.
  17. ^ Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE, Holtzman DM (2015). "الفصل 13: النوم والإثارة". علم الأدوية العصبية الجزيئي: أساس لعلم الأعصاب السريري (الطبعة الثالثة). McGraw-Hill Medical. ص 521. ISBN 9780071827706.
  18. ^ Bawaskar HS, Bawaskar PH (2008). "لدغة العقرب: دراسة للمظاهر السريرية وأنظمة العلاج". العلوم الحالية . 95 (9): 1337-1341. JSTOR  24103245.
  19. ^ Bawaskar HS, Bawaskar PH (يناير 2007). "فائدة مضاد سم العقرب مقابل البرازوسين في علاج التسمم الشديد بعقرب Mesobuthus tamulus (العقرب الأحمر الهندي) في المناطق الريفية". مجلة جمعية أطباء الهند . 55 : 14–21. CiteSeerX 10.1.1.1038.366 . PMID  17444339. 
  20. ^ باندي كيه، كريشنامورثي إس، سرينيفاساراغافان آر، ماهاديفان إس (يونيو 2014). "فعالية مضاد سم العقرب بالإضافة إلى البرازوسين مقابل البرازوسين وحده لعلاج تسمم الأطفال بلسعة عقرب ميسوبوثوس تامولوس: تجربة عشوائية محكومة". أرشيف أمراض الطفولة . 99 (6): 575-580. doi :10.1136/archdischild-2013-305483. PMID  24550184. S2CID  37215729.
  21. ^ بهالا أك، هوفبراند بي آي، فاتاك بي أس، روبن إس آر (أكتوبر 1979). "برازوسين والقساح". المجلة الطبية البريطانية . 2 (6197): 1039. دوى :10.1136/bmj.2.6197.1039. بمك 1596841 . بميد  519276. 
  22. ^ Riechelmann H, Krause W (1 يناير 1994). "التنظيم الذاتي للأوعية الأنفية أثناء التغيرات في وضع الجسم". الأرشيف الأوروبي لطب الأنف والأذن والحنجرة . 251 (4): 210-213. doi :10.1007/BF00628425. PMID  7917253. S2CID  24405406.
  23. ^ Johnson DA, Hricik JG (1993). "علم الأدوية لمزيلات الاحتقان الأدرينالية ألفا". العلاج الدوائي . 13 (6 Pt 2): 110S–115S، المناقشة 143S-146S. doi :10.1002/j.1875-9114.1993.tb02779.x. PMID  7507588. S2CID  70981730.
  24. ^ "برازوسين: النشاط البيولوجي". الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسية والسريرية . تم الاسترجاع في 3 يونيو 2016 .
  25. ^ ab "برازوسين". DrugBank .
  26. ^ "صفحة ربيطة برازوسين". دليل IUPHAR/BPS لعلم الأدوية .
  27. ^ "برازوسين: البيانات السريرية". الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسية والسريرية . تم الاسترجاع في 3 يونيو 2016 .
  28. ^ Day HE, Campeau S, Watson SJ, Akil H (يوليو 1997). "توزيع مستقبلات الأدرينالية ألفا 1أ، ألفا 1ب، وألفا 1د في دماغ الفئران والحبل الشوكي". مجلة التشريح العصبي الكيميائي . 13 (2): 115-139. doi :10.1016/S0891-0618(97)00042-2. PMID  9285356. S2CID  28007564.
  29. ^ Heijnen CJ، Rouppe van der Voort C، Wulffraat N، van der Net J، Kuis W، Kavelaars A (ديسمبر 1996). "مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية الوظيفية على كريات الدم البيضاء للمرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي الشبابي متعدد المفاصل". مجلة علم المناعة العصبية . 71 (1-2): 223-226. دوى :10.1016/s0165-5728(96)00125-7. بميد  8982123. S2CID  53151786.
  30. ^ ab Konig MF, Powell M, Staedtke V, Bai RY, Thomas DL, Fischer N, et al. (يوليو 2020). "منع متلازمة عاصفة السيتوكين في كوفيد-19 باستخدام مضادات مستقبلات الأدرينالية α-1". مجلة التحقيقات السريرية . 130 (7): 3345-3347. doi : 10.1172/JCI139642 . PMC 7324164. PMID  32352407 . 
  31. ^ Staedtke V, Bai RY, Kim K, Darvas M, Davila ML, Riggins GJ, et al. (ديسمبر 2018). "تعطيل حلقة الكاتيكولامين ذاتية التضخيم يقلل من متلازمة إطلاق السيتوكين". Nature . 564 (7735): 273–277. Bibcode :2018Natur.564..273S. doi :10.1038/s41586-018-0774-y. PMC 6512810. PMID  30542164 . 
  32. ^ "منع "عاصفة السيتوكين" قد يخفف من الأعراض الشديدة لمرض كوفيد-19". HHMI.org . تم الاسترجاع في 24 مايو 2020 .
  33. ^ رقم التجربة السريرية NCT04365257 لـ "Prazosin للوقاية من COVID-19 (تجربة PREVENT-COVID) (PREVENT)" على ClinicalTrials.gov
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=برازوسين&oldid=1250224446"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate