بلونانسيرين

يعمل بلونانسيرين كمضاد مختلط لمستقبلات 5-HT2A ₍ Ki ₌ 0.812 نانومتر) ومستقبلات D2 (Ki ₌ 0.142  نانومتر) _، كما يُظهر تثبيطًا جزئيًا لمستقبلات ألفا _-1 الأدرينالية (Ki ₌ 26.7 نانومتر). ^{[ 7 ] [ 8 ]} ويُظهر بلونانسيرين أيضًا ألفةً ملحوظةً لمستقبل D3 ( Ki ₌ 0.494 نانومتر). ^{[ 9 ]} ويفتقر إلى ألفة ملحوظة للعديد من المواقع الأخرى، بما في ذلك مستقبلات 5 -HT1A _و5- HT3 و _D1 ومستقبلات _{ألفا -2} الأدرينالية ومستقبلات بيتا الأدرينالية ومستقبلات _H1 ومستقبلات الأسيتيل كولين المسكارينية ، بالإضافة إلى ناقلات أحادي الأمين ، _[ ^{8 ]} على الرغم من امتلاكه ألفةً منخفضةً لمستقبل سيغما (IC50 ₌ 286 نانومتر) ^{. [ 8 ]} 

يتمتع بلونانسيرين بألفة عالية نسبيًا تجاه مستقبل 5-HT6 _، وهو ما قد يفسر فعاليته التي تم الكشف عنها مؤخرًا في علاج الأعراض المعرفية لمرض الفصام. ^{[ 7 ]} ويمكن عزو فعالية بلونانسيرين جزئيًا إلى بنيته الكيميائية، التي تختلف عن بنى مضادات الذهان غير النمطية الأخرى. ^{[ 10 ]} وعلى وجه التحديد، فإن إضافة مجموعات الهيدروكسيل إلى الحلقة الثمانية الفريدة لبلونانسيرين ينتج عنها المتصاوغ الفراغي (R) للمركب، والذي يُظهر ألفة متزايدة للأهداف المحددة. ^{[ 11 ]}

* باتجاه المستقبلات البشرية ما لم يُنص على خلاف ذلك.

يُعطى بلونانسيرين بجرعة 4  ملغ فموياً مرتين يومياً أو 8  ملغ مرة واحدة يومياً، للذكور البالغين الذين يتراوح مؤشر كتلة الجسم لديهم بين 19 و24  كغ/م² ^ووزنهم 50  كغ أو أكثر. ^{[ 14 ]} يُمتص الدواء وفق نموذج ذي حجرتين (مركزية ومحيطية) مع امتصاص وإخراج من الدرجة الأولى. ^{[ 1 ]} يعتمد نصف عمر بلونانسيرين على الجرعة. يبلغ نصف عمر جرعة واحدة مقدارها 4 ملغ 7.7  ± 4.63 ساعة ، بينما  يبلغ نصف عمر جرعة واحدة مقدارها 8 ملغ 11.9 ± 4.3 ساعة . ^{[ 14 ]} يُعزى ازدياد نصف العمر مع زيادة الجرعة على الأرجح إلى وجود تركيز فردي أعلى لكل نقطة زمنية أقل من الحد الأدنى اللازم للقياس الكمي في الجرعة المفردة الأقل. ^{[ 14 ]}

بلونانسيرين مركب غير مشحون، ويُظهر قطبية كيميائية ضئيلة للغاية . تبلغ مساحة سطحه القطبي 19.7 أنغستروم  مربع ^{[ 15 ].} من المتعارف عليه أن المركب يحتاج إلى مساحة سطح قطبية أقل من 90  أنغستروم مربع لعبور الحاجز الدموي الدماغي، لذا يُتوقع أن يكون بلونانسيرين نفاذاً للغاية، كما يتضح من نسبة تركيزه العالية في الدماغ إلى تركيزه في البلازما، والتي تبلغ 3.88 ^{[ 16 ] .}

نظراً لنفاذية بلونانسيرين الجيدة، فإن حجم توزيعه في الجهاز العصبي المركزي أكبر من حجم توزيعه في الأطراف (حجم التوزيع المركزي = 9500  لتر، حجم التوزيع المحيطي = 8650  لتر)، على الرغم من أن امتصاصه في الحيز المركزي أبطأ. ^{[ 1 ]}

لا يستوفي بلونانسيرين المعايير الواردة في قاعدة ليبينسكي الخماسية . ^{[ 15 ]}