بيبامبيرون

بيبامبيرون ( INN ، USAN ، BAN )، يُباع تحت الاسم التجاري ديبيبيرون ، هو مضاد ذهان نموذجي من عائلة البوتيروفينون ، يُستخدم في علاج الفصام [ 2 ] [ 3 ] وكمساعد على النوم لعلاج الاكتئاب. [ 4 ] يُسوّق أو سُوّق تحت أسماء تجارية تشمل ديبيبيرون ، ديبيبيرال ، بايبرونيل ، بايبرونيل ، وبروبيتان . [ 3 ] اكتُشف بيبامبيرون في شركة جانسن للأدوية عام 1961، ودخل التجارب السريرية في الولايات المتحدة عام 1963. [ 5 ]

الاستخدامات الطبية

تم تطوير البيبامبيرون لاستخدامه كمضاد للذهان في علاج الفصام .

قد يكون البيبامبيرون مفيدًا كمضاد للهلوسة أو "قاتل الرحلة" في منع تأثيرات المواد المخدرة السيروتونينية مثل السيلوسيبين . [ 6 ]

علم الأدوية

بيبامبيرون نيوراكسفارم، 40 ملغ

يعمل البيبامبيرون كمضاد لمستقبلات 5 -HT2A ، [ 7 ] و5- HT2B ، [ 8 ] و5- HT2C ، [9] وD2، [7] وD3، [10] وD4، [ 7 ] [ 11 ] ومستقبلات ألفا -1 الأدرينالية ، [ 10 ] ومستقبلات ألفا -2 الأدرينالية . [ 10 ] ويُظهر ألفةً أعلى بكثير لمستقبلات 5 - HT2A و D4 مقارنةً بمستقبل D2 ( 15 ضعفًا في حالة مستقبل D4 ، وأعلى من ذلك في حالة مستقبل 5-HT2A ) ، [ 7 ] [ 10 ] [ 12 ] ويُعتبر "انتقائيًا للغاية" للموقعين الأولين عند الجرعات المنخفضة. [ 12 ] [ 13 ] يتمتع البيبامبيرون بألفة منخفضة وربما غير مهمة لمستقبلات H1 و mACh ، وكذلك لمستقبلات السيروتونين والدوبامين الأخرى . [ 10 ]

يُعتبر البيبامبيرون سلفًا للأدوية المضادة للذهان غير النمطية ، إن لم يكن دواءً مضادًا للذهان غير نمطي بحد ذاته، نظرًا لتأثيره البارز المضاد للسيروتونين . [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] كما يُستخدم أيضًا لتنظيم المزاج وأنماط النوم، وله تأثيرات مضادة للقلق لدى المرضى العصبيين. [ 17 ]

التقارب [ 18 ]
موقعpKi
د 15.61
د 26.71
د 36.58
د 47.95
5 HT 1A5.46
5 HT 1B5.54
5 HT 1D6.14
5 HT 1E5.44
5 HT 1Fأقل من 5
5-HT 2A8.19
5 HT 55.35
5 HT 76.26
α 17.23
α 2A6.15
α 2B7.08
α 2C6.25

تأثيرات مضادة للاكتئاب

 وُجد أن جرعة منخفضة من البيبامبيرون (5 ملغ مرتين يوميًا) تُسرّع وتُعزز التأثير المضاد للاكتئاب للسيتالوبرام (40  ملغ مرة واحدة يوميًا)، في تركيبة ( سيتالوبرام/بيبامبيرون ) تُعرف باسم PipCit (الاسم الرمزي PNB-01 ). [ 12 ] [ 19 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشفة من الأصلي بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (31 أكتوبر 1999). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 222 وما بعدها. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  3. 1 2 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 985–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  4. أنسومز سي، باكر-ديريك جي دي، فيريكين جي إل (فبراير 1977). "اضطرابات النوم لدى مرضى الاكتئاب الشديد: تقييم مزدوج التعمية مضبوط بالغفل لفعالية بيبامبيرون (ديبيبيرون)". مجلة أكتا سايكياتريكا سكاندينافيكا . 55 (2): 116-122 . doi : 10.1111 / j.1600-0447.1977.tb00147.x . PMID 320830. S2CID 40758854 .  
  5. هيلي د (1 يوليو 2009). نشأة علم الأدوية النفسية . مطبعة جامعة هارفارد. ص 251–. ISBN  978-0-674-03845-5.
  6. هلمان أ، كونغ ج، ساريس ج، بيركنز د (يناير 2024). "التفاعلات الدوائية التي تشمل المؤثرات العقلية الكلاسيكية: مراجعة منهجية" . مجلة علم الأدوية النفسية . 38 (1): 3-18 . doi : 10.1177/02698811231211219 . PMC 10851641. PMID 37982394 .  
  7. 1 2 3 4 شوت أ، جانسن ب ف، غوميرين و، لويتن و هـ، فان غومبل ب، ليساج أ س، وآخرون (مارس 1996). "مقارنة ريسبيريدون مع مضادات الذهان الجديدة والمرجعية: ارتباط المستقبلات في المختبر وفي الجسم الحي". علم الأدوية النفسية . 124 ( 1-2 ): 57-73 . doi : 10.1007/ bf02245606 . PMID 8935801. S2CID 12028979 .   
  8. واينسكوت دي بي، لوكايتس في إل، كورسار جيه دي، بايز إم، نيلسون دي إل (فبراير 1996). "التوصيف الدوائي لمستقبل 5-هيدروكسي تريبتامين 2B البشري: دليل على وجود اختلافات بين الأنواع" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 276 (2): 720-727 . doi : 10.1016/S0022-3565(25)12346-X . PMID 8632342 . 
  9. برينسن إي بي، كويك دبليو، كليفن إم إس (يناير 2000). "تأثيرات مضادات الذهان ذات الألفة لمستقبلات 5-HT(2C) في اختبارات سلوكية انتقائية لخصائص مضادات مستقبلات 5-HT(2C) للمركبات". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 388 (1): 57-67 . doi : 10.1016/s0014-2999(99)00859-6 . PMID 10657547 . 
  10. 1 2 3 4 5 ليسون، جيه إي (6 ديسمبر 2012). "الخصائص اللمفاوية لمستقبلات مضادات الذهان" . في: إلينبروك، بي إيه، وكولز، إيه آر (محرران). مضادات الذهان غير النمطية . بيركهاوزر. ص 62 وما بعدها. ISBN  978-3-0348-8448-8.
  11. ^ Van Craenenbroeck K، Gellynck E، Lintermans B، Leysen JE، Van Tol HH، Haegeman G، Vanhoenacker P (ديسمبر 2006). "تأثير عقار بيبامبيرون المضاد للذهان على التعبير عن مستقبل الدوبامين D4". علوم الحياة . 80 (1): 74-81 . دوى : 10.1016/j.lfs.2006.08.024 . بميد 16978659 . 
  12. 1 2 3 ويد إيه جي، كروفورد جي إم، نيميروف سي بي، شاتزبيرغ إيه إف، شلايبفر تي، ماكوناتشي إيه، وآخرون . (أكتوبر 2011). "سيتالوبرام مع جرعة منخفضة من بيبامبيرون مقابل سيتالوبرام مع دواء وهمي لدى مرضى اضطراب الاكتئاب الشديد: دراسة عشوائية مزدوجة التعمية لمدة 8 أسابيع حول حجم وتوقيت الاستجابة السريرية" ( ملف PDF) . الطب النفسي . 41 (10): 2089-2097 . doi : 10.1017/S0033291711000158 . PMID 21349239. S2CID 19189492 .   
  13. أبي درغام أ، كريستال ج (22 يونيو 2000). "مستقبلات السيروتونين كأهداف للأدوية المضادة للذهان" . في: ليدو م س (محرر). مستقبلات النواقل العصبية في عمل الأدوية المضادة للذهان . مطبعة سي آر سي. ص 88 وما بعدها. ISBN  978-1-4200-4177-4.
  14. أووترز، ف. هـ.، وليفي، ب. ج. (2007). "أربعون عامًا من أبحاث الأدوية المضادة للذهان - من هالوبيريدول إلى باليبيريدون - مع الدكتور بول جانسن". أرزنيميتل -فورشونغ . 57 (10): 625-632 . doi : 10.1055/s-0031-1296660 . PMID 18074755. S2CID 5713281 .  
  15. ^ فاندن بوش جي، جيلدرز واي جي، هيلين إس إل (1990). “[تطوير أدوية جديدة مضادة للذهان]”. Acta Psiquiatrica y Psicologica de America Latina (بالإسبانية). 36 ( 1 – 2): 13 – 25. بميد 2127339 . 
  16. نيميغيرز سي جيه، أووترز إف، جانسن بي إيه (1990). "[تأثير مضادات السيروتونين في التأثير المضاد للذهان. تأكيد باستخدام ريتانسيرين وريسبيريدون]". مجلة الدماغ (بالفرنسية). 16 (2): 147-151 . PMID 1693560 . 
  17. العوامل المؤثرة على الحالة النفسية: الجزء الأول: مضادات الذهان ومضادات الاكتئاب . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. 2012-12-06. ISBN 9783642675386.
  18. بارت أ. إلينبروك، ألكسندر ر. كولز (محرران) (6 ديسمبر 2012). مضادات الذهان غير النمطية. بازل: بيركهاوزر، ص 62 وما يليها. ISBN 978-3-0348-8448-8.
  19. كيرك ر (فبراير 2010). "التجارب السريرية في الجهاز العصبي المركزي - المؤتمر السنوي الثامن لجمعية أبحاث الأمراض العقلية". مجلة الأدوية . 13 (2): 66-69 . PMID 20127552 .