ترينبولون

ترينبولون هو أندروجين وستيرويد بنائي من مجموعة الناندرولون ، ولم يُسوّق قط للاستخدام البشري. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] تُسوّق أو سُبِقَت طليعة دواء ترينبولون الإستري ، بما في ذلك أسيتات ترينبولون (الأسماء التجارية: فيناجيت ، فينابليكس ، وغيرها) وهيكساهيدروبنزيل كربونات ترينبولون (الأسماء التجارية: بارابولان ، هيكسابولان )، للاستخدام البيطري والسريري. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] يُستخدم أسيتات ترينبولون في الطب البيطري للماشية لزيادة نمو العضلات والشهية ، بينما كان هيكساهيدروبنزيل كربونات ترينبولون يُستخدم سريريًا في البشر سابقًا ، ولكنه لم يعد يُسوّق. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 6 ] بالإضافة إلى ذلك، على الرغم من أنه غير معتمد للاستخدام السريري أو البيطري، إلا أن ترينبولون إينانثات يباع أحيانًا في السوق السوداء تحت اسم ترينبول.

قارورة من أسيتات ترينبولون القابلة للحقن

الاستخدامات

الطب البيطري

يعمل ترينبولون، على شكل أسيتات ترينبولون، على تحسين كتلة العضلات وكفاءة التغذية وامتصاص المعادن في الماشية. [ 6 ]

تأثيرات جانبية

في بعض الأحيان قد يعاني المستخدمون من البشر من حدث يسمى "سعال ترين" بعد الحقن بفترة وجيزة أو أثناء الحقن، حيث يعاني المستخدم من نوبة سعال عنيفة وشديدة، والتي يمكن أن تستمر لدقائق وفي بعض الحالات لفترة أطول.

على الرغم من تسميتها بـ"سعال ترين"، إلا أنها لا تقتصر على ترينبولون. فقد تحدث عند حقن أي محلول زيتي ستيرويدي، إذا تم حقنه وريدياً عن طريق الخطأ. فعندما يدخل المحلول الزيتي الستيرويدي إلى مجرى الدم، ينتقل إلى الرئتين، مما يُسبب نوبة سعال. وهناك عدة نظريات تُفسر سبب حدوث هذه الظاهرة. [ 9 ]

من المحتمل أن يُفعّل التأثير الأندروجيني للستيرويدات مجموعة متنوعة من المركبات النشطة الشبيهة بالدهون، والتي تُسمى البروستاجلاندينات . [ 10 ] العديد من هذه البروستاجلاندينات مُسببة للالتهاب ومُضيقة للأوعية الدموية. تُنقل إشارات البروستاجلاندينات عبر مسارين مختلفين: إنزيمات الأكسدة الحلقية (COX) (المعروفة أيضًا باسم: سينثاز البروستاجلاندين-إندوكسيد ) وإنزيمات الليبوكسيجيناز (LOX) (المعروفة أيضًا باسم: EC 1.13.11.34 ، EC 1.13.11.33 ، إلخ). [ 11 ] من المعروف أن ببتيد البراديكينين يُحفز رد فعل السعال المصاحب لأدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الموصوفة لعلاج ارتفاع ضغط الدم . [ 12 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

يمتلك ترينبولون تأثيرات بنائية وهرمونية ذكرية . [ 6 ] بعد استقلابه ، تعمل إسترات ترينبولون على زيادة امتصاص أيونات الأمونيوم من قبل العضلات، مما يؤدي إلى زيادة معدل تخليق البروتين . وقد يكون له أيضًا تأثيرات ثانوية تتمثل في تحفيز الشهية وتقليل معدل الهدم ، كما هو الحال مع جميع الستيرويدات البنائية ؛ ومع ذلك، من المرجح أن يزداد الهدم بشكل ملحوظ بمجرد التوقف عن تناول الستيرويد. [ 13 ] أظهرت دراسة واحدة على الأقل أُجريت على الفئران أن ترينبولون يُسبب التعبير الجيني لمستقبلات الأندروجين (AR) بقوة لا تقل عن قوة ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT). تشير هذه الأدلة إلى أن ترينبولون قد يُسبب زيادة في الخصائص الجنسية الثانوية الذكرية دون الحاجة إلى تحويله إلى أندروجين أكثر فعالية في الجسم. [ 14 ]

تتباين نتائج الدراسات المتعلقة بعملية الأيض، حيث تشير بعض الدراسات إلى أن هذه المادة تُستقلب بواسطة إنزيم الأروماتاز ​​إلى مركبات إستروجينية ، أو بواسطة إنزيم 5α-ريدوكتاز إلى مركبات أندروجينية مختزلة عند 5α. [ 15 ] [ 16 ]

لا تُعرف فعالية ترينبولون على وجه الدقة، على الرغم من الاعتقاد الخاطئ الشائع بأنها أعلى بخمس مرات من التستوستيرون . [ 17 ] [ 18 ] يستند هذا الاعتقاد إلى كتابٍ لويليام ليويلين، ولكنه لم يُثبت بشكل قاطع. لم يُعتمد ترينبولون للاستخدام البشري قط، ولذلك فإن البيانات المتوفرة حول هذا الموضوع محدودة. تُجرى الدراسات ذات الصلة عادةً على الفئران، مما يجعل نسبة الفعالية 500/100 غير دقيقة. تستجيب الفئران بشكل مختلف وتكون أقل حساسية للأندروجينات. في حين تشير بعض الدراسات إلى فعالية أعلى بخمس مرات، تشير مراجعتان علميتان أخريان إلى فعالية أعلى بثلاث مرات. [ 19 ] [ 20 ] يرتبط ترينبولون أيضًا بمستقبلات البروجسترون بألفة عالية ، [ 6 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] ويرتبط بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد أيضًا. [ 22 ]

الحركية الدوائية

لإطالة عمر النصف للتخلص منه ، يُعطى ترينبولون كدواء أولي على شكل مُقترن إستري مثل أسيتات ترينبولون ، أو إينانثات ترينبولون ، أو سداسي هيدروبنزيل كربونات ترينبولون . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 6 ] ثم تقوم الليبازات البلازمية بفصل مجموعة الإستر في مجرى الدم، تاركةً ترينبولون حراً.

يُفرز كل من ترينبولون و17-إبيترينبولون في البول على شكل مركبات يمكن تحللها بواسطة بيتا-غلوكورونيداز. [ 24 ] وهذا يعني أن ترينبولون يغادر الجسم على شكل بيتا- غلوكورونيدات أو كبريتات .

كيمياء

ترينبولون، المعروف أيضًا باسم 19-نور-δ 9,11- تستوستيرون أو إسترا-4,9,11-ترايين-17β-أول-3-ون، هو ستيرويد إستران اصطناعي ومشتق من الناندرولون ( 19-نورتستوستيرون). [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ] وهو تحديدًا ناندرولون مع رابطتين مزدوجتين إضافيتين في نواة الستيرويد. [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ] تشمل إسترات ترينبولون ، التي تحتوي على إستر في الموضع C17β، أسيتات ترينبولون ، وإينانثات ترينبولون ، وكربونات هيكساهيدروبنزيل ترينبولون ، وأنديكانوات ترينبولون . [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ] [ 25 ]

تتضمن المعلومات الأساسية حول أنواع الستيرويدات المختلفة التركيب الأساسي لمادة ترينبولون.
اسم:ترينبولونأسيتات ترينبولونإينانثات ترينبولونترينبولون هيكساهيدروبنزيل كربونات

(سيكلوهكسيل ميثيل كربونات)

الهيكلي [ 25 ]
صيغةC 18 H 22 O 2C 20 H 24 O 3C 25 H 34 O 3C 26 H 34 O 4
النظام البلوري [ 25 ]أحادي البلورةأحادي البلورةأحادي البلورة
نصف عمر الإزالة48-72 ساعةقصير

1-2 يوم؛ [ 25 ] 3 أيام [ 26 ]

طويل

11 يومًا [ 25 ]

8 أيام [ 25 ]

تاريخ

تم تصنيع ترينبولون لأول مرة في عام 1963. [ 27 ]

المجتمع والثقافة

الأسماء العامة

ترينبولون هو الاسم العلمي للدواء، واسمه الدولي غير المسجل الملكية (INN) واسمه البريطاني المعتمد (BAN) . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] ويُشار إليه أيضاً باسم ترايينولون أو ترايينبولون أو ترين. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 28 ]

يستخدم بعض لاعبي كمال الأجسام والرياضيين ترينبولون هيكساهيدروبنزيل كربونات وإسترات أخرى (أسيتات، إينانثات) لفوائدها في بناء العضلات وتحسين الأداء. [ 29 ] [ 6 ] يُعدّ هذا الاستخدام غير قانوني في الولايات المتحدة والعديد من الدول الأوروبية والآسيوية. تصنّف إدارة مكافحة المخدرات الأمريكية (DEA) ترينبولون وإستراته ضمن المواد الخاضعة للرقابة من الجدول الثالث بموجب قانون المواد الخاضعة للرقابة . [ 30 ] يُصنّف ترينبولون ضمن أدوية الجدول الرابع في كندا [ 31 ] ، ودواء من الفئة ج في المملكة المتحدة، ولا يُعاقب على استخدامه أو حيازته للاستخدام الشخصي . [ 32 ] يُعدّ استخدام أو حيازة المنشطات بدون وصفة طبية جريمة في أستراليا . [ 33 ]

تعاطي المنشطات في الرياضة

هناك حالات معروفة لتعاطي المنشطات في الرياضة باستخدام إسترات ترينبولون من قبل الرياضيين المحترفين .

الاستدامة البيئية

أشارت دراسات مبكرة إلى أن نواتج أيض أسيتات ترينبولون تتحلل عبر التحول الضوئي . مع ذلك، وجدت دراسة نُشرت عام ٢٠١٣ أن هذه النواتج، التي تُخلّ بالهرمونات، قادرة على إعادة التكوّن ليلًا، مما يُؤدي إلى دورة يومية لهذه المركبات. [ ٣٤ ] يُؤدي استمرار وجود نواتج أيض الستيرويد في البيئة إلى تلوث مصادر المياه واضطراب عمليات التكاثر المائية. ونظرًا لإعادة تكوّنها ليلًا، أطلق الباحثون على ترينبولون اسم "ستيرويد مصاص الدماء". [ ٣٥ ] [ ٣٦ ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع بتاريخ 2023-08-15 .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 إلكس جيه (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ISBN 978-1-4757-2085-3أُرشف من المصدر الأصلي في 11 يناير 2023. تم الاطلاع عليه في 11 نوفمبر 2017 .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 فهرس الأسماء 2000: الدليل الدولي للأدوية . تايلور وفرانسيس. يناير 2000. ص 1591. ISBN  978-3-88763-075-1.
  4. 1 2 3 4 5 6 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 279 وما بعدها. ISBN  978-94-011-4439-1أُرشف من المصدر الأصلي في 11 يناير 2023. تم الاطلاع عليه في 11 نوفمبر 2017 .
  5. "ترينبولون" . مؤرشف من الأصل بتاريخ 2020-07-07 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 2017-11-11 .
  6. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 ليويلين دبليو (2011). المنشطات . التغذية الجزيئية ذ.م.م. الصفحات 491-499 ، 618-، 724-. ISBN  978-0-9828280-1-4.
  7. نيكولز دبليو، هاتشيسون جيه، ستريتر إم، كوريجان إم، نوتلمان بي. "استراتيجيات الزرع لتسمين الماشية باستخدام ريفالور® (أسيتات ترينبولون وإستراديول)، فينابليكس® (ترينبولون) و/أو رالغرو® (زيرانول)" (ملف PDF) . شركة ميرك لصحة الحيوان. مؤرشف (ملف PDF) من الأصل بتاريخ 13 أكتوبر 2012. تم الاطلاع عليه بتاريخ 22 أغسطس 2011 .
  8. كيكمان ، أ. ت. (يونيو 2008). "علم الأدوية للستيرويدات الابتنائية" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 154 (3): 502-521 . doi : 10.1038/bjp.2008.165 . PMC 2439524. PMID 18500378 .  
  9. راسل م، ستورك أ، أينسلي م (2011). "ضيق تنفس حاد بعد حقن محلول زيتي ستيرويدي وريديًا" . المجلة الكندية لأمراض الجهاز التنفسي . 18 ( 4): e59– e61. doi : 10.1155/2011/743151 . PMC 3205107. PMID 22059184 .  
  10. نوتيلوفيتز م (أبريل 2002). "تأثيرات الأندروجين على العظام والعضلات" . الخصوبة والعقم . 77 (ملحق 4): ص34- ص41. doi : 10.1016/s0015-0282(02)02968-0 . PMID 12007900 . 
  11. كام، بي سي، سي إيه يو (مايو 2000). "إنزيمات سيكلوأكسيجيناز المتماثلة: دورها الفيزيولوجي والدوائي". التخدير . 55 (5): 442-449 . doi : 10.1046/j.1365-2044.2000.01271.x . PMID 10792135 . 
  12. فوكس إيه جيه، لالو يو جي، بيلفيسي إم جي، بيرناريجي إم، تشونغ كيه إف، بارنز بي جيه (يوليو 1996). "تحسيس الأعصاب الحسية في المسالك الهوائية بفعل البراديكينين: آلية للسعال الناتج عن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين". مجلة نيتشر الطبية . 2 (7): 814-817 . doi : 10.1038/nm0796-814 . PMID 8673930 . 
  13. فاهي، ت. د. (مارس 1998). "الستيرويدات الابتنائية: آلياتها وتأثيراتها" . موسوعة الطب الرياضي والعلوم. الجمعية الإلكترونية لعلوم الرياضة . مؤرشف من الأصل بتاريخ 23 أغسطس 2011. تم الاطلاع عليه بتاريخ 23 أغسطس 2011 .
  14. ويلسون، في إس، لامبرايت، سي، أوستبي، جيه، غراي، إل إي (ديسمبر 2002). "التأثيرات المختبرية والحيوية لـ 17 بيتا-ترينبولون: ملوث مخلفات مزارع التسمين" . العلوم السمية . 70 (2): 202-211 . doi : 10.1093/toxsci/70.2.202 . PMID 12441365 . 
  15. يارو جيه إف، مكوي إس سي، بورست إس إي (يونيو 2010). "الانتقائية النسيجية والتطبيقات السريرية المحتملة للتْرينبولون (17 بيتا-هيدروكسي إسترا-4،9،11-ترايين-3-ون): ستيرويد بنائي قوي ذو نشاط أندروجيني وإستروجيني منخفض". الستيرويدات . 75 ( 6): 377-389 . doi : 10.1016/j.steroids.2010.01.019 . PMID 20138077. S2CID 205253265 .  
  16. جيتيس، تي دبليو، دوكيو، إم جيه، هنريكس، دي إم، شانباخر، بي دي (يناير 1984). "تثبيط إفراز الهرمون اللوتيني بواسطة الإستراديول، ثنائي هيدروتستوستيرون، وأسيتات ترينبولون في الثور المخصي حديثًا". مجلة الغدد الصماء . 100 (1): 107-112 . doi : 10.1677/joe.0.1000107 . PMID 6361192 . 
  17. ليويلين دبليو (2011). المنشطات . التغذية الجزيئية ذ.م.م. رقم ISBN 978-0-9828280-1-4.
  18. ويبي جيه بي (13 يناير 2011). "البيئة الدقيقة في صحة وسرطان الغدة الثديية" . في: ماسي-تايلور سي جي، روزيتا إل (محرران). التكاثر والتكيف: موضوعات في علم البيئة الإنجابية البشرية . مطبعة جامعة كامبريدج. ص 69. ISBN  978-1-139-49430-4.
  19. نيومان ف (1976). "دراسات دوائية وغدية على العوامل البنائية". جودة البيئة وسلامتها. ملحق (5): 253-264 . PMID 782871 . 
  20. يارو جيه إف، مكوي إس سي، بورست إس إي (يونيو 2010). "الانتقائية النسيجية والتطبيقات السريرية المحتملة للتْرينبولون (17 بيتا-هيدروكسي إسترا-4،9،11-ترايين-3-ون): ستيرويد بنائي قوي ذو نشاط أندروجيني وإستروجيني منخفض". الستيرويدات . 75 (6): 377-389 . doi : 10.1016/j.steroids.2010.01.019 . PMID 20138077 . 
  21. نيكولاس ماسي-تايلور، سي جي، وروزيتا إل (13 يناير 2011). التكاثر والتكيف: موضوعات في علم البيئة الإنجابية البشرية . مطبعة جامعة كامبريدج. ص 69 وما بعدها. ISBN  978-1-139-49430-4.
  22. 1 2 APMIS.: الملحق . مونكسجارد. 2001. ص. 5339. ردمك  9788716164575.
  23. ماكيرنز، ك. و. (13 مارس 2013). العمليات التناسلية ومنع الحمل . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 171–. ISBN  978-1-4684-3824-6.
  24. شانزر دبليو (يوليو 1996). "استقلاب الستيرويدات الأندروجينية الابتنائية" . الكيمياء السريرية . 42 (7): 1001-1020 . doi : 10.1093/clinchem/42.7.1001 . PMID 8674183 . 
  25. ١ ٢ ٣ ٤ ٥ ٦ بورودي ج، تورزا أ، كاماراسان ب أ، أوليتشي أ (٢٠٢٠). "دراسات بنيوية لترينبولون، وأسيتات ترينبولون، وكربونات هيكساهيدروبنزيل، وإسترات إينانثات". مجلة التركيب الجزيئي . ١٢١٢ ١٢٨١٢٧. Bibcode : 2020JMoSt121228127B . doi : 10.1016/j.molstruc.2020.128127 . ISSN 0022-2860 . S2CID 216299984 .  
  26. رويز، ب.، وسترين، إي. سي. (2011). إساءة استخدام المواد المخدرة للوينسون ورويز: كتاب شامل . ليبينكوت ويليامز وويلكنز. رقم ISBN 978-1-60547-277-5.
  27. شانزر دبليو (يوليو 1996). "استقلاب الستيرويدات الأندروجينية الابتنائية" . الكيمياء السريرية . 42 (7): 1001-1020 . doi : 10.1093/clinchem/42.7.1001 . PMID 8674183 . 
  28. منظمة الأغذية والزراعة للأمم المتحدة (1990). مخلفات بعض الأدوية البيطرية في الحيوانات والأغذية: دراسات أعدها الاجتماع الرابع والثلاثون للجنة الخبراء المشتركة بين منظمة الأغذية والزراعة ومنظمة الصحة العالمية المعنية بالمواد المضافة للأغذية، جنيف، 30 يناير - 8 فبراير 1989. منظمة الأغذية والزراعة. ص 88 وما يليها. ISBN  978-92-5-102933-6.
  29. "استخدام ترينبولون هيكساهيدروبنزيل كربونات في كمال الأجسام" . 20 نوفمبر 2021. مؤرشف من الأصل في 24 نوفمبر 2021. تم الاطلاع عليه في 24 نوفمبر 2021 .
  30. "قانون المواد الخاضعة للرقابة" . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. 11 يونيو 2009. مؤرشف من الأصل في 2 مارس 2017. تم الاطلاع عليه في 17 يونيو 2016 .
  31. "قانون المواد الخاضعة للرقابة والمخدرات" . laws-lois.justice.gc.ca . مؤرشف من الأصل بتاريخ 15-09-2012.
  32. "دراسة المنشطات الابتنائية" . لندن: المجلس الاستشاري المعني بإساءة استخدام المخدرات. سبتمبر 2010. مؤرشف من الأصل في 22 سبتمبر 2011.
  33. "المعهد الأسترالي لعلم الجريمة - المنشطات" . مؤرشف من الأصل بتاريخ 23-03-2012 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 22-08-2011 .
  34. كو إس، كولودزيج إي بي، لونغ إس إيه، غلوير جيه بي، باترسون إي في، بالتروسايتيس جيه، وآخرون . (أكتوبر 2013). " عودة ترينبولون من المنتج إلى الأصل: مخاطر غير معروفة لاضطراب الغدد الصماء" . مجلة ساينس . 342 (6156): 347-351 . doi : 10.1126/science.1243192 . PMC 4096139. PMID 24072818 .   
  35. ""ستيرويد مصاصي الدماء" قد يهدد إمدادات المياه: كيف يعود الترينبولون إلى نشاطه في غياب ضوء الشمس؟ ( ميديكال ديلي ، 27 سبتمبر/أيلول 2013).
  36. جرافيتز ل (8 أبريل 2014). ""منشطات مصاصي الدماء تكتسب شعبية بعد حلول الظلام" . مجلة ديسكوفر .

للمزيد من القراءة

  • ماير ، هـ. هـ. (يناير 2001). "الكيمياء الحيوية والفيزيولوجيا للهرمونات البنائية المستخدمة لتحسين إنتاج اللحوم". مجلة APMIS . 109 (1): 1-8 . doi : 10.1111/j.1600-0463.2001.tb05785.x . PMID 11297191. S2CID 23149070 .  
  • يارو جيه إف، مكوي إس سي، بورست إس إي (يونيو 2010). "الانتقائية النسيجية والتطبيقات السريرية المحتملة للتْرينبولون (17 بيتا-هيدروكسي إسترا-4،9،11-ترايين-3-ون): ستيرويد بنائي قوي ذو نشاط أندروجيني وإستروجيني منخفض". الستيرويدات . 75 ( 6): 377-389 . doi : 10.1016/j.steroids.2010.01.019 . PMID 20138077. S2CID 205253265 .