إيتيلفرين

📅 آخر تحديث: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

إيتيلفرين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري إيفورتيل وغيره، هو دواء محاكي للجهاز العصبي الودي يُستخدم كعامل خافض لضغط الدم لعلاج انخفاض ضغط الدم الانتصابي . [ 1 ] يُستخدم عادةً عن طريق الفم ، ولكنه متوفر أيضًا على شكل حقن . [ 3 ] [ 4 ]

تشمل الآثار الجانبية للإيتيلفرين الغثيان ، والرعشة ، والخفقان ، وغيرها. [ 5 ] الإيتيلفرين هو ناهض لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية . [ 6 ] وهو فينيل إيثيل أمين مُستبدل ، ويرتبط بالإبينفرين ، والفينيل إيفرين ، والنورفينفرين . [ 2 ]

تم وصف الإيتيلفرين لأول مرة وتقديمه للاستخدام الطبي بحلول عام 1949. [ 7 ] [ 8 ]

الاستخدامات الطبية

يُستخدم الإيتيلفرين لعلاج انخفاض ضغط الدم الانتصابي وكمضاد لاحتقان الأنف . [ 5 ] [ 9 ] كما استُخدم أيضاً خارج نطاق الاستخدام المعتمد لعلاج القساح . [ 6 ] [ 9 ]

تأثيرات جانبية

تشمل الآثار الجانبية للإيتيلفرين الغثيان والرعشة والخفقان ، من بين أمور أخرى. [ 5 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

الإيتيلفرين هو ناهض لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية . [ 5 ] وهو عامل قابض للأوعية الدموية وخافض لضغط الدم . [ 5 ] وقد وُصف أيضًا بأنه ناهض لمستقبلات بيتا -1 الأدرينالية مع بعض التأثيرات المنشطة على مستقبلات ألفا وبيتا -2 الأدرينالية . [ 9 ]

يؤدي التسريب الوريدي لهذا المركب إلى زيادة النتاج القلبي ، وحجم الضربة ، والعائد الوريدي ، وضغط الدم لدى البشر والحيوانات، مما يشير إلى تحفيز كلٍ من مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية . [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] ومع ذلك، تشير الدراسات المختبرية إلى أن الإيتيلفرين يتمتع بألفة أعلى بكثير لمستقبلات بيتا 1 (القلبية) مقارنةً بمستقبلات بيتا 2 الأدرينالية . [ 15 ]

يزيد الإيتيلفرين المُعطى وريديًا من معدل النبض، والنتاج القلبي، وحجم الضربة، وضغط الوريد المركزي ، ومتوسط ​​ضغط الدم الشرياني لدى الأفراد الأصحاء. تنخفض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية أثناء ضخ  الإيتيلفرين بجرعات تتراوح بين 1 و8 ملغ، لكنها تبدأ بالارتفاع عند الجرعات الأعلى. ويحدث انخفاض ملحوظ في معدل النبض، والنتاج القلبي، وحجم الضربة، وتدفق الدم الطرفي، مصحوبًا بارتفاع في متوسط ​​ضغط الدم الشرياني، عند ضخ الإيتيلفرين بعد إعطاء 2.5 ملغ من البروبرانولول  وريديًا . تشير هذه النتائج إلى أن للإيتيلفرين تأثيرات على كلٍ من مستقبلات بيتا -1 وألفا -1 الأدرينالية لدى البشر.

الحركية الدوائية

امتصاص

يُمتص الإيتيلفرين بسرعة عند تناوله عن طريق الفم . [ 3 ] تبلغ التوافر الحيوي للإيتيلفرين عن طريق الفم حوالي 50%. [ 3 ] ويبلغ تركيز الإيتيلفرين ذروته  بعد 30 دقيقة. [ 3 ]

توزيع

تبلغ نسبة ارتباط الإيتيلفرين ببروتينات البلازما 23%. [ 3 ] ويرتبط حوالي 8.5% منه بالألبومين . [ 3 ]

إيتيلفرين هو دواء انتقائي محيطي . [ 16 ]

الاسْتِقْلاب

يتم استقلاب الإيتيلفرين عن طريق الاقتران ، مثل الاقتران بالجلوكورونيد ، في الكبد والجهاز الهضمي . [ 3 ] ويبدو أن هناك استقلابًا أوليًا كبيرًا . [ 3 ] ويتم استقلاب حوالي 3% منه إلى حمض الهيدروكسي ماندليك. [ 3 ]

الاستبعاد

يعتمد التخلص من الإيتيلفرين على طريقة إعطائه . [ 3 ] وبغض النظر عن طريقة الإعطاء، يُطرح حوالي 80% منه في البول خلال 24  ساعة. [ 3 ] عند تناوله عن طريق الفم، يُطرح 7% منه دون تغيير في البول، و73% على شكل مركبات مترافقة. [ 3 ] في المقابل، عند إعطائه عن طريق الوريد، يُطرح 28% منه دون تغيير في البول، و44% على شكل مركبات مترافقة. [ 3 ]

كيمياء

الإيتيلفرين، المعروف أيضاً باسم 3،β-ثنائي هيدروكسي- N- إيثيل فينيل إيثيل أمين، هو مشتق فينيل إيثيل أمين مُستبدل . [ 2 ] وهو نظير للإبينفرين (3،4،β-ثلاثي هيدروكسي- N- ميثيل فينيل إيثيل أمين)، والفينيل إيفرين (( R )-β،3-ثنائي هيدروكسي- N- ميثيل فينيل إيثيل أمين)، والميتاتيرول (3،β-ثنائي هيدروكسي- N- أيزوبروبيل فينيل إيثيل أمين)، والنورفينفرين (3،β-ثنائي هيدروكسي فينيل إيثيل أمين)، بالإضافة إلى الميتارامينول (( 1R ،2S ) -3،β-ثنائي هيدروكسي-α-ميثيل فينيل إيثيل أمين). [ 2 ]

بيفالات الإيتيلفرين (K-30052) هو إستر 3- بيفاليل للإيتيلفرين. [ 2 ] على عكس الإيتيلفرين، لم يتم تسويق بيفالات الإيتيلفرين مطلقًا. [ 2 ] [ 1 ]

تاريخ

تم وصف الإيتيلفرين لأول مرة وتقديمه للاستخدام الطبي بحلول عام 1949. [ 7 ] [ 8 ]

المجتمع والثقافة

الأسماء

إيتيلفرين هو الاسم العلمي للدواء، واسمه الدولي غير المسجل الملكية (INN) هو الاسم الدولي غير المسجل الملكية، واسمه البريطاني المعتمد (BAN) هو الاسم البريطاني المعتمد . أما إيتيلفرين فهو الاسم الفرنسي المعتمد (DCF)، وإيتيلفرينا هو الاسم الإيطالي المعتمد (DCIT) . [ 2 ] [ 1 ] في حالة ملح الهيدروكلوريد ، اسمه العلمي هو هيدروكلوريد إيتيلفرين ، وهو الاسم البريطاني المعتمد (BANM) والاسم الياباني المقبول (JAN) . [ 2 ] [ 1 ] تشمل مرادفات إيتيلفرين: إيثيل نورفينيل إيفرين ، وإيثيل فينيل إيفرين ، وإيتيلادريانول ، وإيثيل لادريانول ، و MI-36 . [ 2 ] [ 1 ] [ 9 ] تشمل الأسماء التجارية للدواء: إيفورتيل ، سيركوبون ، أبوكريتين ، بالسامين ، كيرتاسين ، بريسوتون ، إيفوليس ، وسانليفرين . [ 2 ] [ 1 ]

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 6 7 شفايتزر أبوثيكر-فيرين (2004). اسم الفهرس: دليل الأدوية الدولي . ميدفارم للناشرين العلميين. ص.  480. ردمك 978-3-88763-101-7تم الاطلاع عليه بتاريخ 31 أغسطس 2024 .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 إلكس ج (2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر الولايات المتحدة. ص 61. ISBN  978-1-4757-2085-3تم الاطلاع عليه بتاريخ 31 أغسطس 2024 .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 أفيادو د، باومان و، بيرنستوك ج، جريفن ج، هانابل ج، جول ب، وآخرون . (2012). منشطات ومثبطات الأدرينالين: الجزء الثاني . دليل علم الأدوية التجريبي. سبرينغر برلين هايدلبرغ. ص 364-366 . ISBN   978-3-642-67584-3تم الاطلاع عليه بتاريخ 31 أغسطس 2024 .
  4. 1 2 واين أ، كافوسي ل، نوفيك أ، بارتين أ، بيترز س (2011). كامبل-والش في جراحة المسالك البولية . إلسيفير للعلوم الصحية. ص 758-761 . ISBN  978-1-4557-2298-3تم الاطلاع عليه بتاريخ 31 أغسطس 2024 .
  5. 1 2 3 4 5 سكايلين تي، أبيل تي، كريستوفر إل، سليمان جي، دومينيك آر، جويل في، وآخرون . (يناير 2024). "فوائد ومخاطر الأدوية المستخدمة في علاج انخفاض ضغط الدم: مراجعة" . كيوريوس . 16 (1) e51608. doi : 10.7759/ cureus.51608 . PMC 10837047. PMID 38313995 .   
  6. 1 2 غراهام، ب. أ.، وائل، أ.، جاك، س.، روهان، م. أ.، واين، هـ. ج. (أغسطس 2022). "نظرة عامة على العلاج الدوائي الطارئ لداء القساح". مجلة آراء الخبراء في العلاج الدوائي . 23 (12): 1371-1380 . doi : 10.1080/14656566.2022.2099271 . PMID 35815373 . 
  7. 1 2 "التخصصات الجديدة". Klinische Wochenschrift (في المانيا). 28 ( 19 – 20): 350. 1950. دوى : 10.1007 / BF01485958 . ISSN 0023-2173 . 
  8. 1 2 سبيتزبارث إتش (ديسمبر 1950). "[النتائج مع المجهود في انخفاض ضغط الدم الشرياني]". عيادة الطب (باللغة الألمانية). 45 (50): 1593-1596 . بميد 14815173 . 
  9. 1 2 3 4 دوهرتي جيه آر (يونيو 2008). "علم الأدوية للمنشطات المحظورة من قبل الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA)" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 154 (3): 606-622 . doi : 10.1038/bjp.2008.124 . PMC 2439527. PMID 18500382 .  
  10. ↑ نوسر إي، دوناث إتش، روس دبليو (أغسطس 1965). "[حول تأثير ديبوت-إيفورتيل على الدورة الدموية لدى المرضى الذين يعانون من اضطرابات تنظيم الدورة الدموية الناتجة عن نقص التوتر]". العالم الطبي (بالألمانية). 32 : 1824-1827 . PMID 5320529 . 
  11. ↑ ميلاندر، س. (1966). "التأثيرات المقارنة للأستيل كولين، وبوتيل نور سينفرين (فاسكولات)، والنورأدرينالين، وإيثيل أدرينول (إيفونتي) على المقاومة، والسعة، والأوعية العاصرة قبل الشعيرات الدموية، وترشيح الشعيرات الدموية في العضلات الهيكلية للقطط". مجلة أنجيولوجيا . 3 (2): 77-99 . doi : 10.1159/000157650 . PMID 4380206 . 
  12. ^ فون ليمبورغ بي، جاست إتش، لانج كيه إف (1973). "مؤثر التقلص العضلي الإيجابي Wirkung von Etilefrinhydroكلورid (EffortilR)". كارديول . 586 : 1.
  13. ^ Tarnow J، Brückner JB، Eberlein HG، Patschke D، Reinecke A، Schmicke P (1973). "تجربة التداخل مع ضخ النحل للهاموديناميك في الهالوثانركوز من خلال الدوبامين والجلوكاجون والجهد والنورادرينالين والدكستران". دير التخدير . 22 : 8 – 15.
  14. ^ كاريرا آل، أغيليرا صباحا (1973). "بعض تأثيرات الدورة الدموية من m− oxifenil etanol etilmaina وتعديلاتها من خلال الحظر α y β adrenergico". قوس. انست. كارديول . 43 . المكسيك: 279-287 .
  15. ↑ أوفيرماير ج، دراير أ.س. (مارس 1971). "مقارنة تأثيرات النورأدرينالين والأدرينالين وبعض مشتقات الفينيليفرين على مستقبلات ألفا وبيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية" (ملف PDF) . المجلة الطبية لجنوب أفريقيا = Suid-Afrikaanse Tydskrif vir Geneeskunde . 45 (10): 265–267 . PMID 4396765 . 
  16. ↑ كالكنز، هـ. (أكتوبر 1999). "الأساليب الدوائية لعلاج الإغماء الوعائي المبهمي" . المجلة الأمريكية لأمراض القلب . 84 (8أ): 20Q– 25Q. doi : 10.1016/s0002-9149(99)00626-8 . PMID 10568557 .