فليروكساسين

الفليروكساسين هو مضاد حيوي من فئة الفلوروكينولونات . ^{[ 1 ]} ويباع تحت الأسماء التجارية كوينوديس وميغالوسين .

الفليروكساسين دواءٌ قاتلٌ للبكتيريا، يثبط إنزيمات DNA gyrase و topoisomerase IV البكتيرية . ومثل غيره من الكينولونات والفلوروكينولونات، يقضي هذا المركب على البكتيريا عن طريق التدخل في تضاعف الحمض النووي ( تضاعف الحمض النووي البكتيري ، والنسخ ، والإصلاح ، وإعادة التركيب ). ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} الفليروكساسين فعال ضد العديد من البكتيريا موجبة وسالبة الغرام، وهو فعال بشكل خاص ضد أنواع الشيغيلا ، والسالمونيلا ، والإشريكية القولونية ، والموراكسيلة النزلية ، والمستدمية النزلية ، والنيسرية البنية ، واليرسينيا المعوية ، والسراتية الذابلة ، والمكورات العنقودية الذهبية ، والزائفة الزنجارية . ^{[ 5 ] [ 6 ]}

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص الفليروكساسين بسرعة وكفاءة من الجهاز الهضمي، ويتميز بتوافر حيوي جيد . يتوزع المضاد الحيوي على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم وفي مختلف الأنسجة الحيوية . في العديد من العينات البيولوجية، تكون مستويات الفليروكساسين مماثلة لتلك الموجودة في البلازما، ولكن في الصفراء ، والإفرازات الأنفية، والسائل المنوي ، والرئة ، والغشاء المخاطي للشعب الهوائية، والمبيضين ، تكون تركيزات الدواء أعلى بمرتين إلى ثلاث مرات من تلك الموجودة في البلازما. ^{[ 7 ]} يبلغ نصف عمر الإطراح من المصل ، لدى الأشخاص ذوي وظائف الكلى الطبيعية، فترة طويلة نسبيًا (9-12 ساعة)، مما يسمح بتناول جرعة واحدة يوميًا. يُطرح ما يقارب 38% من الجرعة المُتناولة عن طريق الفم في البول خلال 48 ساعة، ويمكن الكشف في البول عن 8.6% من مستقلب N-دي ميثيل و4.4% من مستقلب N-أكسيد. يمكن للفليوركساسين أن ينتقل إلى حليب الأمهات المرضعات. بما أن الكينولونات معروفة بتسببها في اعتلال المفاصل لدى الحيوانات الصغيرة، فلا يُسمح بإعطاء هذا الدواء للنساء المرضعات . ^{[ 8 ]}

يُعد الفليروكساسين فعالاً في علاج مجموعة واسعة من الالتهابات، ولا سيما التهاب المثانة غير المصحوب بمضاعفات لدى النساء، والتهاب الحويضة والكلية الحاد غير المصحوب بمضاعفات، والسيلان ، والتهاب الأمعاء الجرثومي، وإسهال المسافرين، والتهابات الجهاز التنفسي (بما في ذلك تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن). ^{[ 9 ] [ 10 ]}

في المرضى الذين يتلقون العلاج، تكون أكثر الآثار الجانبية شيوعًا هي اضطرابات الجهاز الهضمي، بما في ذلك عسر الهضم ، والغثيان ، والقيء ، وانتفاخ البطن ، وآلام البطن ، والإسهال ، وأحيانًا الإمساك . كما تشمل الآثار الجانبية الشائعة اضطرابات جلدية ( حكة ، شرى ، طفح جلدي ، حساسية للضوء ) ^{[ 11 ]} واضطرابات في الجهاز العصبي المركزي ( دوار ، صداع ، رعشة ، تنميل ، ضعف حاسة التذوق والشم)، واضطرابات نفسية (اضطراب دورة النوم والاستيقاظ ، قلق ، اكتئاب ، هلوسة ، وكوابيس ) ^{[ 12 ] [ 13 ]} . من المعروف أن الفليروكساسين وغيره من الفلوروكينولونات قد تحفز نوبات الصرع أو تخفض عتبة حدوثها ، نظرًا لتأثيرها المثبط على ارتباط مستقبلات GABA . لا ينبغي إعطاء هذا المضاد الحيوي للمرضى المصابين بالصرع أو الذين لديهم تاريخ شخصي من نوبات تشنجية سابقة، لأنه قد يعزز ظهور هذه الاضطرابات ^{[ 14 ] [ 15 ] .}

يُمنع استخدام الفليروكساسين لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية تجاه هذه المادة أو أي من مضادات الكينولون الأخرى، أو أي من مكونات الدواء. يُمكن أن يُسبب الفليروكساسين، كغيره من الفلوروكينولونات ، تغيرات تنكسية في مفاصل الحيوانات الصغيرة الحاملة للوزن. لا يُستخدم هذا المضاد الحيوي للأطفال إلا إذا كانت الفوائد المرجوة تفوق المخاطر.