إيبسابيرون

📅 آخر تحديث: ٢٦ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٦ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

إيبسابيرون ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية ، الاسم الأمريكي المعتمد ، الاسم البريطاني المعتمد ؛ الأسماء الرمزية التطويرية: BAY Q 7821 و TVX Q 7821 ) هو ناهض جزئي انتقائي لمستقبلات 5 -HT1A ، ينتمي إلى عائلتي أريلبيبرازين وأزابيرون ، وكان قيد التطوير لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد واضطرابات القلق ، ولكنه لم يُطرح في الأسواق. [ 1 ] [ 5 ] يُؤخذ عن طريق الفم . [ 1 ]

يُنتج هذا الدواء تأثيرات مضادة للاكتئاب ، ومضادة للقلق ، ومضادة للعدوانية لدى القوارض. [ 5 ] [ 6 ] وقد وُجد أنه يزيد من مستويات الأوكسيتوسين لدى القوارض، [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] بينما كانت النتائج لدى البشر متباينة. [ 11 ] [ 12 ] يُسبب الإيبسابيرون آثارًا جانبية تشمل الدوار ، والدوخة ، والشعور بالضيق لدى البشر. [ 3 ]

ينتج الإيبسابيرون 1-(2-بيريميدينيل)بيبرازين (1-PP)، وهو مضاد قوي لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية ، كناتج أيضي نشط . [ 2 ] ومع ذلك، فبينما تكون مستويات 1-PP مع البوسبيرون أعلى بثمانية أضعاف من مستويات البوسبيرون نفسه، فإن 1-PP يُعد ناتجًا أيضيًا ثانويًا للإيبسابيرون، حيث يشكل 2% فقط من التعرض له. [ 2 ]

وُصِفَ دواء إيبسابيرون لأول مرة في الأدبيات العلمية عام 1984. [ 13 ] [ 14 ] وقد طوّرته شركة باير . [ 1 ] وصل الدواء إلى المرحلة الثالثة من التجارب السريرية لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد قبل إيقاف تطويره عام 1997. [ 1 ] كما دُرِسَ استخدامه لعلاج اضطراب القلق العام . [ 15 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 "إيبسابيرون" . أديس إنسايت . 3 يناير 1997. تم الاطلاع عليه بتاريخ 24 يوليو 2026 .
  2. 1 2 3 4 5 برلين آي، شالون إس، بايان سي، شولنهامر جي، سيسيلين إف، فاروكو أو، بويش إيه جيه (مارس 1995). "تقييم خصائص حجب مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية للبوسبيرون والإيبسابيرون لدى الأفراد الأصحاء. العلاقة مع تركيز البلازما للمستقلب المشترك 1-(2-بيريميدينيل)-بيبرازين" . المجلة البريطانية لعلم الصيدلة السريرية . 39 (3): 243-249 . doi : 10.1111/j.1365-2125.1995.tb04443.x . PMC 1364998. PMID 7619663. في البشر ، تكون مستويات 1PP في البلازما بعد تناول البوسبيرون أعلى بثمانية أضعاف على أساس مولاري من مستويات البوسبيرون [9]. يبلغ تركيز 1PP في البلازما ذروته خلال 30-60 دقيقة بعد تناول 20 ملغ من بوسبيرون عن طريق الفم، ويبلغ نصف عمر إطراحه 6.1 ± 0.3 ساعة، أي ضعف نصف عمر إطراح بوسبيرون، ويختلف تركيزه قليلاً بين الأفراد [3]. [...] بعد تناول إيبسابيرون عن طريق الفم من قبل أشخاص أصحاء، يصل تركيزه في البلازما إلى ذروته خلال 0.5 إلى 1.3 ساعة، ويبلغ نصف عمر إطراحه حوالي ساعتين. ويتم الوصول إلى تركيز ثابت بعد 3 أيام. يُستقلب إيبسابيرون بشكل شبه كامل في الكبد، ولا يُعد IPP سوى مستقلب ثانوي له (2% من الجرعة المُعطاة) [12].  
  3. 1 2 فوهر يو، ستايب إيه إتش، هاردر إس، بيكر كيه، ليرمان دي، شولنهامر جي، رود آي إس (يوليو 1994). "امتصاص الإيبسابيرون على طول الجهاز الهضمي البشري" . المجلة البريطانية لعلم الصيدلة السريرية . 38 (1): 83-86 . doi : 10.1111/j.1365-2125.1994.tb04327.x . PMC 1364843. PMID 7946942. لدى الإنسان ، يبلغ نصف عمر امتصاص الإيبسابيرون أقل من 0.25 ساعة، ويتراوح نصف عمر إطراحه بين 1 و3 ساعات [4، 5] . غالبًا ما يصاحب الارتفاع السريع في تركيزه في البلازما بعد تناوله عن طريق الفم في محلول الدوار والدوخة والشعور بالضيق [5]، وهي آثار يجب تجنبها عن طريق صياغة الدواء في مستحضر معدل الإطلاق.  
  4. ↑ شولنهامر، ج. الحركية الدوائية للأزابيرونات. في مستقبلات السيروتونين 1A في الاكتئاب والقلق، تحرير جاستبار، م. وآخرون. نيويورك: دار رافين للنشر المحدودة، 1992؛ 99-107. https://scholar.google.com/scholar?cluster=11279309651232496395
  5. 1 2 فانيلي آر جيه، شورمان تي، جلاسر تي، ترابر جيه (1990). "إيبسابيرون: ربيطة جديدة مضادة للقلق وانتقائية لمستقبلات 5-HT1A". التقدم في البحوث السريرية والبيولوجية . 361 : 461-467 . PMID 1981264 . 
  6. ↑ دي بوير إس إف، كولهاس جيه إم (ديسمبر 2005). "محفزات مستقبلات 5-HT1A و5-HT1B والعدوانية: تحدٍّ دوائي لفرضية نقص السيروتونين". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 526 ( 1-3 ): 125-139 . doi : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 . PMID 16310183 . 
  7. ↑ باغدي جي، كالوجيراس كيه تي (مايو 1993). "تحفيز مستقبلات 5-HT1A و5-HT2/5-HT1C يحفز إفراز الأوكسيتوسين في ذكور الجرذان". أبحاث الدماغ . 611 (2): 330-332 . doi : 10.1016/0006-8993(93)90521-n . PMID 8334526 . 
  8. ↑ لي كيو، براونفيلد إم إس، ليفي إيه دي، باتاليا جي، كابريرا تي إم، فان دي كار إل دي (سبتمبر 1994). "تخفيف الاستجابات الهرمونية لمُحفِّز مستقبلات 5-HT1A، إيبسابيرون، عن طريق العلاج طويل الأمد بالفلوكسيتين، وليس ديسيبرامين، في ذكور الجرذان". الطب النفسي البيولوجي . 36 (5): 300-308 . doi : 10.1016/0006-3223(94)90627-0 . PMID 7993956 . 
  9. ↑ باغدي، ج. (1996). "دور النواة المجاورة للبطين في منطقة ما تحت المهاد في استجابات الأوكسيتوسين والبرولاكتين وهرمون ACTH/الكورتيكوستيرون التي تتوسطها مستقبلات 5-HT1A و5-HT2A و5-HT2C". مجلة أبحاث الدماغ والسلوك . 73 ( 1-2 ): 277-280 . doi : 10.1016/0166-4328(96)00112-x . PMID 8788518 . 
  10. ↑ باغدي ج (1996). "دراسات حول مواقع وآليات التأثيرات الحيوية التي يتوسطها مستقبل 5-HT1A". مجلة علم وظائف الأعضاء الهنغارية . 84 (4): 399-401 . PMID 9328612 . 
  11. ↑ كلير إيه جيه، فورسلينج إم، بوند إيه جيه (يناير 1998). "التأثيرات العصبية الصماء وخفض درجة حرارة الجسم لتحفيز مستقبلات 5-HT1A باستخدام إيبسابيرون لدى الرجال الأصحاء: دراسة مضبوطة بالغفل". المجلة الدولية لعلم الأدوية النفسية السريرية . 13 (1): 23-32 . doi : 10.1097/00004850-199801000-00004 . PMID 9988364 . 
  12. ↑ نيومان، إم إي، لي، كيو، جيلفين، واي، فان دي كار، إل دي، ليرر، بي (يوليو 1999). "الجرعات المنخفضة من إيبسابيرون تزيد من إفراز هرمون النمو، ولكن ليس الأوكسيتوسين، لدى الذكور والإناث الأصحاء". علم الأدوية النفسية (برلين) . 145 (1): 99-104 . doi : 10.1007/s002130051037 . PMID 10445378 . 
  13. ↑ ترابر ج، ديفيز إم إيه، دومبرت دبليو يو، جلاسر تي، شورمان تي، سيدل بي آر (يونيو 1984). "مستقبلات السيروتونين في الدماغ كهدف للدواء المُحتمل المُضاد للقلق TVX Q 7821". نشرة أبحاث الدماغ . 12 (6): 741-744 . doi : 10.1016/0361-9230(84)90155-2 . PMID 6541079 . 
  14. ↑ دومبيرت، دبليو يو، جلاسر، تي، ترابر، جيه (فبراير 1985). "3H-TVX Q 7821: تحديد مواقع ارتباط 5-HT1 كهدف لمضاد قلق جديد محتمل". أرشيف ناونين شميدبيرغ لعلم الأدوية . 328 (4): 467-470 . doi : 10.1007/BF00692918 . PMID 2859533 . 
  15. ↑ تشيسيك، سي. أ.، ألين، إم. إتش.، ثاس، إم.، باتيستا ميرالها دا كونها، إيه. بي.، كابتشينسكي، إف. إف.، دي ليما، إم. إس.، دوس سانتوس سوزا، جيه. جيه. (يوليو 2006). " الأزابيرونات لعلاج اضطراب القلق العام" . قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2006 (3) CD006115. doi : 10.1002/14651858.CD006115 . PMC 8915394. PMID 16856115 .