ثيوبيرازين

ثيوبروبيرازين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري ماجيبتيل ، هو مضاد ذهان نموذجي من مجموعة الفينوثيازين، ويُستخدم كمهدئ ، ومضاد للقيء ، ومسكن ، وفي علاج الفصام ونوبة الهوس في اضطراب ثنائي القطب . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] يتوفر ماجيبتيل على شكل  أقراص بتركيز 10 ملغ. [ 6 ]

تأثيرات جانبية

شائع [ 7 ]

آثار جانبية نادرة ولكنها قد تكون خطيرة

الأفراد المسنون المصابون بالذهان المرتبط بالخرف والذين يتلقون العلاج بالأدوية المضادة للذهان معرضون لخطر متزايد للوفاة مقارنة بالأفراد الذين لا يتلقون مضادات الذهان.

التفاعلات الدوائية

يمكن أن تزيد الأدوية المستخدمة لعلاج الحساسية (مثل بينادريل ديفينهيدرامين )، وبعض الأدوية المستخدمة للنوم (مثل لورازيبام ، زوبيكلون )، وبعض الأدوية المستخدمة لتسكين الألم (مثل فنتانيل )، وأدوية باركنسون من التأثير المهدئ للثيوبيروبيرازين، وقد تكون خطيرة عند استخدامها معًا.

توليف

تركيب الثيم : [ 8 ] براءات الاختراع (مثال 3): [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]

يؤدي تكوين الثيوإيثر بين 2-أمينوثيوفينول ( 1 ) و4-كلورو-N،N-ثنائي ميثيل-3-نيتروبنزين سلفوناميد [137-47-3] ( 2 ) إلى تكوين 4-(2-أمينوفينيل)سلفانيل-N،N-ثنائي ميثيل-3-نيتروبنزين سلفوناميد [5510-56-5] ( 3 ). أدى تفاعل ساندماير مع بروميد النحاس الأحادي [7787-70-4] إلى تكوين 4-[(2-بروموفينيل)-ثيو]-N،N'-ثنائي ميثيل-3-نيترو-بنزين سلفوناميد [5510-58-7] ( 4 ). أدى اختزال بيشامب إلى تكوين 3-أمينو-4-((2-بروموفينيل)ثيو)-N،N-ثنائي ميثيل بنزين سلفوناميد [5592-64-3] ( 5 ). أدى تفاعل غولدبيرغ إلى إكمال تكوين حلقة الفينوثيازين، مُنتجًا N,N-ثنائي ميثيل-10H-فينوثيازين-2-سلفوناميد [1090-78-4] ( 6 ). ثمّ اكتمل تخليق الثيوبيرازين ( 8 ) بربط السلسلة الجانبية عن طريق تفاعل الصوديوم مع 1-(3-كلوروبروبيل)-4-ميثيل بيبيرازين [104-16-5] ( 7 ) .

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. ^ مؤشر الاسمية 2000: دليل الأدوية الدولي . تايلور وفرانسيس. 2000. ص 1019–. رقم ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 272 وما بعدها. ISBN  978-94-011-4439-1.
  4. "فينوثيازينات (جهازية)" . Drugs.com .
  5. "ثيوبروبيرازين - عن طريق الفم" . تم الاطلاع عليه بتاريخ 16-09-2018 .
  6. "ثيوبروبيرازين" . www.drugbank.ca . تم الاطلاع عليه بتاريخ 16-09-2018 .
  7. "جمعية الفصام في أونتاريو - ماجيبتيل (ثيوبيرازين)" . www.schizophrenia.on.ca . مؤرشف من الأصل بتاريخ 16-09-2018 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 16-09-2018 .
  8. شافيرينا ف.ف، جورافليف س.ف، فيخليايف ي.إ، كليغول ت.أ، سلينكو إ.إ (1974). "تخليق ومقارنة فعالية مشتقات 2- و3-ثنائي ميثيل سلفاميدوفينوثيازين". مجلة الكيمياء الصيدلانية . 8 (5): 286-290 . doi : 10.1007/BF00771334 . S2CID 22229797 . 
  9. ^ ، GB 814512  (1959 إلى رون بولينك SA).
  10. ^ ، GB 813025 (1959/05/06 إلى رون بولينك سا). 
  11. ^ روبرت ميشيل جاكوب، جيلبرت لويس ريجنير، DE 1088964 (1960 إلى رون بولينك سا).