إستازولام

إيستازولام ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري بروسوم وغيره، هو دواء مُهدئ من فئة تريازولوبنزوديازيبين (TBZD)، وهي بنزوديازيبينات (BZDs) مُدمجة مع حلقة تريازول . يتميز بخصائص مُضادة للقلق ، ومُضادة للاختلاج ، ومُنومة ، ومُهدئة ، ومرخية للعضلات الهيكلية . إيستازولام بنزوديازيبين فموي متوسط ​​المفعول، ويُستخدم لعلاج الأرق على المدى القصير .

تم تسجيل براءة اختراعها في عام 1968 ودخلت حيز الاستخدام الطبي في عام 1975. ^{[ 3 ]}

يُوصف دواء إستازولام لعلاج بعض اضطرابات النوم على المدى القصير. وهو دواء منوم فعال يُظهر فعالية في زيادة مدة النوم وتقليل الاستيقاظ الليلي. ويؤدي استخدامه مع خيارات غير دوائية لإدارة النوم إلى تحسينات طويلة الأمد في جودة النوم بعد التوقف عن العلاج قصير الأمد بالإستازولام. ^{[ 4 ] [ 5 ]} كما يُستخدم الإستازولام أحيانًا كمعين للنوم قبل العمليات الجراحية. وقد وُجد أنه يتفوق على التريازولام من حيث الآثار الجانبية لدى المرضى قبل العمليات الجراحية في إحدى التجارب. ^{[ 6 ]} يتميز الإستازولام أيضًا بخصائص مضادة للقلق ، وبفضل عمر النصف الطويل له، يُمكن أن يكون علاجًا فعالًا قصير الأمد للأرق المصاحب للقلق . ^{[ 7 ]}

يُصاحب تناول إستازولام عادةً أعراضٌ تُشبه آثار الخمول، مع ضعفٍ في الأداء الذهني والبدني في اليوم التالي. ^{[ 8 ]} تشمل الآثار الجانبية الأخرى للإستازولام النعاس ، والدوخة ، وقلة الحركة ، واضطراب التنسيق الحركي . ^{[ 9 ]}

في سبتمبر 2020، اشترطت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) تحديث التحذير الموجود في مربع التحذير لجميع أدوية البنزوديازيبين لوصف مخاطر سوء الاستخدام والإدمان والاعتماد الجسدي وأعراض الانسحاب بشكل متسق عبر جميع الأدوية في هذه الفئة. ^{[ 10 ]}

يُعدّ الإدمان على البنزوديازيبينات، وما يتبعه من أعراض انسحابية عند التوقف عن تناولها، من أبرز المخاوف المتعلقة بسلامة هذه الأدوية . وقد أظهرت مراجعة الأدبيات أن الاستخدام طويل الأمد للبنزوديازيبينات، مثل إستازولام، يرتبط بتحمّل الدواء ، والإدمان عليه ، والأرق الارتدادي ، وآثار جانبية متعلقة بالجهاز العصبي المركزي. لذا، ينبغي استخدام إستازولام لفترات قصيرة وبأقل جرعة فعّالة لتجنب المضاعفات المرتبطة بالاستخدام طويل الأمد. مع ذلك، وُجد أن خيارات العلاج غير الدوائية تُحسّن جودة النوم بشكل مستدام. ^{[ 11 ] [ 12 ]} تبدأ فوائد البنزوديازيبينات على النوم، على المدى القصير، بالتراجع بعد بضعة أيام نتيجة لتحمّل كبار السن لتأثيراتها المنومة. ^{[ 13 ]}

تتطلب البنزوديازيبينات احتياطات خاصة عند استخدامها لدى كبار السن، وأثناء الحمل، والأطفال، والأفراد المدمنين على الكحول أو المخدرات، والأفراد الذين يعانون من اضطرابات نفسية مصاحبة . ^{[ 14 ]}

يُصنف إستازولام ضمن فئة أدوية البنزوديازيبين "تريازولو". ^{[ 15 ]} يُمارس إستازولام تأثيراته العلاجية من خلال خصائصه كمحفز لمستقبلات البنزوديازيبين. ^{[ 16 ]} يُقلل إستازولام، عند تناوله بجرعات عالية، من معدل دوران الهيستامين عبر تأثيره على مُركب مستقبلات البنزوديازيبين-GABA في أدمغة الفئران. ^{[ 17 ]}

يُبلغ تركيز إستازولام في البلازما ذروته خلال 1-6 ساعات. وهو من البنزوديازيبينات متوسطة المفعول . يبلغ متوسط ​​عمر النصف لإستازولام 19 ساعة، ويتراوح بين 8 و31 ساعة. ^{[ 18 ] [ 19 ]} المستقلب الرئيسي لإستازولام هو 4-هيدروكسي إستازولام. ^{[ 20 ]} تشمل المستقلبات الأخرى التي تم تحديدها 1-أوكسو-إستازولام، و4'-هيدروكسي-إستازولام، وبنزوفينون . ^{[ 2 ]}

يعزز الكحول الخصائص المهدئة والمنومة للإستازولام . ^{[ 21 ]} في النشرات الداخلية للدواء، يحذر المصنّع بوضوح من التفاعل مع الريتونافير ، وعلى الرغم من عدم وصف التفاعلات السريرية بين الريتونافير والإستازولام حتى الآن، فإن عدم وجود وصف سريري لهذه التفاعلات لا ينفي خطورتها. ^{[ 22 ]}

أظهرت دراسة أجريت على الأرانب أن عقار إستازولام يُحدث نمطًا من النعاس في تخطيط الدماغ الكهربائي التلقائي ، بما في ذلك زيادة في الموجات البطيئة ذات الجهد العالي ونوبات المغزل في القشرة الدماغية واللوزة الدماغية ، بينما يحدث عدم تزامن في إيقاع ثيتا في الحصين. كما تظهر موجات سريعة ذات جهد منخفض، خاصة في تخطيط الدماغ الكهربائي القشري . ويُلاحظ تثبيط ملحوظ لاستجابة اليقظة في تخطيط الدماغ الكهربائي للتحفيز السمعي والتحفيز الكهربائي للتكوين الشبكي للدماغ المتوسط، والوطاء الخلفي ، والمهاد المركزي المتوسط . كما يُلاحظ تثبيط ملحوظ لاستجابة التحفيز الضوئي الناتجة عن وميض ضوئي في القشرة البصرية بفعل عقار إستازولام. ^{[ 23 ]}

أظهرت دراسة أجريت على الرئيسيات أن عقار إستازولام قابل للإدمان. ^{[ 24 ]} يُمكن أن يحدث نوعان من إساءة استخدام هذا العقار: إساءة الاستخدام الترفيهي، حيث يُتناول العقار للحصول على النشوة، أو إساءة الاستخدام طويل الأمد ضد نصيحة الطبيب. ^{[ 25 ]} اكتسب إستازولام سمعة سيئة في عام 1998 عندما سُحبت كمية كبيرة من "مزيج عشبي منوم" يُسمى "بوذا النائم" من الأسواق بعد أن اكتشفت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية أنه يحتوي على إستازولام. ^{[ 26 ]} وفي عام 2007، سُحب منتج كندي يُسمى "سليبيز" بعد أن وُجد أنه يحتوي على إستازولام غير مُعلن عنه. ^{[ 27 ] [ 28 ]}

• ألبرازولام
• البنزوديازيبين
• الاعتماد على البنزوديازيبين
• متلازمة انسحاب البنزوديازيبين
• الآثار طويلة المدى للبنزوديازيبينات
• بروتيزولام
• ميدازولام
• تريازولام

• "إستازولام" . بوابة معلومات الأدوية . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب. مؤرشف من الأصل في 28 يونيو 2019.