إيتوبيريدون

📅 آخر تحديث: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

الإيتوبيريدون ، المرتبط بعدة أسماء تجارية، هو مضاد اكتئاب غير نمطي طُوِّر في سبعينيات القرن الماضي، ولم يعد يُسوَّق حاليًا أو لم يُسوَّق أصلًا. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] وهو فينيل بيبيرازين، يرتبط بالترازودون والنيفازودون في التركيب الكيميائي ، ويعمل كمضاد لمستقبلات السيروتونين ومثبط لإعادة امتصاصه (SARI) على غرارهما. [ 4 ]

الاستخدامات الطبية

استُخدم الإيتوبيريدون أو كان من المقرر استخدامه كمضاد للاكتئاب في علاج الاكتئاب . [ 1 ] [ 5 ]

قد يكون الإيتوبيريدون مفيدًا كمضاد للهلوسة أو "قاتل للرحلة" في منع تأثيرات المؤثرات العقلية السيروتونينية مثل السيلوسيبين وثنائي إيثيل أميد حمض الليسرجيك (LSD). [ 6 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

إيتوبيريدون [ 7 ]
موقعK i (نانومتر)صِنفمرجع
SERT ( تلميح أداة) ناقل السيروتونين890بشر[ 8 ]
تلميح أداة NET ناقل النورإبينفرين20,000بشر[ 8 ]
DAT Tooltip ناقل الدوبامين52000بشر[ 8 ]
5-HT 1A85بشر[ 9 ]
5-HT 2A36بشر[ 9 ]
5-HT 2C؟؟؟
α 138بشر[ 9 ]
α 2570بشر[ 9 ]
د 22300بشر[ 9 ]
H 13100بشر[ 9 ]
mACh Toolptip مستقبلات الأستيل كولين المسكارينيةأكثر من 35000بشر[ 9 ] [ 10 ]
القيم هي K i (نانومول). كلما كانت القيمة أصغر، زادت قوة ارتباط الدواء بالموقع.

يعمل الإيتوبيريدون كمضاد لعدة مستقبلات بالترتيب التالي من حيث الفعالية : مستقبل 5-HT 2A (36 نانومولار) > مستقبل α 1 الأدرينالي (38 نانومولار) > مستقبل 5-HT 1A (85 نانومولار) (قد يكون ناهضًا جزئيًا ) > مستقبل α 2 الأدرينالي (570 نانومولار)؛ [ 9 ] لديه ألفة ضعيفة جدًا أو ضئيلة لحجب المستقبلات التالية: مستقبل D 2 (2300 نانومولار) > مستقبل H 1 (3100 نانومولار) > مستقبلات mACh (>35000 نانومولار). [ 9 ] بالإضافة إلى حجب مستقبلاته، يتمتع الإيتوبيريدون أيضًا بألفة ضعيفة لناقلات أحادي الأمين: ناقل السيروتونين ( 890 نانومولار) > ناقل النورإبينفرين (20000 نانومولار) > ناقل الدوبامين (52000 نانومولار). [ 8 ]

الحركية الدوائية

يتم استقلاب الإيتوبيريدون جزئياً إلى ميتا -كلوروفينيلبيبرازين (mCPP)، وهو ما يفسر على الأرجح تأثيراته السيروتونينية . [ 11 ] [ 12 ]

كيمياء

الإيتوبيريدون هو فينيل بيبيرازين ويرتبط كيميائياً بالنيفازودون والترازودون . [ 3 ] [ 13 ] [ 14 ]

تاريخ

اكتشف علماء في شركة أنجيليني دواء إيتوبيريدون ، وهم أنفسهم مكتشفو دواء ترازودون. [ 15 ] وشملت أسماؤه التطويرية ST-1191 وMcN-A-2673-11. [ 16 ] [ 1 ] وقد اقتُرح الاسم الدولي غير المسجل الملكية (INN) إيتوبيريدون في عام 1976، وأُوصي به في عام 1977. [ 17 ] [ 18 ] وقد مُنح الدواء أسماء تجارية في إسبانيا (Centren (Esteve) وDepraser (Lepori)) وإيطاليا (Staff (Sigma Tau)) [ 1 ] ، كما مُنح أيضًا الأسماء التجارية أكسيومين وإيتونين، [ 16 ] ولكن ليس من الواضح تمامًا ما إذا كان قد سُوِّق بالفعل؛ إذ لا تُقدم موسوعة تصنيع الأدوية أي تواريخ لطرحه تجاريًا. [ 19 ] ووفقًا لدليل الأدوية الدولي (Index Nominum) التابع لـ Micromedex ، فقد سُوِّق إيتوبيريدون بالفعل سابقًا في إسبانيا وإيطاليا. [ 1 ]

المجتمع والثقافة

الأسماء العامة

إيتوبيريدون هو الاسم العلمي للدواء واسمه الدولي غير المسجل الملكية (INN) ، بينما هيدروكلوريد إيتوبيريدون هو اسمه المعتمد في الولايات المتحدة (USAN) . [ 16 ] [ 1 ] [ 5 ]

أسماء العلامات التجارية

ارتبط دواء إيتوبيريدون بالأسماء التجارية التالية: أكسيومين، سنترين، ديبراسر، إيتونين، وستاف. [ 1 ] [ 16 ] [ 19 ]

بحث

تمت دراسة الإيتوبيريدون في الخرف ووجد أنه فعال تقريبًا مثل الثيوريدازين . [ 20 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 6 7 مؤشر الاسمية 2000: دليل الأدوية الدولي . تايلور وفرانسيس. 2000. ص.  421. ردمك 978-3-88763-075-1.
  2. ↑ دار نشر ويليام أندرو (22 أكتوبر 2013). موسوعة تصنيع الأدوية . إلسيفير. الصفحات 1533 وما بعدها. رقم ISBN  978-0-8155-1856-3.
  3. 1 2 أكريتوبولو-زانزي، إي (16 أغسطس 2012). "ناهضات جزئية لمستقبلات 5-HT1A ومضادات لمستقبلات 5-HT2A القائمة على الأريلبيبرازين لعلاج التوحد والاكتئاب والقلق والذهان والفصام" . في: لامبرث، سي، ودينجز، جيه (محرران). فئات المركبات الحلقية غير المتجانسة النشطة بيولوجيًا: المستحضرات الصيدلانية . جون وايلي وأولاده. الصفحات 81-97 . doi : 10.1002/9783527664450.ch6 . ISBN  978-3-527-66447-4.
  4. ↑ موريسون-فالفري م (23 أغسطس 2016). أسس الرعاية الصحية النفسية - كتاب إلكتروني . إلسيفير للعلوم الصحية. ص 245 وما بعدها. ISBN  978-0-323-37104-9.
  5. 1 2 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 117 وما بعدها. ISBN  978-94-011-4439-1.
  6. ↑ هلمان أ، كونغ ج، ساريس ج، بيركنز د (يناير 2024). "التفاعلات الدوائية التي تشمل المؤثرات العقلية الكلاسيكية: مراجعة منهجية" . مجلة علم الأدوية النفسية . 38 (1): 3-18 . doi : 10.1177/02698811231211219 . PMC 10851641. PMID 37982394 .  
  7. ↑ روث بي إل ، دريسكول جيه. "قاعدة بيانات PDSP K i " . برنامج فحص الأدوية المؤثرة على العقل (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة . تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 أغسطس 2017 .
  8. 1 2 3 4 تاتسومي م، غروشان ك، بلاكلي ر.د، ريتشلسون إي (1997). "الخصائص الدوائية لمضادات الاكتئاب والمركبات ذات الصلة في ناقلات أحادي الأمين البشري". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 340 ( 2-3 ): 249-258 . doi : 10.1016/s0014-2999(97)01393-9 . PMID 9537821 . 
  9. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 كوساك ب، نيلسون أ، ريتشلسون إي (1994). "ارتباط مضادات الاكتئاب بمستقبلات الدماغ البشري: التركيز على مركبات الجيل الجديد". علم الأدوية النفسية . 114 (4): 559-65 . doi : 10.1007/bf02244985 . PMID 7855217. S2CID 21236268 .  
  10. ↑ ستانتون تي، بولدن-واتسون سي، كوساك بي، ريتشلسون إي (1993). "تأثير مضادات الاكتئاب ومضادات الهيستامين على مستقبلات الكولين المسكارينية البشرية الخمسة المستنسخة والمعبر عنها في خلايا CHO-K1". بيوكيم. فارماكول . 45 (11): 2352-2354 . doi : 10.1016/0006-2952(93)90211-e . PMID 8100134 . 
  11. ↑ غاراتيني س (1985). " مستقلبات الأدوية النشطة: نظرة عامة على أهميتها في علم حركية الدواء السريري". علم حركية الدواء السريري . 10 (3): 216-227 . doi : 10.2165/00003088-198510030-00002 . PMID 2861928. S2CID 21305772 .  
  12. ↑ رافا، ر.ب.، شانك، ر.ب.، وفوت، ج.ل. (1992). "إيتوبيريدون، ترازودون، وMCPP: تحديد النشاط المضاد لمستقبلات السيروتونين 5-HT1A في المختبر وفي الجسم الحي". علم الأدوية النفسية . 108 (3): 320-326 . doi : 10.1007/BF02245118 . PMID 1387963. S2CID 24965789 .  
  13. ↑ دوروالد، إف. زد.، محرر (2012). "46. أريل ألكيلامينات". تحسين المركبات الرائدة للكيميائيين الطبيين: الخصائص الحركية الدوائية للمجموعات الوظيفية والمركبات العضوية . فاينهايم: وايلي-في سي إتش. ISBN 978-3-527-64564-0.
  14. ↑ إيسون إم إس، تايلور دي بي، ريبليت إل إيه (1987). "العوامل النفسية غير النمطية" . في ويليامز إم، ماليك جيه بي (محرران). اكتشاف الأدوية وتطويرها . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 390. ISBN  978-1-4612-4828-6.
  15. ↑ سيلفستريني ب (1986). "ترازودون وفرضية الألم النفسي للاكتئاب". علم النفس العصبي البيولوجي . 15 (ملحق 1): 2-9 . doi : 10.1159/000118270 . PMID 3014372 . 
  16. 1 2 3 4 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 527 وما بعدها. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  17. ↑ "قائمة الأسماء الدولية غير المسجلة المقترحة رقم 36" (ملف PDF) . ملحق لسجل منظمة الصحة العالمية . 30 (9). 1976.
  18. ↑ "قائمة الأسماء الدولية غير المسجلة الموصى بها رقم 17" (ملف PDF) . ملحق لسجل منظمة الصحة العالمية . 31 (10). 1977.
  19. 1 2 ماكفرسون إي إم (2007). موسوعة تصنيع الأدوية ( الطبعة الثالثة). بيرلينجتون: إلسيفير. ص 1533. ISBN   978-0-8155-1856-3.
  20. ↑ كيرشنر، ف.، كيلي ، س. أ.، هارفي، ر. ج. (2001). "ثيوريدازين لعلاج الخرف" . قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية (3) CD000464. doi : 10.1002/14651858.CD000464 . PMC 7034526. PMID 11686961 .  
  • شعار ويكيميديا ​​كومنزالوسائط المتعلقة بالإيتوبيريدون على ويكيميديا ​​كومنز