بيبوتيازين

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

بيبوتيازين ( بيبورتيل )، المعروف أيضًا باسم بيبوثيازين ، هو مضاد ذهان نموذجي من فئة الفينوثيازين [ 2 ] يُستخدم في المملكة المتحدة ودول أخرى لعلاج الفصام . [ 3 ] خصائصه مشابهة لخصائص الكلوربرومازين . وقد بحثت مراجعة منهجية نُشرت عام 2004 فعاليته لدى مرضى الفصام.

مقارنة بالميتات البيبوتيازين بمضادات الذهان الفموية لعلاج الفصام [ 4 ]
ملخص
على الرغم من أن التجارب العشوائية المُصممة والمُوثقة جيدًا لا تزال ضرورية لإثراء الممارسة بشكل كامل (لا توجد بيانات تجريبية تُبلغ عن نتائج المستشفيات والخدمات، وجودة الحياة ، والرضا عن الرعاية، والجوانب الاقتصادية)، فإن بالميتات البيبوتيازين يُعد خيارًا مناسبًا لكل من الطبيب والمريض المصاب بالفصام. [ 4 ]
  • v
  • ت
  • هـ
الحركية الدوائية للأدوية المضادة للذهان طويلة المفعول القابلة للحقن
دواءاسم العلامة التجاريةفصلعربةالجرعةدرجة الحرارة القصوىt 1/2 singleمضاعف t 1/2logP cمرجع
أريبيبرازول لوروكسيلأريستاداغير نمطيالماء​441-1064  ملغ/4-8  أسابيع24-35  يومًا؟54-57  يومًا7.9–10.0
أريبيبرازول أحادي الهيدراتأبيليفاي مينتيناغير نمطيالماء​300-400  ملغ/4  أسابيع7  أيام؟30-47  يومًا4.9–5.2
ديكانوات برومبيريدولإمبرومن ديكانواسعاديزيت السمسم40-300  ملغ/4  أسابيعمن 3 إلى 9  أيام؟21-25  يومًا7.9[ 5 ]
ديكانوات كلوبنتيكسولمستودع سوردينولعاديفيسكوليو ب50-600  ملغ/1-4  أسابيع4-7  أيام؟19  يومًا9.0[ 6 ]
ديكانوات فلوبنتيكسولديبيكسولعاديفيسكوليو ب10-200  ملغ/2-4  أسابيعمن 4 إلى 10  أيام8  أيام17  يومًا7.2–9.2[ 6 ] [ 7 ]
ديكانوات فلوفينازينديكانوات بروليكسينعاديزيت السمسم12.5-100  ملغ/2-5  أسابيع يوم إلى يومينمن 1 إلى 10  أيام14-100  يومًا7.2–9.0[ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]
إينانثات فلوفينازينبروليكسين إينانثاتعاديزيت السمسم12.5–100  ملغ/1–4  أسابيع2-3  أيام4  أيام؟6.4–7.4[ 9 ]
فلوسبيريلينإيماب، ريديبتينعاديالماء​2-12  ملغ/  أسبوع واحدمن 1 إلى 8  أيام7  أيام؟5.2–5.8[ 11 ]
ديكانوات هالوبيريدولديكانوات هالدولعاديزيت السمسم20-400  ملغ/2-4  أسابيعمن 3 إلى 9  أيام18-21  يومًا7.2–7.9[ 12 ] [ 13 ]
باموات أولانزابينزايبريكسا ريلبريفغير نمطيالماء​150-405  ملغ/2-4  أسابيع7  أيام؟30  يومًا–
ديكانوات أوكسيبروثيبينميكلوبينعادي؟؟؟؟؟8.5–8.7
بالميتات الباليبيريدونInvega Sustennaغير نمطيالماء​39-819  ملغ/4-12  أسبوعًا13-33  يومًا25-139  يومًا؟8.1–10.1
ديكانوات بيرفينازينتريلافون ديكانواتعاديزيت السمسم50-200  ملغ/2-4  أسابيع؟؟27  يومًا8.9
إينانثات بيرفينازينتريلافون إينانثاتعاديزيت السمسم25-200  ملغ/  أسبوعين2-3  أيام؟4-7  أيام6.4–7.2[ 14 ]
بالميتات بيبوتيازينبيبورتيل لونغومعاديفيسكوليو ب25-400  ملغ/4  أسابيع9-10  أيام؟14-21  يومًا8.5–11.6[ 7 ]
أنديسيلينات البيبوتيازينبيبورتيل متوسطعاديزيت السمسم100-200  ملغ/  أسبوعين؟؟؟8.4
ريسبيريدونريسبيردال كونستاغير نمطيالكريات المجهرية12.5-75  ملغ/  أسبوعين21  يومًا؟3-6  أيام–
أسيتات زوكلوبنتيكسولكلوبيكسول أكوفيزعاديفيسكوليو ب50-200  ملغ/1-3  أيام يوم إلى يومينيوم إلى يومين4.7–4.9
ديكانوات زوكلوبنتيكسولمستودع كلوبيكسولعاديفيسكوليو ب50-800  ملغ/2-4  أسابيع4-9  أيام؟11-21  يومًا7.5–9.0
ملاحظة: جميعها عن طريق الحقن العضلي . الحواشي: أ = معلق مائي دقيق التبلور أو نانوي التبلور . ب = زيت نباتي منخفض اللزوجة (وتحديدًا زيت جوز الهند المجزأ مع الدهون الثلاثية متوسطة السلسلة ). ج = مُتوقع، من PubChem و DrugBank . المصادر: الرئيسية: انظر القالب.

الاستخدامات الطبية

يستخدم بالميتات بيبوتيازين لعلاج الفصام . [ 15 ]

موانع الاستخدام

يُمنع استخدام بالميتات بيبوتيازين في حالات انهيار الدورة الدموية (الصدمة)، أو تغيرات مستوى الوعي، بما في ذلك التسمم الدوائي، أو غيرها من الحالات الصحية الخطيرة (أمراض الكبد، أمراض الكلى، ورم القواتم، أمراض القلب والأوعية الدموية الحادة، أو اضطرابات الدم ). كما يُمنع استخدامه في حالات الاكتئاب الحاد. لا ينبغي استخدام بالميتات بيبوتيازين في الأشخاص الذين لديهم تاريخ من ردود الفعل التحسسية تجاه أي من مكونات الدواء أو تجاه الأدوية المشابهة كيميائيًا ( الفينوثيازينات ). [ 15 ]

الحركية الدوائية

كان دواء بيبوتيازين متوفرًا على شكل تركيبة حقن طويلة المفعول (بيبوتيازين بالميتات). بعد الحقن العضلي العميق، يصل بيبوتيازين بالميتات إلى أعلى تركيز له في البلازما خلال 7-14 يومًا، ويبلغ نصف عمره 15 يومًا، ويصل إلى مستويات ثابتة بعد شهرين من الجرعات المعتادة (تُعطى كل 4 أسابيع). [ 16 ]

توليف

تم الإبلاغ عن تخليق البيبوتيازين. [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ]

تخليق البيبوتيازين

يؤدي تفاعل الألكلة لمركب 2-ثنائي ميثيل أمينو سلفونيل فينثيازين ( 1 ) مع 1-برومو-3-كلورو بروبان ( 2 ) إلى إنتاج 10-(3-كلورو بروبيل)- N ، N- ثنائي ميثيل فينثيازين-2-سلفوناميد ( 3 ). ويكتمل تخليق مركب بيبوثيازين ( 5 ) بتفاعل الألكلة مع 4-بيبيريدين إيثانول ( 4 ).

تاريخ

تم سحب تركيبة بيبوتيازين طويلة المفعول القابلة للحقن (بيبوتيازين بالميتات) من جميع الأسواق العالمية في مارس 2015 بسبب نقص المادة الفعالة. [ 20 ]

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. ↑ بيشيلي إل بي، روفينو-نيتو أ، هيتيم جي (ديسمبر 1983). "تجربة سريرية مزدوجة التعمية مضبوطة باستخدام بيبوتيازين وهالوبيريدول ودواء وهمي على مرضى الفصام الحاد الذين تم إدخالهم حديثًا إلى المستشفى". المجلة البرازيلية للبحوث الطبية والبيولوجية . 16 (4): 305-311 . PMID 6143579 . 
  3. ↑ الأسماء الدولية للأدوية
  4. 1 2 دينش م، ديفيد أ، قريشي س ن (أكتوبر 2004). "بيبوتيازين بالميتات وأنديسيلينات ديبوت لعلاج الفصام" . قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 3 (4) CD001720. doi : 10.1002/14651858.CD001720.pub2 . PMC 7025786. PMID 15495016 .  
  5. ↑ بارنت م، توسان س، جيلسون هـ (1983). "العلاج طويل الأمد للمرضى الذهانيين المزمنين باستخدام ديكانوات برومبيريدول: التقييم السريري والحركي الدوائي". البحوث العلاجية الحالية . 34 (1): 1-6 .
  6. 1 2 يورجنسن أ، أوفرو كيه إف (1980). "مستحضرات مستودع كلوبينثيكسول وفلوبينثيكسول في مرضى الفصام في العيادات الخارجية. ثالثا. مستويات المصل ". اكتا للطب النفسي الاسكندنافية. ملحق . 279 : 41– 54. دوى : 10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x . بميد 6931472 . 
  7. 1 2 رينولدز جيه إي (1993). "المهدئات المزيلة للقلق، والمنومات، ومضادات الذهان". مارتينديل: دستور الأدوية الإضافي ( الطبعة الثلاثون). لندن: دار النشر الصيدلانية. ص 364-623 .  
  8. ↑ إيريشيفسكي إل، ساكلاد إس آر، جان إم دبليو، ديفيس سي إم، ريتشاردز إيه، سيدل دي آر (مايو 1984). "مستقبل العلاج بمضادات الذهان طويلة المفعول: مناهج حركية الدواء وديناميكية الدواء". مجلة الطب النفسي السريري . 45 (5 الجزء 2): 50-9 . PMID 6143748 . 
  9. 1 2 كاري إس إتش، ويلبتون آر، دي شيبر بي جيه، فرانكس إس، شيف إيه إيه (أبريل 1979). "حركية فلوفينازين بعد إعطاء فلوفينازين ثنائي هيدروكلوريد، وإينانثات، وديكانوات للإنسان" . المجلة البريطانية لعلم الصيدلة السريرية . 7 (4): 325-331 . doi : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . PMC 1429660. PMID 444352 .  
  10. ↑ يونغ د، إيريشيفسكي ل، ساكلاد إس آر، جان إم دبليو، غارسيا ن (1984). شرح الحركية الدوائية للفلوفينازين من خلال المحاكاة الحاسوبية. (ملخص) . الاجتماع السريري السنوي التاسع عشر لمنتصف العام للجمعية الأمريكية لصيادلة المستشفيات. دالاس، تكساس.
  11. ^ يانسن PA، Niemegeers CJ، Schellekens KH، Lenaerts FM، Verbruggen FJ، van Nueten JM، Marsboom RH، Hérin VV، Schaper WK (نوفمبر 1970). "صيدلة فلوسبيريلين (R 6218)، وهو دواء مضاد للذهان قوي وطويل المفعول ويمكن حقنه". أرزنيميتيل-فورشونج . 20 (11): 1689–98 . بميد 4992598 . 
  12. ↑ بيريسفورد ر، وارد أ (يناير 1987). "ديكانوات هالوبيريدول. مراجعة أولية لخصائصه الديناميكية الدوائية والحركية الدوائية واستخدامه العلاجي في الذهان". الأدوية . 33 (1): 31-49 . doi : 10.2165/00003495-198733010-00002 . PMID 3545764 . 
  13. ^ Reyntigens AJ، Heykants JJ، Woestenborghs RJ، Gelders YG، Aerts TJ (1982). "الحركية الدوائية للهالوبيريدول ديكانوات. متابعة لمدة عامين ". الطب النفسي الدوائي الدولي . 17 (4): 238-46 . دوى : 10.1159/000468580 . بميد 7185768 . 
  14. ↑ لارسون م، أكسلسون ر، فورسمان أ (1984). "حول الحركية الدوائية للبيرفينازين: دراسة سريرية لإينانثات وديكانوات البيرفينازين". البحوث العلاجية الحالية . 36 (6): 1071-88 . INIST 8951670 . 
  15. 1 2 "Piportil® L4 (بيبوتيازين بالميتات)" (ملف PDF) . مؤرشف من النسخة الأصلية (ملف PDF) بتاريخ 2021-12-02 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 11 ديسمبر 2023 .
  16. ↑ وايت ج (يوليو 2022). "إرشادات حول إعطاء البالغين حقن مضادات الذهان طويلة المفعول ذات الأساس الزيتي وغيرها من الحقن العضلية، الطبعة السابعة" (ملف PDF) . www.reach4resource.co.uk . تاريخ الاطلاع: 11 ديسمبر 2023 .
  17. ↑ FR 7835M  (1970)
  18. ↑ ZA6801990 idem Jean-Claude Rene Georg Blondel, 2 More », براءة اختراع أمريكية رقم 3,875,156 (1975 لشركة Rhone Poulenc Sa)
  19. ↑ شوسن، ولي هايكسيا، وآخرون. CN 106568857 (2019 لشركة YUEYANG XINHUADA PHARMACEUTICAL CO Ltd). 
  20. ↑ حداد ب، تايلور م، باتيل إم إكس، تايلور د (يونيو 2015). "إرشادات حول التحول من حقن بيبورتيل ديبوت® (بيبوتيازين بالميتات)" . المجلة البريطانية للطب النفسي . 206 (6): 521. doi : 10.1192/bjp.206.6.521 . PMID 26034183 .