إيبيستريول
الإبيستريول ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية ) (الأسماء التجارية: أكتريول ، أركاجينيل ، كليمادورال )، أو الإبيستريول ( الاسم البريطاني المعتمد ) ، المعروف أيضًا باسم 16β-إبيستريول أو ببساطة 16-إبيستريول، بالإضافة إلى 16β-هيدروكسي-17β-إستراديول ، هو إستروجين داخلي المنشأ ضعيف التأثير ، وهو الإيبيمر 16β للإستريول (وهو 16α-هيدروكسي-17β-إستراديول). [ 1 ] [ 2 ] يُستخدم الإبيستريول (أو استُخدم سابقًا) سريريًا في علاج حب الشباب . [ 1 ] بالإضافة إلى تأثيراته الإستروجينية، وُجد أن الإبيستريول يمتلك خصائص مضادة للالتهابات كبيرة دون نشاط مُحفز لتكوين الجليكوجين أو تأثيرات مثبطة للمناعة ، وهي نتيجة مثيرة للاهتمام تتناقض مع الستيرويدات التقليدية المضادة للالتهابات مثل الهيدروكورتيزون (وهو جلوكوكورتيكويد ). [ 3 ] [ 4 ]
| مُجَمَّع | تلميح العلاقات العامة : مستقبلات البروجسترون | تلميح الواقع المعزز مستقبلات الأندروجين | ER Tooltip مستقبلات الإستروجين | GR Tooltip مستقبلات الجلوكوكورتيكويد | MR Tooltip مستقبلات القشرانيات المعدنية | SHBG Tooltip غلوبولين رابط للهرمونات الجنسية | CBG Tooltip غلوبولين رابط للكورتيكوستيرويد | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| إستراديول | 2.6 | 7.9 | 100 | 0.6 | 0.13 | 8.7 | <0.1 | ||
| ألفاتراديول | <1 | <1 | 15 | <1 | <1 | ؟ | ؟ | ||
| إستريول | <1 | <1 | 15 | <1 | <1 | ؟ | ؟ | ||
| 16β-إبيستريول | <1 | <1 | 20 | <1 | <1 | ؟ | ؟ | ||
| 17α-إبيستريول | <1 | <1 | 31 | <1 | <1 | ؟ | ؟ | ||
| القيم هي نسب مئوية (%). كانت الروابط المرجعية (100%) هي البروجسترون لمستقبل البروجسترون PR ، والتستوستيرون لمستقبل الأندروجين AR ، وE2 لمستقبل الإستروجين ER ، وDEXA ديكساميثازون لمستقبل الجلوكوكورتيكويد GR ، والألدوستيرون لمستقبل المعادن القشرية MR ، و DHT ديهيدروتستوستيرون للغلوبولين الرابط للهرمونات الجنسية SHBG ، والكورتيزول للغلوبولين الرابط للكورتيكوستيرويد CBG . | |||||||||
انظر أيضاً
مراجع
- 1 2 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 899–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ لابارت أ (6 ديسمبر 2012). علم الغدد الصماء السريري: النظرية والتطبيق . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 522–. ISBN 978-3-642-96158-8.
- ↑ لاتمان، ن. س.، كيشور، ف.، بروت، ب. س. (يونيو 1994). "16-إبيستريول: ستيرويد مضاد للالتهابات بدون نشاط مُحفز لتكوين الجليكوجين". مجلة العلوم الصيدلانية . 83 (6): 874-877 . doi : 10.1002/jps.2600830623 . PMID 9120824 .
- ↑ ميلر إي، بيتس آر، بيورندال جيه، ألين دي، بورجيو دي، بوما سي، ستول جيه، لاتمان إن (نوفمبر 1998). "16-إبيستريول، وهو ستيرويد جديد مضاد للالتهابات وغير مُكوِّن للجليكوجين، لا يثبط إنتاج إنترفيرون غاما بواسطة الخلايا الطحالية للفئران". مجلة أبحاث الإنترفيرون والسيتوكين . 18 (11): 921-925 . doi : 10.1089/jir.1998.18.921 . PMID 9858313 .
- ↑ راينو جيه بي، أوجاسو تي، بوتون إم إم، فيليبير دي (1979). "ارتباط المستقبلات كأداة في تطوير الستيرويدات النشطة بيولوجيًا الجديدة" . تصميم الأدوية . ص 169-214 . doi : 10.1016/B978-0-12-060308-4.50010-X . ISBN 9780120603084.
- ^ أوجاسو تي، رينود جي بي (نوفمبر 1978). "متجانسات الستيرويد الفريدة لدراسات المستقبلات" . أبحاث السرطان . 38 (11 نقطة 2): 4186– 98. بميد 359134 .
- ↑ أوجاسو تي، ديليتري جيه، مورنون جيه بي، توربان-فانديك سي، رينو جيه بي (1987). "نحو رسم خرائط مستقبلات البروجسترون والأندروجين". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويدات . 27 ( 1-3 ): 255-269 . doi : 10.1016/0022-4731(87)90317-7 . PMID 3695484 .
- ↑ راينو جيه بي، بوتون إم إم، موغيلوسكي إم، أوجاسو تي، فيليبير دي، بيك جي، لابري إف، مورنون جيه بي (يناير 1980). "مستقبلات الهرمونات الستيرويدية وعلم الأدوية". مجلة الكيمياء الحيوية الستيرويدية . 12 : 143-157 . doi : 10.1016/0022-4731(80)90264-2 . PMID 7421203 .
فئات :
- مستحضرات مكافحة حب الشباب
- العوامل المضادة للالتهابات
- الغرباء
- الإستروجين
- هرمونات محور الغدة النخامية-الوطائية-التناسلية
- الهرمونات الجنسية
- بقايا غريبة
- إيصالات أدوية الجهاز البولي التناسلي