ناهض مستقبلات بيتا الأدرينالية

مُحفزات مستقبلات بيتا الأدرينالية، أو مُحفزات بيتا، هي أدوية تُرخي عضلات المسالك الهوائية، مما يُؤدي إلى توسعها وتسهيل التنفس. [ 1 ] وهي فئة من العوامل المُحاكية للجهاز العصبي الودي ، حيث يعمل كل منها على مستقبلات بيتا الأدرينالية . [ 2 ] بشكل عام، تعمل مُحفزات بيتا الأدرينالية النقية بشكل مُعاكس لوظيفة حاصرات بيتا : إذ تُحاكي روابط مُحفزات مستقبلات بيتا الأدرينالية تأثيرات كل من إشارات الأدرينالين والنورأدرينالين في القلب والرئتين، وفي أنسجة العضلات الملساء؛ ويُظهر الأدرينالين ألفة أعلى. يُؤدي تنشيط β1 و β2 و β3 إلى تنشيط إنزيم أدينيلات سيكلاز . وهذا بدوره يُؤدي إلى تنشيط الرسول الثانوي أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي (cAMP). ثم يقوم cAMP بتنشيط بروتين كيناز A (PKA) الذي يقوم بدوره بفسفرة البروتينات المستهدفة، مما يؤدي في النهاية إلى استرخاء العضلات الملساء وانقباض أنسجة القلب. [ 3 ]

وظيفة

الأدرينالين (الإبينفرين)

يؤدي تنشيط مستقبلات β 1 إلى تحفيز إنتاجية إيجابية لعضلة القلب من حيث قوة الانقباض ومعدل ضربات القلب، مما يؤدي إلى زيادة معدل ضربات القلب وضغط الدم، وإفراز هرمون الغريلين من المعدة ، وإطلاق الرينين من الكليتين. [ 4 ]

يؤدي تنشيط مستقبلات بيتا 2 إلى استرخاء العضلات الملساء في الرئتين والجهاز الهضمي والرحم والعديد من الأوعية الدموية. ويرتبط تسارع ضربات القلب وانقباض عضلة القلب بمستقبلات بيتا 1 ، بينما تتسبب مستقبلات بيتا 2 في توسع الأوعية الدموية في عضلة القلب.

تتواجد مستقبلات بيتا 3 بشكل رئيسي في الأنسجة الدهنية. [ 5 ] ويحفز تنشيط مستقبلات بيتا 3 عملية استقلاب الدهون. [ 6 ]

الاستخدامات الطبية

تشمل دواعي استخدام ناهضات مستقبلات بيتا ما يلي:

تأثيرات جانبية

على الرغم من أن آثارها الجانبية طفيفة مقارنةً بآثار الأدرينالين، إلا أن ناهضات مستقبلات بيتا عادةً ما تكون خفيفة إلى متوسطة، وتشمل القلق ، وارتفاع ضغط الدم ، وزيادة معدل ضربات القلب، والأرق . وتشمل الآثار الجانبية الأخرى الصداع والرعاش الأساسي . كما تم الإبلاغ عن انخفاض سكر الدم نتيجةً لزيادة إفراز الأنسولين في الجسم بسبب تنشيط مستقبلات بيتا 2 .

في عام 2013، تم سحب دواء زيلباتيرول ، وهو ناهض لمستقبلات بيتا تبيعه شركة ميرك، مؤقتًا بسبب ظهور علامات المرض على بعض الماشية التي تم إطعامها بالدواء. [ 8 ]

انتقائية المستقبلات

معظم مُحفزات مستقبلات بيتا انتقائية لمستقبل واحد أو أكثر من مستقبلات بيتا الأدرينالية. على سبيل المثال، يُعطى المرضى الذين يعانون من انخفاض معدل ضربات القلب علاجات بمُحفزات بيتا ذات "انتقائية قلبية" أكبر، مثل دوبوتامين، الذي يزيد من قوة انقباض عضلة القلب. أما المرضى الذين يعانون من أمراض رئوية التهابية مزمنة، مثل الربو أو داء الانسداد الرئوي المزمن، فقد يُعالجون بأدوية تستهدف تحفيز استرخاء العضلات الملساء في الرئتين وتقليل انقباض القلب، بما في ذلك أدوية الجيل الأول مثل سالبوتامول (ألبوتيرول) وأدوية الأجيال اللاحقة من نفس الفئة. [ 9 ]

تخضع ناهضات مستقبلات بيتا 3 حاليًا لأبحاث سريرية، ويُعتقد أنها تزيد من تكسير الدهون لدى المرضى الذين يعانون من السمنة. [ 10 ]

ناهضات بيتا 1

تحفز ناهضات مستقبلات بيتا 1 نشاط إنزيم أدينيل سيكلاز وفتح قنوات الكالسيوم (منشطات قلبية؛ تُستخدم لعلاج الصدمة القلبية، وفشل القلب الحاد، وبطء القلب ). ومن الأمثلة المختارة:

ناهضات بيتا 2

تحفز ناهضات مستقبلات بيتا 2 نشاط إنزيم أدينيل سيكلاز وإغلاق قنوات الكالسيوم (مرخيات العضلات الملساء؛ تُستخدم لعلاج الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن). ومن الأمثلة المختارة:

ناهضات بيتا 3

غير محدد/غير مصنف

تم إدراج هذه العوامل أيضًا كمنشطات بواسطة MeSH . [ 11 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. "ما هي ناهضات مستقبلات بيتا؟" . Thoracic.org . الجمعية الأمريكية لأمراض الصدر. مؤرشف من الأصل في 13 يونيو 2010. تم الاطلاع عليه في 17 أكتوبر 2014 .
  2. ناهضات مستقبلات بيتا الأدرينالية في رؤوس الموضوعات الطبية (MeSH) بالمكتبة الوطنية الأمريكية للطب
  3. والوكات، ج. (نوفمبر 2002). "مستقبلات بيتا الأدرينالية". هيرز . 27 (7): 683-690 . doi : 10.1007/s00059-002-2434-z . PMID 12439640 . 
  4. يو بي إس، ليمير إيه، مانغمول إس، وولف إم جيه، كورسيو إيه، ماو إل، وآخرون . (أكتوبر 2009). "مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية تحفز انقباض عضلة القلب وتفعيل CaMKII في الجسم الحي، وتزيد من اختلال وظائف القلب بعد احتشاء عضلة القلب" . المجلة الأمريكية لعلم وظائف الأعضاء. القلب والدورة الدموية . 297 (4): H1377– H1386 . doi : 10.1152/ajpheart.00504.2009 . PMC 2770777. PMID 19633206 .   
  5. جونسون م (يناير 2006). "الآليات الجزيئية لوظيفة مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية، واستجابتها، وتنظيمها". مجلة الحساسية والمناعة السريرية . 117 (1): 18-24 ، اختبار 25. doi : 10.1016/j.jaci.2005.11.012 . PMID 16387578 . 
  6. لويل بي بي، وفلير جيه إس (1997). "النسيج الدهني البني، ومستقبلات بيتا 3 الأدرينالية، والسمنة". المراجعة السنوية للطب . 48 : 307-316 . doi : 10.1146/annurev.med.48.1.307 . PMID 9046964 . 
  7. "بيان سلامة الأدوية الصادر عن إدارة الغذاء والدواء الأمريكية: تحذيرات جديدة ضد استخدام تيربوتالين لعلاج المخاض المبكر" . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية . 18 يونيو 2019. مؤرشف من الأصل في 20 فبراير 2011.
  8. «حصري: إدارة الغذاء والدواء الأمريكية تُعلن تعاونها مع شركة ميرك ووزارة الزراعة الأمريكية في تطوير دواء زيلماكس للماشية» . ياهو! نيوز . مؤرشف من الأصل بتاريخ ٢٧ أغسطس ٢٠١٣. تم الاطلاع عليه بتاريخ ١٦ أغسطس ٢٠١٣ .
  9. بياس إم تي. "علم الأدوية لمستقبلات الأدرينالين" . مؤرشف من الأصل في 12 مارس 2016.
  10. مايرز دي إس، سكويش إس، ديكنسون كي إي، كينزل بي، أربيني سي إم (فبراير 1997). " تحلل الدهون واستهلاك الأكسجين بوساطة مستقبلات بيتا 3 الأدرينالية في الخلايا الدهنية البنية لدى قرود المكاك". مجلة الغدد الصماء والتمثيل الغذائي السريرية . 82 (2): 395-401 . doi : 10.1210/jcem.82.2.3738 . PMID 9024225 . 
  11. قائمة MeSH للوكلاء 82000318
  • شعار ويكيميديا ​​كومنزالوسائط المتعلقة بمحفزات بيتا على ويكيميديا ​​كومنز