فروفاتريبتان

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

فروفاتريبتان ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري فروفا من بين أسماء أخرى، هو دواء من فئة التريبتانات طورته شركة فيرناليس لعلاج الصداع النصفي [ 2 ] وللوقاية قصيرة المدى من الصداع النصفي المرتبط بالدورة الشهرية . [ 3 ] [ 4 ] وقد تم ترخيص المنتج لشركة إندو للأدوية في أمريكا الشمالية وشركة ميناريني في أوروبا. [ 5 ]

الاستخدامات الطبية

يُستخدم دواء فروفاتريبتان في علاج الصداع النصفي .

النماذج المتاحة

وهو متوفر على شكل  أقراص بتركيز 2.5 ملغ.

موانع الاستخدام

لا ينبغي إعطاء دواء فروفاتريبتان للمرضى الذين يعانون من:

  • مرض القلب الإقفاري
  • متلازمة الأوعية الدموية الدماغية
  • مرض الأوعية الدموية الطرفية
  • ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط
  • الصداع النصفي الشقي أو الصداع النصفي القاعدي

تأثيرات جانبية

تم الإبلاغ عن أحداث قلبية نادرة ولكنها خطيرة لدى المرضى الذين لديهم عوامل خطر تنبئ بمرض الشريان التاجي. وتشمل هذه الأحداث: تشنج الشريان التاجي، ونقص تروية عضلة القلب العابر، واحتشاء عضلة القلب، وتسرع القلب البطيني، والرجفان البطيني.

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

أنشطة فروفاتريبتان
هدفالألفة (K i ، نانومولار)
5-HT 1A50–62 (K i ) 759–>10,000 ( EC 50 Tooltip التركيز الفعال النصفي الأقصى ) 38% ( E max Tooltip الفعالية القصوى )
5-HT 1B2.5–46 (K i ) 6.3–20 ( EC 50 ) 92% ( E max )
5-HT 1D1.7–10 (K i ) 2–5 ( EC 50 ) 98% ( E max )
5-HT 1E>1000 (K i ) 6610–>10000 ( EC 50 ) 44% ( E max )
5-HT 1F63–120 (K i ) 79–447 ( EC 50 ) 46% ( E max )
5-HT 2A>10,000 (K i ) >10,000 ( EC 50 )
5-HT 2B>10,000 (K i ) >10,000 ( EC 50 )
5-HT 2C>5000 (K i ) ND ( EC 50 )
5-HT 3أكثر من 1000 (فأر/جرذ)
5-HT 4اختصار الثاني
5-HT 5Aاختصار الثاني
5-HT 6اختصار الثاني
5-HT 7107–200 (K i ) 38 ( EC 50 )
α 1أكثر من 10000 (فأر)
α 1A – α 1Dاختصار الثاني
α 2A – α 2Cاختصار الثاني
β 1 – β 3اختصار الثاني
د 1أكثر من 10000
د 2أكثر من 10000
د 3أكثر من 10000
D 4 – D 5اختصار الثاني
H 1أكثر من 10000 (خنزير غينيا)
H 2 – H 4اختصار الثاني
M 1 – M 5اختصار الثاني
أنا 1 ، أنا 2اختصار الثاني
σ 1 ، σ 2اختصار الثاني
TAAR1 Tooltip مستقبل الأمين المرتبط 1اختصار الثاني
SERT ( تلميح أداة) ناقل السيروتونيناختصار الثاني
تلميح أداة NET ناقل النورإبينفريناختصار الثاني
DAT Tooltip ناقل الدوباميناختصار الثاني
ملاحظات: كلما انخفضت القيمة، زادت قوة ارتباط الدواء بالموقع. جميع البروتينات بشرية ما لم يُذكر خلاف ذلك. المراجع: [ 6 ] [ 7 ] [ 1 ] [ 8 ] [ 4 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]

فروفاتريبتان هو ناهض لمستقبلات السيروتونين ، وله ألفة عالية لمستقبلات السيروتونين 5-HT1B و5- HT1D ، ونشاط أضعف على مستقبل السيروتونين 5-HT1F . [ 12 ] ليس له تأثيرات ملحوظة على نشاط قنوات GABA A ومواقع ارتباط البنزوديازيبين . يثبط فروفاتريبتان التوسع المفرط للشرايين التي تغذي الرأس بالدم. وبشكل فريد بين معظم التريبتانات، يُعد فروفاتريبتان أيضًا ناهضًا قويًا نسبيًا لمستقبل السيروتونين 5 - HT7 . [ 12 ] وهو غير فعال على مستقبلات السيروتونين 5- HT2A و5- HT2B . [ 12 ]

الحركية الدوائية

يبلغ نصف عمر الإطراح النهائي لدواء فروفاتريبتان حوالي 26 ساعة، مما يجعله الأطول في فئته. [ 16 ]

كيمياء

يُعد التركيب الكيميائي للفروفاتريبتان غير مألوف بين التريبتانات ، إذ أن التريبتانات الأخرى عبارة عن تريبتامينات بسيطة أو مركبات وثيقة الصلة بها، بينما يُعتبر الفروفاتريبتان مشتقًا ثلاثي الحلقات من التريبتامين والتتراهيدروكاربازولامين . [ 17 ] ويمكن اعتباره مشتقًا حلقيًا من N- ميثيل تريبتامين ( NMT ) مع استبدال في الموضع 5 وسلسلة جانبية . [ 17 ]

قيمة log P التجريبية للفروفاتريبتان هي 0.9 وقيمة log P المتوقعة هي 1.2. [ 18 ]

تاريخ

تم وصف فروفاتريبتان لأول مرة في الأدبيات العلمية بحلول عام 1997. [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] تمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2001. [ 22 ]

المجتمع والثقافة

لا يتوفر دواء فروفاتريبتان إلا بوصفة طبية في الولايات المتحدة وكندا. [ 23 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 تيلت-هانسن، ب.، دي فريس، ب.، ساكسينا، ب. ر. (ديسمبر 2000). "التريبتانات في علاج الشقيقة: مراجعة مقارنة لعلم الأدوية، والحركية الدوائية، والفعالية". الأدوية . 60 (6): 1259-1287 . doi : 10.2165/00003495-200060060-00003 . PMID 11152011 . 
  2. ↑ ألايس جي، بينيديتو سي (2016). " تسليط الضوء على فروفاتريبتان: مراجعة لفعاليته في علاج الصداع النصفي" . تصميم الأدوية وتطويرها وعلاجها . 10 : 3225-3236 . doi : 10.2147/DDDT.S105932 . PMC 5055118. PMID 27757013 .  
  3. ↑ ماكجريجور إي إيه (2014). " مراجعة لدواء فروفاتريبتان لعلاج الصداع النصفي المرتبط بالدورة الشهرية" . المجلة الدولية لصحة المرأة . 6 : 523-535 . doi : 10.2147/IJWH.S63444 . PMC 4039425. PMID 24904224 .  
  4. 1 2 كول ب، راباسيدا إكس (سبتمبر 2002). "فروفاتريبتان: ناهض انتقائي لمستقبلات السيروتونين من النوع 1B/1D لعلاج الصداع النصفي". مجلة الأدوية اليوم (برشلونة) . 38 (9): 615-629 . doi : 10.1358/dot.2002.38.9.696537 . PMID 12582449 . 
  5. ↑ "فروفا" . فيرناليس. مؤرشف من الأصل في 27 سبتمبر 2007. تم الاسترجاع في 28 نوفمبر 2007 .
  6. ↑ ليو ت. "نتائج بحث بسيطة" . BindingDB . تم الاسترجاع في 28 يوليو 2025 .
  7. ↑ دي فريس، ب.، فيلالون، س.م.، ساكسينا، ب.ر. (1999). "علم الأدوية للتريبتانات". الأدوية الناشئة . 4 (1): 107-125 . doi : 10.1517/14728214.4.1.107 . ISSN 1361-9195 . 
  8. ↑ ساكسينا، بي آر، وتفيلت-هانسن، بي (2001). "نجاح وفشل التريبتانات" . مجلة الصداع والألم . 2 (1): 3-11 . doi : 10.1007/s101940170040 . ISSN 1129-2369 . PMC 3611827 .  
  9. ↑ فان دن برينك م (22 ديسمبر 1999). "الآثار الجانبية التاجية لأدوية الصداع النصفي من المريض إلى المستقبل" . منشور في مستودع جامعة إيراسموس . تم الاطلاع عليه في 19 يونيو 2025. الجدول 1.2 : خصائص ارتباط المستقبلات (قيم pKi) للسوماتريبتان والتريبتانات من الجيل الثاني بمستقبلات 5-HT. [...]
  10. ↑ فان دن بروك، ر. و. (13 مارس 2002). "التأثيرات الوعائية لأدوية الصداع النصفي: علم الأدوية لنماذج بشرية مخبرية في الصداع النصفي" . منشور في مستودع جامعة إيراسموس . تم الاطلاع عليه في 19 يونيو 2025. الجدول 1.2: خصائص ارتباط المستقبلات (قيم pKi) للتريبتانات بمستقبلات 5-HT البشرية. [...]
  11. ↑ نيلسون دي إل، فيبوس إل إيه، جونسون كيه دبليو، وينسكوت دي بي، كوهين إم إل، كاليجارو دي أو، وآخرون . (أكتوبر 2010). "الخصائص الدوائية قبل السريرية لمُحفِّز مستقبلات 5-HT1F الانتقائي لاسمديتان". سيفالجيا . 30 (10): 1159-1169 . doi : 10.1177/0333102410370873 . PMID 20855361 .  
  12. ١ ٢ ٣ ٤ روبيو-بيلتران إي، لاباستيدا-راميريز أ، هانيس كيه إيه، فان دن بوغاردت أ، بوغرز إيه جيه، زانيلي إي، وآخرون . (ديسمبر ٢٠١٩). "توصيف الارتباط والنشاط الوظيفي والاستجابات الانقباضية لمُحفِّز مستقبلات 5-HT 1F الانتقائي لاسمديتان" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . ١٧٦ (٢٤): ٤٦٨١-٤٦٩٥ . doi : 10.1111/bph.14832 . PMC 6965684. PMID 31418454 . الجدول 1: ملخص قيم pIC50 (اللوغاريتم السالب للتركيز المولي لهذه المركبات الذي عنده يتم إزاحة 50% من الليجاند المشع) وpKi (اللوغاريتم السالب للتركيز المولي لـ Ki) لأدوية الصداع النصفي الفردية عند مستقبلات 5-HT [...] الجدول 2: ملخص قيم pEC50 لـ cAMP (5-HT1A/B/E/F و5-HT7)، وGTPγS (5-HT1A/B/D/E/F)، وIP (5-HT2) لأدوية الصداع النصفي الفردية عند مستقبلات 5-HT [...]   
  13. ↑ رويتر يو، نيب إل (2012). "هيدروكلوريد لاسمديتان" . أدوية المستقبل . 37 (10): 709. doi : 10.1358/dof.2012.037.010.1873629 . ISSN 0377-8282 . تاريخ الاسترجاع: 19 يونيو 2025 . 
  14. ↑ ميتسيكوستاس، د.د.، وورد، ت.ن. (2024). "العلاج العرضي للصداع النصفي القائم على الأدلة". إدارة الصداع النصفي . دليل علم الأعصاب السريري. المجلد 199. الصفحات 203-218 . doi : 10.1016/B978-0-12-823357-3.00004-5 . ISBN   978-0-12-823357-3PMID 38307647​​ 
  15. ↑ كومر، إم بي (أبريل 2002). "علم الأدوية الخاص بمحفز مستقبلات 5-HT(1B/1D) الانتقائي، فروفاتريبتان". الصداع . 42 (ملحق 2): S47– S53. doi : 10.1046/j.1526-4610.42.s2.2.x . PMID 12028320 . 
  16. ↑ بالبيسي إي (سبتمبر 2006). "فروفاتريبتان: مراجعة لعلم الأدوية، والحركية الدوائية، والإمكانات السريرية في علاج الصداع النصفي المرتبط بالدورة الشهرية" . العلاجات وإدارة المخاطر السريرية . 2 (3): 303-308 . doi : 10.2147/tcrm.2006.2.3.303 . PMC 1936266. PMID 18360605 .  
  17. 1 2 ديليو د، هانسينز ي (يوليو 2000). "التريبتانات الحالية والناشئة من الجيل الثاني في علاج الصداع النصفي الحاد: مراجعة مقارنة". مجلة علم الصيدلة السريرية . 40 (7): 687-700 . doi : 10.1177/00912700022009431 . PMID 10883409 . 
  18. ↑ "فروفاتريبتان" . PubChem . تم الاطلاع عليه بتاريخ 29 يوليو 2025 .
  19. ↑ براون، أ.م.، بارسونز، أ.أ.، رافال، ب.، بورتر، ر.، تيلفورد، ن.س.، غيغر، ت.ل.، ... وكينغ، ف.د. (أكتوبر 1996). SB 209509 (VML 251)، مُضيِّق قوي للشريان القاعدي للأرانب، يتميز بألفة وانتقائية عاليتين لمستقبلات 5-HT1D البشرية. في المجلة البريطانية لعلم الأدوية (المجلد 119، الصفحات P110-P110).
  20. ↑ بارسونز وآخرون (يوليو 1997). "مقارنة التأثيرات القلبية الوعائية لمُحفِّز مستقبلات 5-HT(1B/1D) الجديد، SB 209509 (VML251)، والسوماتريبتان في الكلاب". مجلة علم الأدوية القلبية الوعائية . 30 (1): 136-141 . doi : 10.1097/00005344-199707000-00020 . PMID 9268233 .  
  21. ↑ بارسونز إيه إيه، رافال بي، سميث إس، تيلفورد إن، كينغ إف دي، كاومان إيه جيه، وآخرون . (أغسطس 1998). "تأثيرات الليجاند الجديد عالي الألفة لمستقبلات 5-HT(1B/1D) فروفاتريبتان في الشرايين القاعدية والتاجية المعزولة لدى الإنسان". مجلة علم الأدوية القلبية الوعائية . 32 (2): 220-224 . doi : 10.1097/00005344-199808000-00008 . PMID 9700983 .  
  22. ↑ "ملف الموافقة على الدواء: فروفا (فروفاتريبتان) NDA رقم 21-006" . accessdata.fda.gov . 20 نوفمبر 2001. تم الاطلاع عليه بتاريخ 28 يوليو 2025 .
  23. ↑ "نشرة معلومات المريض - سكسينات فروفاتريبتان (يُسوّق باسم فروفا)" . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. يوليو 2006. مؤرشفة من الأصل في 29 سبتمبر 2007. تم الاطلاع عليها في 28 نوفمبر 2007 .