ترايفلوبيرازين

يُعدّ التريفلوبيرازين ، الذي يُسوّق تحت الاسم التجاري ستيلازين وغيره، مضادًا نموذجيًا للذهان يُستخدم بشكل أساسي لعلاج الفصام . ^{[ 2 ]} كما يُمكن استخدامه لفترة قصيرة لدى المصابين باضطراب القلق العام، ولكنه أقل تفضيلًا من البنزوديازيبينات . ^{[ 2 ]} وهو ينتمي إلى فئة الفينوثيازين الكيميائية . وقد تمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة عام 1959. ^{[ 3 ]}

انخفض استخدامه في أجزاء كثيرة من العالم بسبب شيوع وشدة خلل الحركة المتأخر المبكر والمتأخر ، وهو نوع من الأعراض خارج الهرمية . وقد يصل معدل الإصابة السنوي بخلل الحركة المتأخر إلى 4%.

أظهر تحليل تلوي للدراسات التي أُجريت عام ٢٠٠٤ حول دواء تريفلوبيرازين أنه أكثر عرضةً من الدواء الوهمي للتسبب في أعراض جانبية خارج هرمية، مثل الأكاتيزيا ، وخلل التوتر العضلي ، وأعراض باركنسون . ^{[ ٨ ]} كما أنه أكثر عرضةً للتسبب في النعاس وأعراض جانبية مضادة للكولين، مثل احمرار العين وجفاف الفم. ^{[ ٨ ]} يمكن لجميع مضادات الذهان أن تُسبب متلازمة الذهان الخبيثة النادرة، والتي قد تكون قاتلة في بعض الأحيان . [ ^{٩ ] قد} يُخفض تريفلوبيرازين عتبة النوبات. ^{[ ١٠ ]} قد يُسبب تأثيره المضاد للمسكارين توسعًا مفرطًا في حدقة العين ( توسع الحدقة )، مما يزيد من احتمالية إصابة مرضى طول النظر بالجلوكوما . ^{[ ١١ ]}

يُمنع استخدام دواء تريفلوبيرازين في حالات تثبيط الجهاز العصبي المركزي ، والغيبوبة ، واضطرابات الدم . كما يجب استخدامه بحذر لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي.

_{يمتلك التريفلوبيرازين تأثيرات} مضادة للأدرينالين مركزية ، ^{[ 12 ]} ومضادة للدوبامين _، [ ^{13 ] [ 14 ] وتأثيرات} مضادة للكولين طفيفة . ^{[ 15 ]} يُعتقد أنه يعمل عن طريق حجب مستقبلات الدوبامين D1 و D2 في المسارات المتوسطة القشرية والمتوسطة الحوفية ، مما يخفف أو يقلل من أعراض الفصام مثل الهلوسة والأوهام واضطراب التفكير والكلام. ^{[ 8 ]} كما أنه يمتلك خصائص مضادة للهيستامين ( H1Ki = 17.5 ^{[ 16 ]} ). ومثل مشتقات الفينوثيازين الأخرى _، فإنه _يثبط أيضًا بلمرة التوبولين . ^{[ 17 ]}

تشمل الأسماء التجارية إسكازينيل، إسكازين، جاترونيورال، مودالينا، سيزونيل، ستيلازين، ستيليزان، تيرفلوزين، تريفلوبيرا، وتريفتازين.

في المملكة المتحدة وبعض الدول الأخرى، يتم بيع وتسويق مادة تريفلوبيرازين تحت العلامة التجارية "ستيلازين".

يباع الدواء على شكل أقراص وسائل وحقن "ترايفلوبيرازين USP" للاستخدام العضلي العميق قصير المدى.

في السابق، كان يُستخدم التريفلوبيرازين في تركيبات ثابتة مع مثبط أكسيداز أحادي الأمين (مضاد الاكتئاب) ترانيلسيبرومين ( ترانيلسيبرومين/تريفلوبيرازين ) لتخفيف التأثيرات المنشطة القوية لهذا المضاد للاكتئاب. وقد بيعت هذه التركيبة تحت أسماء تجارية مثل جاتروسوم إن، وستيلابار، وبارستيلين، وغيرها. وظلت متوفرة في إيطاليا تحت الاسم التجاري بارمودالين (10  ملغ من ترانيلسيبرومين و1  ملغ من تريفلوبيرازين) حتى توقف إنتاجها في عام 2019.

وبالمثل، كان هناك مزيج مع الأموباربيتال (عامل مهدئ/ منوم قوي) لتحسين العصاب النفسي والأرق تحت الاسم التجاري جالوناك.